(11)	022445 (13) B1	Разделы: A B C D E F G H
(21)	201171350
(22)	2010.05.03
(51)	C07C 57/30 (2006.01) A61K 31/192 (2006.01) A61K 31/41 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61P 13/12 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) C07C 57/58 (2006.01) C07C 59/48 (2006.01) C07C 59/52 (2006.01) C07C 61/39 (2006.01) C07D 213/55 (2006.01) C07D 257/04 (2006.01)
(31)	61/175,235
(32)	2009.05.04
(33)	US
(43)	2012.05.30
(86)	PCT/CA2010/000677
(87)	WO 2010/127440 2010.11.11
(71)	(73) ПРОМЕТИК БАЙОСАЙЕНСИЗ ИНК. (CA)
(72)	Зашари Було, Пенни Кристофер, Ганьон Лин, Бьенвеню Жан-Франсуа, Перрон Валери, Груи Брижитт (CA)
(74)	Медведев В.Н. (RU)
(54)	ЗАМЕЩЕННЫЕ АРОМАТИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРИМЕНЕНИЯ

(57) 1. Соединение, представленное формулой II

или его фармацевтически приемлемая соль, где

n равно 1;

Q представляет собой С₁-С₄алкил, необязательно замещенный одним заместителем R^a;

R¹ представляет собой С₅-С₆алкил, С₅-С₆алкенил или С₅-С₆алкинил,

R² представляет собой Н, атом галогена, галогенС₁-С₄алкил, OR^b, SR^b или NR^cR^d;

R³ представляет собой Н, атом галогена, галогенС₁-С₄алкил, С₁-С₄алкил, OR^b, SR^b или NR^cR^d;

R⁴ представляет собой Н, атом галогена, галогенС₁-С₄алкил, С₁-С₄алкил, OR^b, SR^b или NR^cR^d;

R⁵ представляет собой Н или OR^b;

R^a представляет собой OR^b, SR^b или NR^cR^d;

R^b представляет собой Н и

R^c и R^d независимо выбраны из Н или С₁-С₄алкила.

2. Соединение по п.1, в котором фармацевтически приемлемая соль представляет собой основно-аддитивную соль, и основно-аддитивная соль содержит противоион металла, выбранного из группы, состоящей из натрия, магния, кальция, калия и лития.

3. Соединение по п.2, в котором противоион металла представляет собой натрий.

4. Соединение по любому из пп.1-3, где соединение выбрано из группы, состоящей из

5. Соединение по п.4, которое представляет собой

6. Соединение по п.4, которое представляет собой

7. Соединение по п.4, которое представляет собой

8. Соединение по п.4, которое представляет собой

9. Соединение по п.4, которое представляет собой

10. Соединение по п.4, которое представляет собой

11. Соединение по п.4, которое представляет собой

12. Соединение по п.4, которое представляет собой

13. Соединение по п.4, которое представляет собой

14. Соединение по п.4, которое представляет собой

15. Соединение по п.4, которое представляет собой

16. Соединение по п.4, которое представляет собой

17. Соединение по п.4, которое представляет собой

18. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение, которое определено в любом из пп.1-17, и фармацевтически приемлемый носитель.

19. Применение соединения для получения лекарственного средства для предупреждения и/или лечения состояния, выбранного из группы, состоящей из (i) нарушений системы крови, (ii) почечных нарушений, нефропатий и/или осложнений почечного нарушения; (iii) связанных с воспалением заболеваний и (iv) нарушений, связанных с окислительным стрессом, где указанное соединение представляет собой соединение формулы II, определенное в любом из пп.1-17.

20. Применение по п.19, в котором нарушение системы крови представляет собой анемию или нейтропению.

21. Применение по п.19, в котором почечное нарушение представляет собой нефропатию.

22. Применение по п.19, где связанное с воспалением заболевание представляет собой иммуноопосредованное воспалительное заболевание или аутоиммунное заболевание.

23. Применение по п.19, в котором связанное с воспалением заболевание выбирают из группы, состоящей из артрита, системной красной волчанки (SLE), идиопатической тромбоцитопенической пурпуры (ITP), гломерулонефрита, васкулита, псориатического артрита, псориаза, болезни Крона, воспалительного заболевания кишечника, анкилозирующего спондилита, синдрома Шегрена, болезни Стилла, увеита, склеродермии, миозита, синдрома Рейтера и синдрома Вегенера.

24. Применение по п.19, в котором нарушение, связанное с окислительным стрессом, выбирают из группы, состоящей из сердечно-сосудистых заболеваний, рака, сахарного диабета, артрита, атеросклероза, болезни Паркинсона, сердечной недостаточности, инфаркта миокарда, болезни Альцгеймера, синдрома хронической усталости и аутоиммунных заболеваний.

25. Применение по п.19, в котором почечное нарушение является результатом нефрэктомии, химиотерапии, артериальной гипертензии, сахарного диабета, застойной сердечной недостаточности, волчанки, серповидно-клеточной анемии, воспаления, инфекционных заболеваний, аутоиммунных заболеваний или ВИЧ-ассоциированной нефропатии.

26. Применение по п.19, в котором почечное нарушение включает трансплантат почки; нефропатию; хроническую почечную недостаточность (CKD); гломерулонефрит; поликистоз почек; нефромегалию; нефротический синдром; терминальную стадию почечной недостаточности (ESRD); острую почечную недостаточность; хроническую почечную недостаточность; заболевание интерстиция; нефрит; склероз, индурацию; уплотнение тканей или сосудов; фиброз почки; рубцевание и почечно-ассоциированные пролиферативные заболевания.

27. Применение по п.19, в котором нефропатия представляет собой фиброз почки, гломерулярное заболевание, хроническую почечную недостаточность, гипертензивную нефропатию, диабетическую нефропатию, аналгезирующую нефропатию, иммуноопосредованные гломерулопатии, IgA нефропатию, болезнь Бергера, волчаночный нефрит, ишемическую нефропатию, ВИЧ-ассоциированную нефропатию, мембранную нефропатию, гломерулонефрит, гломерулосклероз, индуцированную радиоконтрастом нефропатию, токсическую нефропатию, индуцированную анальгетиками нефротоксичность, цисплатиновую нефропатию, трансплантатную нефропатию, гломерулярную аномалию, гломерулярное повреждение, гломерулярное капиллярное повреждение или тубулярный фиброз.

28. Применение по п.19, в котором осложнение почечного нарушения представляет собой заболевание сосудов, макроваскулярные осложнения, микроваскулярные осложнения, сердечно-сосудистые заболевания, артериосклероз, атеросклероз, болезнь коронарных артерий, застойную сердечную недостаточность, инсульт, стенокардию, ишемическую болезнь сердца, инфаркт миокарда, диабетическую дислипидемию, гиперлипидемию, гиперхолестеринемию, гипертриглицеридемию, гиперлипопротеинемию, метаболический синдром, ожирение, анемию, отеки, панкреатит, слабость костей, недостаточное питание и повреждение нервов.

29. Применение по п.19, в котором нефропатия представляет собой апоптоз клеток почки, фиброз, склероз или накопление белков в тубулярных областях.

30. Применение по п.26, в котором почечное нарушение представляет собой фиброз почки.