(11)	032162 (13) B1	Разделы: A B C D E F G H
(21)	201790094
(22)	2012.09.12
(51)	A01N 25/00 (2006.01) A61P 33/00 (2006.01) A61K 31/42 (2006.01)
(31)	61/533,308
(32)	2011.09.12
(33)	US
(43)	2017.05.31
(62)	201400340; 2012.09.12
(71)	(73) МЕРИАЛ, ИНК. (US)
(72)	Солл Марк Д., Розентель Джозеф К., Пейт Джеймс, Шаб Наталья, Теджвани-Мотвани Моника, Белански Кэрол (US)
(74)	Трошина Л.Ю., Фелицына С.Б. (RU)
(54)	ПЕСТИЦИДНЫЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ИЗОКСАЗОЛИНОВЫЙ АКТИВНЫЙ ИНГРЕДИЕНТ, И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

(57) 1. Топическая ветеринарная композиция для точечного применения или для обливаний для лечения или предупреждения инфицирования паразитами или заражения паразитами не являющегося человеком животного, содержащая:

а) по меньшей мере одно изоксазолиновое активное соединение формулы (I)

в которой А¹, А², А³, А⁴, А⁵ и А⁶, каждый, представляют собой CH;

В¹, В² и В³ независимо означают CR²;

W представляет собой О;

R¹ означает CF₃;

каждый R² независимо означает Н, галоген или C₁-C₃-галоалкил;

R⁴ представляет собой Н или C₁-C₆-алкил;

R⁵ означает C₁-C₆-алкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R⁷;

каждый R⁷ независимо означает C₂-C₇-алкилкарбонил, C₂-C₇-алкоксикарбонил, C₂-C₇-алкиламинокарбонил, C₃-C₉-диалкиламинокарбонил, C₂-C₇-галоидалкилкарбонил, C₂-C₇-галоидалкоксикарбонил, C₂-C₇-галоидалкиламинокарбонил и C₃-C₉-дигалоидалкиламинокарбонил;

n означает 0, 1 или 2; и

b) фармацевтически приемлемый носитель, который подходит для применения на шкуре животного; где указанный носитель содержит диметиловый эфир изосорбида.

2. Топическая ветеринарная композиция по п.1, в которой в формуле (I)

W представляет собой О;

R⁴ означает Н;

R⁵ означает -CH₂C(O)NHCH₂CF₃;

В¹, В² и В³ независимо представляют собой CH, С-галоген, C-C₁-C₃-галоалкил.

3. Топическая ветеринарная композиция по п.1, в которой в формуле (I)

W представляет собой О;

R¹ означает CF₃;

В¹ означает С-Cl;

B² означает CH;

B³ означает C-CF₃;

каждый заместитель А¹, А², А³, А⁴, А⁵ и А⁶ означает CH;

R⁴ означает Н;

R⁵ означает -CH₂C(O)NHCH₂CF₃.

4. Топическая ветеринарная композиция по п.1, в которой фармацевтически приемлемый носитель дополнительно содержит диэфир дикарбоновой кислоты, сложный эфир гликоля, простой эфир гликоля, эфир жирной кислоты, полиэтиленгликоль или сложный эфир полиэтиленгликоля, масло, спирт, сложный эфир глицерина, простой эфир глицерина, пропиленгликоль, этиленгликоль, гликолькарбонат, N-метилпирролидон или их смесь.

5. Топическая ветеринарная композиция по п.4, в которой диэфир дикарбоновой кислоты представляет собой диэфир C₆-C₁₆-дикарбоновой кислоты.

6. Топическая ветеринарная композиция по п.5, в которой диэфир C₆-C₁₆-дикарбоновой кислоты представляет собой диэтилсебацинат или диизопропиладипинат.

7. Топическая ветеринарная композиция по п.4, в которой фармацевтически приемлемый носитель содержит смесь диметилового эфира изосорбида и диэфира дикарбоновой кислоты, сложный эфир пропиленгликоля, эфир жирной кислоты, сложный эфир полиэтиленгликоля, полиэтиленгликоль, масло, C₆-C₂₀-алифатический спирт с длинной цепью, C₁-C₈-спирт, простой эфир гликоля или их комбинации.

8. Топическая ветеринарная композиция по п.1, в которой фармацевтически приемлемый носитель дополнительно содержит смешанный сложный эфир сахарозы и уксусной или изомасляной кислоты, низкоплавкий воск, твердый жир или блочный сополимер этиленоксида и пропиленоксида или их комбинации.

9. Топическая ветеринарная композиция по п.4, в которой фармацевтически приемлемый носитель дополнительно содержит формаль глицерина, пропиленкарбонат, триацетин, моноэтиловый эфир диэтиленгликоля, полиэтиленгликоль 400 или бензиловый спирт или их смесь.

10. Топическая ветеринарная композиция по п.9, в которой фармацевтически приемлемый носитель содержит смесь диметилового эфира изосорбида и формаль глицерина.

11. Топическая ветеринарная композиция по п.1 или 10, в которой изоксазолиновое активное соединение формулы (I) присутствует в концентрации от 1 до 25% (мас./об.).

12. Топическая ветеринарная композиция по п.1 или 10, в которой изоксазолиновое активное соединение формулы (I) присутствует в концентрации от 1 до 10% (мас./об.).

13. Топическая ветеринарная композиция по п.1 или 10, в которой изоксазолиновое активное соединение формулы (I) присутствует в концентрации от 1 до 5% (мас./об.).

14. Топическая ветеринарная композиция по п.1 или 10, в которой изоксазолиновое активное соединение формулы (I) присутствует в концентрации от 0,5 до 2,0% (мас./об.).

15. Топическая ветеринарная композиция по любому пп.1-10, которая дополнительно содержит, по меньшей мере, второй активный компонент, который оказывает акарицидное, антигельминтное, антипаразитическое и/или инсектицидное действие.

16. Топическая ветеринарная композиция по п.15, в которой, по меньшей мере, второй активный компонент представляет собой регулятор роста насекомых, депсипептид, празиквантел, авермектин или милбемицин или их смесь.

17. Топическая ветеринарная композиция по п.16, в которой, по меньшей мере, второй активный компонент представляет собой регулятор роста насекомых.

18. Топическая ветеринарная композиция по п.17, в которой регулятор роста насекомых представляет собой (S)-метопрен, пирипроксифен, гидропрен, циромазин, флуазурон, люфенурон или новалурон.

19. Топическая ветеринарная композиция по п.16, в которой, по меньшей мере, второй активный компонент представляет собой авермектин и авермектин представляет собой эприномектин, ивермектин, селамектин, абамектин, дорамектин или эмамектин.

20. Топическая ветеринарная композиция по п.16, в которой, по меньшей мере, второй активный компонент представляет собой милбемицин и милбемицин представляет собой моксидектин или милбемициноксим.

21. Топическая ветеринарная композиция по п.16, в которой, по меньшей мере, второй активный компонент представляет собой комбинацию авермектина и празиквантела, а в изоксазолиновом активном соединении формулы (I)

W представляет собой О;

R¹ означает CF₃;

В¹ означает С-Cl;

В² означает CH;

В³ означает C-CF₃;

каждый заместитель А¹, А², А³, А⁴, А⁵ и А⁶ означает CH;

R⁴ означает Н;

R⁵ означает -CH₂C(O)NHCH₂CF₃.

22. Топическая ветеринарная композиция по п.21, в которой авермектин представляет собой эприномектин.

23. Топическая ветеринарная композиция по п.15, в которой, по меньшей мере, второй активный компонент представляет собой антигельминтный активный компонент, выбранный из тиабендазола, оксибендазола, мебендазола, фенбендазола, оксфендазола, албендазола, триклабендазола, фебантела, левамизола, пирантела, морантела, празиквантела, клозантела, клорзулона, аминоацетонитрилового активного соединения или арилоазол-2-илцианоэтиламинового активного соединения.

24. Топическая ветеринарная композиция по п.1, которая является композицией для точечного применения.

25. Топическая ветеринарная композиция по п.1, которая является композицией для обливаний.

26. Топическая ветеринарная композиция по п.22, в которой изоксазолиновое активное соединение формулы (I) присутствует в концентрации от 1 до 25% (мас./об.).

27. Топическая ветеринарная композиция по п.22, в которой изоксазолиновое активное соединение формулы (I) присутствует в концентрации от 1 до 10% (мас./об.).

28. Топическая ветеринарная композиция по п.22, в которой изоксазолиновое активное соединение формулы (I) присутствует в концентрации от 1 до 5% (мас./об.).

29. Топическая ветеринарная композиция по п.22, в которой изоксазолиновое активное соединение формулы (I) присутствует в концентрации от 0,5 до 2,0% (мас./об.).

30. Топическая ветеринарная композиция по п.1 или 22, которая является композицией для точечного применения, где объем композиции составляет от 0,1 до 10 мл.

31. Топическая ветеринарная композиция по п.30, где объем композиции составляет от 0,1 до 5 мл.

32. Топическая ветеринарная композиция по п.30, где объем композиции составляет от 0,1 до 1 мл.

33. Топическая ветеринарная композиция по п.1 или 22, которая является композицией для обливаний, где объем композиции составляет от 10 до 100 мл.

34. Способ обработки или предупреждения заражения паразитами или инфекции у не являющегося человеком животного, который включает введение животному эффективного количества топической ветеринарной композиции по п.1.

35. Способ по п.34, где в изоксазолиновом активном соединении формулы (I)

W представляет собой О;

R¹ означает CF₃;

В¹ означает С-Cl;

B² означает CH;

B³ означает C-CF₃;

каждый заместитель А¹, А², А³, А⁴, А⁵ и А⁶ означает CH;

R⁴ означает Н;

R⁵ означает -CH₂C(O)NHCH₂CF₃.

36. Способ по п.34 или 35, в котором не являющееся человеком животное является кошкой.

37. Способ по п.35, в котором композиция содержит, по меньшей мере, второй активный компонент и второй активный компонент представляет собой регулятор роста насекомых, неоникотиноид, депсипептид, празиквантел, авермектин или милбемицина или их смесь.

38. Способ по п.37, в котором композиция содержит авермектин и авермектин представляет собой эприномектин, ивермектин, абамектин, дорамектин, эмамектин или селамектин.

39. Способ по п.37, в котором композиция содержит милбемицин и милбемицин представляет собой моксидектин или милбемициноксим.

40. Способ по п.37, в котором, по меньшей мере, второй активный компонент представляет собой празиквантел.

41. Способ по п.37, в котором, по меньшей мере, второй активный компонент представляет собой комбинацию авермектина и празиквантела.

42. Способ по п.41, в котором авермектин представляет собой эприномектин.

43. Способ по п.37, в котором композиция представляет собой композицию для точечного применения.

44. Способ по п.37, в котором композиция представляет собой композицию для обливаний.

45. Применение изоксазолина формулы (I) по п.1 и носителя, содержащего диметиловый эфир изосорбида, для получения топической ветеринарной композиции для лечения или защиты млекопитающего от паразитов.