Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 01´2016

(11)

022582 (13) B1 Разделы: A B C D E F G H

(21)

201300471

(22)

2011.10.19

(51)

C07D 213/82 (2006.01)
C07D 401/04 (2006.01)
C07D 401/14 (2006.01)
C07D 405/12 (2006.01)
C07D 413/04 (2006.01)
A61K 31/4427 (2006.01)
A61K 31/4545 (2006.01)
A61K 31/496 (2006.01)
A61K 31/5377 (2006.01)
A61K 31/553 (2006.01)
A61P 25/00 (2006.01)
C07D 413/14 (2006.01)

(31)

10013811.4

(32)

2010.10.20

(33)

EP

(43)

2014.01.30

(86)

PCT/EP2011/005265

(87)

WO 2012/052167 2012.04.26

(71)

(73) ГРЮНЕНТАЛЬ ГМБХ (DE)

(72)

Кюнерт Свен, Баренберг Грегор, Клесс Ахим, Шрёдер Вольфганг (DE), Лукас Зимон (AT)

(74)

Веселицкая И.А., Кузенкова Н.В., Веселицкий М.Б., Каксис Р.А., Белоусов Ю.В., Куликов А.В., Кузнецова Е.В. (RU)

(54)

ЗАМЕЩЕННЫЕ 6-АМИНОНИКОТИНАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ KCNQ2/3

(57) 1. Замещенное соединение общей формулы (I-c)

Увеличить масштаб

в которой R1 означает С1-10алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, =O, O-C1-4али­фатического остатка, OCF3, S(=О)2-С1-4алифатического остатка, CF3, CN, С1-4алифатического остатка и C(=О)-OH; или

R1 означает С3-10циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, =O, O-C1-4алифатического остатка, OCF3, CF3, CN, C1-4али­фатического остатка и C(=О)-OH, где С3-10циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток в каждом случае может быть необязательно присоединен через мостик - C1-8алифатическую группу, которая, в свою очередь, может быть незамещенной или моно- или полизамещенной по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, =O, O-C1-4алифатического остатка, OCF3 и CN; или

R1 означает арил или гетероарил, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, NO2, NH2, NH(C1-4али­фатического остатка), N(C1-4алифатического остатка)2, OH, O-C1-4алифатического остатка, OCF3, SCF3, S(=О)2-С1-4алифатического остатка, CF3, CN, С1-4алифатического остатка, Увеличить масштаб Увеличить масштаб фенила, тиенила и пиридила,

где C1-4алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, OH, OCF3, CF3 и незамещенного O-C1-4алифатического остатка, и фенил, тиенил и пиридил в каждом случае могут быть незамещенными или моно- или полизамещенными по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, O-C1-4алифатического остатка, OCF3, CF3, CN и C1-4али­фатического остатка, и арильный или гетероарильный остаток в каждом случае может быть необязательно присоединен через мостик - C1-4алифатическую группу, которая, в свою очередь, может быть незамещенной или моно- или полизамещенной по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, =O, O-С1-4алифатического остатка, OCF3, CF3 и CN;

R2 означает CF3, C1-4алифатический остаток или O-C1-4алифатический остаток, где С1-4алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, и незамещенного O-C1-4алифатического остатка;

R4 и R5 вместе с атомом азота, соединяющим их, образуют 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из OH, =O, O-C1-4алифатического остатка, OCF3, CF3, CN, C1-4алифатического остатка, C(=О)-OH, С3-6циклоалифатического остатка и 3-6-членного гетероциклоалифатического остатка,

где C1-4алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из =O, OH, CF3 и незамещенного O-C1-4алифатического остатка, и

3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, образованный с помощью R4 и R5 вместе с атомом азота, соединяющим их, необязательно может быть конденсирован с арилом или гетероарилом, где арильные или гетероарильные остатки, конденсированные таким путем, в свою очередь, могут быть соответственно незамещенными или моно- или полизамещенными по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, CF3, CN, и

3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, образованный с помощью R4 и R5 вместе с атомом азота, соединяющим их, необязательно может быть конденсирован с С3-10циклоалифатическим остатком, где С3-10циклоалифатический остаток, конденсированный таким путем, в свою очередь, может быть соответственно незамещенным или моно- или полизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из =О и OH;

R6 означает С2-6алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, O-С1алифатического остатка или OCF3; или

R6 означает С3-6циклоалифатический остаток или 3-6-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, =O, O-С1алифатического остатка, OCF3, CF3 и С1алифатического остатка,

при условии что, если R6 означает 3-6-членный гетероциклоалифатический остаток, 3-6-членный гетероциклоалифатический остаток присоединен через атом углерода; или

R6 означает S-R7, где

R7 означает C1-6алифатический остаток, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, 2-пропила, н-бутила, изобутила, втор-бутила, трет-бутила, н-пентила, изопентила, неопентила, н-гексила, этенила и пропенила (-CH2CH=CH2, -CH=CH-CH3, -C(=CH2)-CH3), незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, O-С1алифатического остатка, OCF3, NH(C1-4алифатического остатка) и N(C1-4алифатического остатка)2; или

R7 означает С3-6циклоалифатический остаток или 3-6-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом случае незамещенный,

где С3-10циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток в каждом случае может быть присоединен через мостик - незамещенную C1 алифатическую группу,

при условии что, если R7 означает 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток присоединен через атом углерода; или

R6 означает O-R8, где

R8 в каждом случае означает C1-6алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, =O, O-C1-4али­фатического остатка, C(=O)-O-C1-4алифатического остатка, OCF3, NH(C1-4алифатического остатка) и N(C1-4алифатического остатка)2, где C1-4алифатический остаток в каждом случае является незамещенным; или

R8 означает С3-6циклоалифатический остаток или 3-6-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом случае незамещенный, где С3-6циклоалифатический остаток или 3-6-членный гетероциклоалифатический остаток в каждом случае может быть присоединен через мостик - незамещенную C1-4алифатическую группу,

при условии что, если R8 означает 3-6-членный гетероциклоалифатический остаток, 3-6-членный гетероциклоалифатический остаток присоединен через атом углерода; или

R6 означает N(R9R10), где

R9 означает С1-6алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, =O и O-C1-4алифатического остатка, где C1-4алифатический остаток является незамещенным,

R10 означает Н или незамещенный С1-4алифатический остаток или

R9 и R10 вместе с атомом азота, соединяющим их, образуют морфолинил, пиперидинил, пирролидинил или азетидинил, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, O-C1-4алифатического остатка и С1-4али­фатического остатка, где C1-4алифатический остаток в каждом случае является незамещенным.

2. Соединение по п.1, которое отличается тем, что R1 означает подструктуру (Т1)

Увеличить масштаб

где m означает 0, 1, 2, 3 или 4;

R12a и R12b, каждый независимо друг от друга, означают Н, F, OH, O-C1-4алифатический остаток, CF3, C1-4али­фатический остаток или вместе означают =O; и

R12c означает C1-4алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, O-C1-4алифатического остатка, OCF3, S(=O)2-C1-4алифатического остатка, CF3, CN и C(=О)-OH; или

R12c означает С3-10циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, =O, O-C1-4алифатического остатка, OCF3, CF3, CN и C1-4али­фатического остатка; или

R12c означает арил или гетероарил, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, NO2, NH2, NH(C1-4али­фатического остатка), N(C1-4алифатического остатка)2, OH, O-C1-4алифатического остатка, OCF3, SCF3, S(=O)2-C1-4алифатического остатка, CF3, CN, C1-4алифатического остатка, Увеличить масштаб Увеличить масштаб фенила, тиенила и пиридила, где указанный фенил, тиенил и пиридил в каждом случае могут быть незамещенными или моно- или полизамещенными по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, O-C1-4алифатического остатка, OCF3, CF3, CN и C1-4алифатического остатка.

3. Соединение по любому из предыдущих пунктов, которое отличается тем, что

R1 означает подструктуру (Т1)

Увеличить масштаб

где m означает 0, 1 или 2;

R12a и R12b, каждый независимо друг от друга, означают Н, F, OH, O-CH3 или CH3 или вместе означают =O;

R12c означает C1-4алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, O-C1-4алифатического остатка, CN, S(=O)2-C1-4алифатического остатка и CF3; или

R12c означает С3-10циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, O-C1-4алифатического остатка, CF3 и С1-4алифатического остатка, или арил или гетероарил, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, O-C1-4алифатического остатка, OCF3, OCF2H, CF3, CN, C1-4алифатического остатка, CH2-OH, CH2-OCH3, S(=O)2-CH3, SCF3, NO2, N(C1-4али­фатического остатка)2, Увеличить масштаб фенила, тиенила или пиридила, где фенил, тиенил и пиридил в каждом случае могут быть незамещенными или моно- или дизамещенными по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, CH3, O-CH3, CF3 и OCF3.

4. Соединение по любому из предыдущих пунктов, которое отличается тем, что R2 означает CF3, С1-4али­фатический остаток или O-С1-4алифатический остаток, где C1-4алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br и незамещенного O-C1-4алифатического остатка.

5. Соединение по любому из предыдущих пунктов, которое отличается тем, что R4 и R5 вместе с атомом азота, соединяющим их, образуют 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из OH, =O, C(=O)-OH, O-C1-4алифатического остатка, OCF3, CF3, CN, С1-4алифатического остатка и С3-6цикло­алифатического остатка,

где C1-4алифатический остаток в каждом случае может быть незамещенным или моно- или полизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из =O, OH, CF3 и незамещенного O-C1-4алифатического остатка;

3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, образованный с помощью R4 и R5 вместе с атомом азота, соединяющим их, необязательно может быть конденсирован с фенилом или пиридилом, где фенильные или пиридильные остатки, конденсированные таким путем, в свою очередь, могут быть соответственно незамещенными или моно- или полизамещенными по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, CF3, CN;

3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, образованный с помощью R4 и R5 вместе с атомом азота, соединяющим их, необязательно может быть конденсирован с циклопропиловым, циклобутиловым или циклопентиловым остатком, где циклопропиловые, циклобутиловые или циклопентиловые остатки, конденсированные таким путем, в свою очередь, могут быть соответственно незамещенными или моно- или полизамещенными по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из =O и OH.

6. Соединение по любому из предыдущих пунктов, которое отличается тем, что R4 и R5 вместе с атомом азота, соединяющим их, образуют морфолинил, пиперидинил, пирролидинил, азетидинил, оксазепанил, тетрагидрохинолинил, тетрагидроизохинолинил, тиоморфолинил, азепанил, Увеличить масштаб или Увеличить масштаб , тетрагидроимидазо[1,2-а]пиразинил, октагидропирроло[1,2-а]пиразинил, Увеличить масштаб дигидроиндолинил или дигидроизоиндолил, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, =O, C(=O)-OH, OCH3, OCH2CH3, OCF3, CF3, C(=O)-CH3, C(=O)-OCH3, CH2CF3, CH2OH, CH2-OCH3, CH2CH2-OCH3, CH3, CH2CH3, CH2CH2CH3, CH(CH3)2 и циклопропила.

7. Соединение по любому из предыдущих пунктов, которое отличается тем, что

R6 означает этил, н-пропил, 2-пропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, изопентил, неопентил, н-гексил, CH2-CH(CH3)(C2H5), C(CH3)2(C2H5), этенил или пропенил (-CH2CH=CH2, -CH=CH-CH3, -C(=CH2)-CH3), в каждом случае незамещенный или монозамещенный О-С1алифатическим остатком; или

R6 означает циклопропил, циклобутил, циклопентил и циклогексил, пиперидинил, тетрагидрофуранил или тетрагидропиранил, предпочтительно означает циклопропил или тетрагидропиранил, более предпочтительно циклопропил, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, O-С1алифатического остатка, CF3 и С1алифатического остатка,

при условии что, если R6 означает пиперидинил, тетрагидрофуранил или тетрагидропиранил, пиперидинил, тетрагидрофуранил или тетрагидропиранил присоединены через атом углерода; или

R6 означает S-R7 или O-R8, где

R7 и R8 в каждом случае означают метил, этил, н-пропил, 2-пропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил, трет-бутил, этенил и пропенил (-CH2CH=CH2, -CH=CH-CH3, -C(=CH2)-CH3), в каждом случае незамещенные или моно- или полизамещенные по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, N(C1-4алифатического остатка)2 и O-С1алифатического остатка, или в каждом случае означают циклопропил, циклобутил, циклопентил циклогексил, оксетанил, пиперидинил, тетрагидрофуранил или тетрагидропиранил, предпочтительно циклопропил или оксетанил, в каждом случае незамещенный, и где циклопропил, циклобутил, циклопентил и циклогексил, оксетанил, пиперидинил, тетрагидрофуранил и тетрагидропиранил в каждом случае необязательно могут быть присоединены через мостик - незамещенную С1алифатическую группу,

при условии что, если R7 или R8 означает пиперидинил, оксетанил, тетрагидрофуранил или тетрагидропиранил, каждый из этих остатков присоединен через атом углерода; или

R6 означает N(R9R10), где

R9 означает C1-6алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, =O, OH и О-метила,

R10 означает Н, метил, этил, н-пропил, 2-пропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил или трет-бутил или

R9 и R10 вместе с атомом азота, соединяющим их, образуют морфолинил, пиперидинил, пирролидинил или азетидинил, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, О-С1-4алифатического остатка и C1-4али­фатического остатка.

8. Соединение по любому из предыдущих пунктов, которое отличается тем, что

R6 означает этил, н-пропил, 2-пропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, изопентил, неопентил, н-гексил, CH2-CH(CH3)(C2H5), C(CH3)2(C2H5), этенил или пропенил (-CH2CH=CH2, -CH=CH-CH3, -C(=CH2)-CH3), CH2-OCH3, C2H4-OCH3, C3H6-OCH3, циклопропил, циклобутил или тетрагидропиранил, в каждом случае незамещенный; или

R6 означает S-R7 или O-R8, где

R7 и R8 в каждом случае означают метил, этил, н-пропил, 2-пропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил или трет-бутил, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, N(C1-4алифатического остатка)2 и O-С1алифатического остатка, или в каждом случае означают CH2-циклопропил или оксетанил, где С1алифатический остаток и C1-4алифатический остаток являются незамещенными; или

R6 означает N(R9R10), где

R9 означает метил, этил, C(=О)-CH3, н-пропил, 2-пропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, изопентил, неопентил или н-гексил;

R10 означает Н, метил или этил, предпочтительно метил или этил, или

R9 и R10 вместе с атомом азота, соединяющим их, образуют морфолинил, пиперидинил, пирролидинил или азетидинил, в каждом случае незамещенный.

9. Соединение по любому из предыдущих пунктов, которое отличается тем, что

R1 означает подструктуру (Т1)

Увеличить масштаб

где m означает 0, 1 или 2 и

R12a и R12b, каждый независимо друг от друга, означают Н, F, OH, CH3 или OCH3 или вместе означают =O;

R12c означает С1-4алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, CN, OH, S(=O)2-CH3, незамещенного O-C1-4алифатического остатка и CF3; или

R12c означает С3-10циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом случае незамещенный или монозамещенный незамещенным C1-4алифатическим остатком; или

где m означает 0 или 2;

R12a и R12b, каждый независимо друг от друга, означают Н или OH;

R12c означает фенил или пиридинил, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, O-C1-4алифатического остатка, OCF3, OCF2H, CH2-OH, CH2-OCH3, S(=O)2-CH3, SCF3, NO2, N(CH3)2, Увеличить масштаб Увеличить масштаб CF3, CN, С1-4али­фатического остатка и фенила, где указанный фенил может быть незамещенным или моно- или дизамещенным по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F или Cl;

R2 означает CF3, CH3, CH2CH3, CH(CH3)2 или CH2-O-CH3;

R4 и R5 вместе с атомом азота, соединяющим их, образуют морфолинил, пиперидинил, пирролидинил, азетидинил, оксазепанил, тетрагидрохинолинил, тетрагидроизохинолинил, тиоморфолинил, азепанил, Увеличить масштаб или Увеличить масштаб , тетрагидроимидазо[1,2-а]пиразинил, октагидропирроло[1,2-а]пиразинил, Увеличить масштаб , дигидроиндолинил или дигидроизоиндолил, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, =O, C(=O)-OH, OCH3, OCH2CH3, OCF3, CF3, C(=O)-CH3, C(=O)-OCH3, CH2CF3, CH2OH, CH2-OCH3, CH2CH2-OCH3, CH3, CH2CH3, CH2CH2CH3, CH(CH3)2 и циклопропила;

R6 означает этил, н-пропил, 2-пропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, изопентил, неопентил, н-гексил, CH2-CH(CH3)(C2H5), C(CH3)2(C2H5), CH2-OCH3, C2H4-OCH3, C3H6-OCH3, циклопропил, циклобутил или тетрагидропиранил, этенил или пропенил (-CH2CH=CH2, -CH=CH-CH3, -C((=CH2)-CH3), в каждом случае незамещенный; или

R6 означает S-R7 или O-R8, где

R7 и R8 в каждом случае означают метил, этил, н-пропил, 2-пропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, изопентил, неопентил или н-гексил, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, N(C1-4алифатического остатка) и O-С1алифатического остатка, где C1-4алифатический остаток в каждом случае является незамещенным, или в каждом случае означают CH2-циклопропил или оксетанил; или

R6 означает N(R9R10), где

R9 означает метил, C(=О)-CH3, этил, н-пропил, 2-пропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, изопентил, неопентил или н-гексил;

R10 означает метил или этил или

R9 и R10 вместе с атомом азота, соединяющим их, образуют морфолинил, пиперидинил, пирролидинил или азетидинил, в каждом случае незамещенный.

10. Соединение по любому из предыдущих пунктов, которое отличается тем, что его выбирают из группы, которая включает:

1) амид N-[(3,5-дифторфенил)метил]-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

2) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

3) амид N-[(3,5-дифторфенил)метил]-2-метокси-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

4) амид 2-этилсульфанил-N-[(4-фторфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

6) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-6-(3-метоксиазетидин-1-ил)-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;

7) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-6-(3-гидроксиазетидин-1-ил)-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;

9) амид N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-ил-2-[(Е)проп-1-енил]пиридин-3-карбоновой кислоты;

10) амид N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-ил-2-пропилпиридин-3-карбоновой кислоты;

11) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-6-морфолин-4-ил-4-(трифторметил)пиридин-3-карбоновой кислоты;

12) амид N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-2,6-диморфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

13) сложный метиловый эфир 1-[6-этилсульфанил-5-[(3-фторфенил)метилкарбамоил]-4-метилпиридин-2-ил]пиперидин-4-карбоновой кислоты;

14) 1-[6-этилсульфанил-5-[(3-фторфенил)метилкарбамоил]-4-метилпиридин-2-ил]пиперидин-4-карбоновая кислота;

15) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-6-(4-гидроксипиперидин-1-ил)-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;

16) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-(4-оксопиперидин-1-ил)пиридин-3-карбоновой кислоты;

17) амид 2-этилсульфанил-N-[(4-фтор-2-метоксифенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

18) амид 2-этилсульфанил-N-[(4-фтор-2-гидроксифенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

19) амид N-[(3-фторфенил)метил]-2-метокси-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

21) амид N-[(3-фторфенил)метил]-2-(2-метоксиэтокси)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

22) амид 2-этил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

23) амид N-[(3-фторфенил)метил]-2-изопропил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

24) амид N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-ил-2-пирролидин-1-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

25) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-пирролидин-1-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

26) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-(1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил)пиридин-3-карбоновой кислоты;

27) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-[6-(трифторметил)-1,2,3,4-тетрагидро­изохинолин-2-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;

28) амид N-[(4-фторфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-ил-2-[(Е)проп-1-енил]пиридин-3-карбоновой кислоты;

29) амид N-[(4-фторфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-ил-2-пропилпиридин-3-карбоновой кислоты;

30) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-6-(3-метоксипирролидин-1-ил)-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;

31) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-карбоновой кислоты;

32) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-пиперидин-1-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

37) амид N-[(3-фторфенил)метил]-2-(изопропилсульфанил)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

38) амид 2-этокси-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

39) амид N-[(4-фторфенил)метил]-2-метокси-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

40) амид N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-2-метилсульфанил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

41) амид N-[(3,4-дифторфенил)метил]-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

42) амид 2-этилсульфанил-4-метил-N-(3-метилбутил)-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

43) амид N-(циклопентилметил)-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

44) амид N-(2-циклопентилэтил)-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

45) амид 2-этилсульфанил-N-[(6-фторпиридин-2-ил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

46) амид 2-этилсульфанил-N-[(5-фторпиридин-2-ил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

47) амид N-(2,2-диметилпропил)-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

48) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-(2-метилморфолин-4-ил)пиридин-3-карбоновой кислоты;

49) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-6-(4-метоксипиперидин-1-ил)-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;

50) амид 2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-[(2-фенил-фенил)метил]пиридин-3-карбоновой кислоты;

51) амид 2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-[[2-(трифторметил)фенил]метил]пиридин-3-карбоновой кислоты;

53) амид 2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-(3-фенилпропил)пиридин-3-карбоновой кислоты;

54) амид 2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-фенэтилпиридин-3-карбоновой кислоты;

55) амид N-бензил-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

56) амид N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-ил-2-(пропилсульфанил)пиридин-3-карбоновой кислоты;

57) амид 2-(бутилсульфанил)-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

59) амид 2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-[[3-(трифторметил)фенил]метил]пиридин-3-карбоновой кислоты;

60) амид 2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-[[4-(трифторметил)фенил]метил]пиридин-3-карбоновой кислоты;

61) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-[метил(тетрагидропиран-4-илметил)ами­но]пиридин-3-карбоновой кислоты;

62) амид N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-2-(2-метилпропилсульфанил)-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

63) амид N-[(3-фторфенил)метил]-2-(2-метоксиэтилсульфанил)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбо­новой кислоты;

64) амид 2-этокси-N-[(4-фторфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

65) амид 2-диметиламино-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кисло­ты;

66) амид 6-(2,6-диметилморфолин-4-ил)-2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;

67) амид N-(4,4-диметилпентил)-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

68) амид 2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-(2-тетрагидропиран-2-илэтил)пиридин-3-карбо­новой кислоты;

69) амид 2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-(тетрагидропиран-2-илметил)пиридин-3-карбоновой кислоты;

70) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-(4-метилпиперидин-1-ил)пиридин-3-карбо­новой кислоты;

71) амид 2-этилсульфанил-N-[[2-(4-фторфенил)фенил]метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

73) амид 6-(4-циклопропилпиперазин-1-ил)-2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;

74) амид 6-(4,4-диметилпиперидин-1-ил)-2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;

75) амид 2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-[[4-(трифторметилсульфанил)фенил]метил]пири­дин-3-карбоновой кислоты;

76) амид N-(циклогексилметил)-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

77) амид 2-этилсульфанил-N-(2-метоксиэтил)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

78) амид 2-этилсульфанил-N-(3-метоксипропил)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

79) амид 2-этилсульфанил-4-метил-N-(4-метилпентил)-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

80) амид N-бутил-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

81) амид 2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-пентилпиридин-3-карбоновой кислоты;

82) амид 2-этилсульфанил-N-[[4-фтор-3-(трифторметил)фенил]метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

83) амид N-(2-трет-бутоксиэтил)-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кисло­ты;

84) амид 2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-(4,4,4-трифторбутил)пиридин-3-карбоновой кисло­ты;

85) амид 2-этилсульфанил-N-[[4-фтор-2-(4-фторфенил)фенил]метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

86) амид N-(4,4-диметилпентил)-2-метокси-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

87) амид N-[(3,4-дифторфенил)метил]-2-метокси-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

88) амид 2-метокси-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-[(2-фенил-фенил)метил]пиридин-3-карбоновой кислоты;

89) амид N-(4,4-диметилпентил)-2-этокси-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

90) амид N-[(3,5-дифторфенил)метил]-2-этокси-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

91) амид N-[(3,4-дифторфенил)метил]-2-этокси-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

92) амид 2-этокси-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-[(2-фенил-фенил)метил]пиридин-3-карбоновой кислоты;

93) амид 2-этилсульфанил-N-[[3-фтор-5-(трифторметил)фенил]метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

94) амид 2-этилсульфанил-N-[[2-фтор-3-(трифторметил)фенил]метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

95) амид 2-этилсульфанил-N-[[2-фтор-5-(трифторметил)фенил]метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

96) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-([1,4]оксазепан-4-ил)пиридин-3-карбоновой кислоты;

97) амид 2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-[[4-(трифторметилокси)фенил]метил]пиридин-3-карбоновой кислоты;

98) амид N-[(3-фторфенил)метил]-2-метокси-4-метил-6-([1,4]оксазепан-4-ил)пиридин-3-карбоновой кисло­ты;

99) амид 2-этокси-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-([1,4]оксазепан-4-ил)пиридин-3-карбоновой кислоты;

100) амид N-[(2,3-дифторфенил)метил]-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

101) амид N-[(2,5-дифторфенил)метил]-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

102) амид N-[(3-цианофенил)метил]-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

103) амид 2-этилсульфанил-N-(2-изопропоксиэтил)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

104) амид N-(3,3-диметилбутил)-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

105) амид N-(3-циклопентилпропил)-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

106) амид N-(2-циклогексилэтил)-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

107) амид N-[(2,4-дифторфенил)метил]-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

108) амид 2-этилсульфанил-N-[3-(4-фторфенил)пропил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

109) амид 2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-(3-пиридин-2-илпропил)пиридин-3-карбоновой кислоты;

110) амид 2-бутокси-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

111) амид N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-ил-2-пропоксипиридин-3-карбоновой кислоты;

112) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-(3-оксоазетидин-1-ил)пиридин-3-карбоновой кислоты;

113) амид 2-этилсульфанил-N-[3-(3-фторфенил)пропил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

114) амид 2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-(3-пиридин-3-илпропил)пиридин-3-карбоновой кислоты;

115) амид 2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-(3-пиридин-4-илпропил)пиридин-3-карбоновой кислоты;

116) амид N-(5,5-диметилгексил)-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

117) амид 2-метокси-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-[[4-(трифторметил)фенил]метил]пиридин-3-карбоновой кислоты;

124) амид N-[(4-хлорфенил)метил]-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

125) амид N-[(3-хлорфенил)метил]-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

127) амид 2-(этилметиламино)-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

129) амид 2-этилсульфанил-N-[3-(2-фторфенил)пропил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

130) амид 2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-[[3-(трифторметилокси)фенил]метил]пиридин-3-карбоновой кислоты;

131) амид 2-этилсульфанил-N-[[3-(метоксиметил)фенил]метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

132) амид 2-этокси-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-[[4-(трифторметил)фенил]метил]пиридин-3-карбоновой кислоты;

133) амид 2-этокси-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-(4,4,4-трифторбутил)пиридин-3-карбоновой кислоты;

134) амид N-(1,3-бензодиоксол-5-илметил)-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

135) амид 2-этилсульфанил-N-[[2-фтор-4-(трифторметил)фенил]метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

136) амид 6-(азепан-1-ил)-2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;

137) амид 2-этилсульфанил-N-[(4-метоксифенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

138) амид (2S)-2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-(2-метилморфолин-4-ил)пиридин-3-карбоновой кислоты;

139) амид (2R)-2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-(2-метилморфолин-4-ил)пиридин-3-карбоновой кислоты;

140) амид 2-метокси-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-(4,4,4-трифторбутил)пиридин-3-карбоновой кислоты;

141) амид N-(3-циклопропилпропил)-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

142) амид 2-этилсульфанил-N-[[3-фтор-4-(трифторметил)фенил]метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

143) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-(3-оксопиперазин-1-ил)пиридин-3-карбоновой кислоты;

144) амид 6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;

145) амид N-[(4-цианофенил)метил]-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

146) амид 2-этилсульфанил-N-[[4-(метоксиметил)фенил]метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

147) амид 2-этилсульфанил-N-[[3-фтор-4-(метоксиметил)фенил]метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

148) амид N-[(4-диметиламинофенил)метил]-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

149) амид 2-этилсульфанил-N-[[4-фтор-3-(метоксиметил)фенил]метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

150) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-(4-метил-3-оксопиперазин-1-ил)пиридин-3-карбоновой кислоты;

151) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-(6-окса-2-азаспиро[3.3]гептан-2-ил)пиридин-3-карбоновой кислоты;

152) амид N-(4,4-диметилпентил)-4-метил-2-метилсульфанил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

153) амид 4-метил-2-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-N-(4,4,4-трифторбутил)пиридин-3-карбоновой кислоты;

154) амид N-[(4-фторфенил)метил]-4-метил-2-метилсульфанил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

155) амид N-[(3,4-дифторфенил)метил]-4-метил-2-метилсульфанил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

156) амид N-[(3,5-дифторфенил)метил)-4-метил-2-метилсульфанил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

157) амид 4-метил-2-метилсульфанил-6-морфолин-4-ил-N-[[4-(трифторметил)фенил]метил]пиридин-3-карбоновой кислоты;

158) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-(6-оксо-2,3,4,7,8,8а-гексагидро-1H-пирроло[1,2-а]пиразин-2-ил)пиридин-3-карбоновой кислоты;

159) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-(3-окса-6-азабицикло[2.2.1]гептан-6-ил)пиридин-3-карбоновой кислоты;

160) амид N-(3-цианопропил)-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

161) амид 2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-(п-толилметил)пиридин-3-карбоновой кислоты;

162) амид 2-этилсульфанил-4-метил-N-(3-метилсульфонилпропил)-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

163) амид N-(4-цианобутил)-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

164) амид 2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-(м-толилметил)пиридин-3-карбоновой кислоты;

165) амид N-[(4-хлорфенил)метил]-2-метокси-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

166) амид N-[(4-хлорфенил)метил]-2-этокси-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

167) амид 6-(2-этилморфолин-4-ил)-2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метилпиридин-3-карбо­новой кислоты;

168) амид N-[(4-хлорфенил)метил]-4-метил-2-метилсульфанил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

169) амид N-[(4-фторфенил)метил]-2-изопропил-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;

172) амид 2-диметиламино-N-[(4-фторфенил)метил]-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;

173) амид 2-(этилметиламино)-N-[(4-фторфенил)метил]-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;

174) амид 2-(этилметиламино)-N-[(4-фторфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

176) амид N-[(4-фторфенил)метил]-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]-2-метилсульфанилпиридин-3-карбоновой кислоты;

177) амид 2-этилсульфанил-N-[(4-фторфенил)метил]-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;

178) амид 6-(3-этилморфолин-4-ил)-2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метилпиридин-3-карбо­новой кислоты;

179) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-6-[(3R)-3-(метоксиметил)морфолин-4-ил]-4-метилпи­ридин-3-карбоновой кислоты;

180) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-6-[(3S)-3-(метоксиметил)морфолин-4-ил]-4-метил­пиридин-3-карбоновой кислоты;

181) амид N-[(4-фторфенил)метил]-2-метокси-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]пиридин-3-карбо­новой кислоты;

182) амид 2-этокси-N-[(4-фторфенил)метил]-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;

183) амид 2-диметиламино-N-(4,4-диметилпентил)-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;

184) амид N-(4,4-диметилпентил)-2-(этилметиламино)-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;

185) амид N-(4,4-диметилпентил)-2-изопропил-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]пиридин-3-карбо­новой кислоты;

186) амид N-(4,4-диметилпентил)-2-метокси-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;

187) амид N-(4,4-диметилпентил)-2-этокси-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;

188) амид 2-(этилметиламино)-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-[[4-(трифторметил)фенил]метил]пиридин-3-карбоновой кислоты;

189) амид N-(4,4-диметилпентил)-2-(этилметиламино)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

190) амид 2-(этилметиламино)-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-(4,4,4-трифторбутил)пиридин-3-карбоновой кислоты;

191) амид N-[(4-хлорфенил)метил]-2-(этилметиламино)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

192) амид N-(4,4-диметилпентил)-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]-2-метилсульфанилпиридин-3-карбоновой кислоты;

193) амид N-(4,4-диметилпентил)-2-этилсульфанил-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;

194) амид N-[(4-фторфенил)метил]-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]-2-(1-метилпропил)пиридин-3-карбоновой кислоты;

195) амид N-(4,4-диметилпентил)-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]-2-(1-метилпропил)пиридин-3-карбоновой кислоты;

196) амид 2-циклопропил-N-[(4-фторфенил)метил]-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;

197) амид N-[(4-фторфенил)метил]-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]-2-пропилпиридин-3-карбоновой кислоты;

198) амид 2-циклопропил-N-(4,4-диметилпентил)-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;

199) амид N-(4,4-диметилпентил)-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]-2-пропилпиридин-3-карбоновой кислоты;

201) амид 2-этилсульфанил-N-[(4-фтор-3-метилфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

202) амид 2-этилсульфанил-N-(2-гидрокси-3-фенилпропил)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

203) амид N-[(3,4-дифторфенил)метил]-2-(этилметиламино)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

204) амид N-[(3,5-дифторфенил)метил]-2-(этилметиламино)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

205) амид 2-диметиламино-N-[(4-фторфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

206) амид N-[(3,4-дифторфенил)метил]-2-диметиламино-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

207) амид N-[(4-хлорфенил)метил]-2-этилсульфанил-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;

208) амид N-[(3,5-диметилфенил)метил]-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

209) амид 2-этилсульфанил-N-гептил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

210) амид 6-диметиламино-N-(4,4-диметилпентил)-2-этилсульфанил-4-метилпиридин-3-карбоновой кисло­ты;

213) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-(3-пропилморфолин-4-ил)пиридин-3-карбо­новой кислоты;

214) амид N-[(3-фторфенил)метил]-2-метокси-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]пиридин-3-карбо­новой кислоты;

215) амид N-[(4-хлорфенил)метил]-2-метокси-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]пиридин-3-карбо­новой кислоты;

216) амид N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-2-(1-метилпропил)-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

217) амид 2-этилсульфанил-N-гексил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

218) амид N-(4,4-диметилпентил)-2-этилсульфанил-4-метил-6-(метилтетрагидрофуран-3-иламино)пиридин-3-карбоновой кислоты;

219) амид N-(4,4-диметилпентил)-2-этилсульфанил-4-метил-6-(2-метилморфолин-4-ил)пиридин-3-карбо­новой кислоты;

220) амид 2-трет-бутил-N-(4,4-диметилпентил)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

221) амид N-(4,4-диметилпентил)-4-метил-2-(1-метилпропил)-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

222) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-(2-окса-6-азаспиро[3.4]октан-6-ил)пиридин-3-карбоновой кислоты;

223) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-6-[(2R)-2-(метоксиметил)морфолин-4-ил]-4-метилпи­ридин-3-карбоновой кислоты;

224) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-6-[(2S)-2-(метоксиметил)морфолин-4-ил]-4-метилпи­ридин-3-карбоновой кислоты;

225) амид N-[(3,4-дифторфенил)метил]-2-этилсульфанил-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;

226) амид N-[(3,4-дифторфенил)метил]-2-метокси-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;

227) амид 2-этилсульфанил-N-(3-гидрокси-3-фенилпропил)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоно­вой кислоты;

228) амид 2-этилсульфанил-N-(2-гидрокси-4-метилпентил)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

229) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-6-[2-(2-метоксиэтил)морфолин-4-ил]-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;

230) амид 2-этилсульфанил-N-(5-гидрокси-4,4-диметилпентил)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

231) амид 2-этилсульфанил-4-метил-N-[(3-метилсульфонилфенил)метил]-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

232) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-[2-(трифторметил)-5,6,7,8-тетрагидро-[1,6]нафтиридин-6-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;

233) амид N-[(3,5-дифторфенил)метил]-2-этилсульфанил-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;

234) амид N-[(3,5-дифторфенил)метил]-2-метокси-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;

235) амид 2-этилсульфанил-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]-N-(4,4,4-трифторбутил)пиридин-3-карбоновой кислоты;

236) амид 2-метокси-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]-N-(4,4,4-трифторбутил)пиридин-3-карбоно­вой кислоты;

237) амид 2-этилсульфанил-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]-N-[[4-(трифторметил)фенил]ме­тил]пиридин-3-карбоновой кислоты;

238) амид 2-метокси-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]-N-[[4-(трифторметил)фенил]метил]пиридин-3-карбоновой кислоты;

239) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-6-[3-(метоксиметил)азетидин-1-ил]-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;

240) амид 6-(2,5-диметилморфолин-4-ил)-2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;

241) амид 2-диметиламино-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-[[4-(трифторметил)фенил]метил]пиридин-3-карбоновой кислоты;

242) амид N-[(3,5-дифторфенил)метил]-2-диметиламино-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

243) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-[2-(трифторметил)-5,6,7,8-тетрагидроимида­зо[1,2-а]пиразин-7-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;

244) амид N-[(4-хлорфенил)метил]-2-диметиламино-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

245) амид 2-диметиламино-N-(4,4-диметилпентил)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кисло­ты;

246) амид 2-диметиламино-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-(4,4,4-трифторбутил)пиридин-3-карбоновой кисло­ты;

247) амид 2-этилсульфанил-4-метил-N-[(4-метилсульфонилфенил)метил]-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

248) амид 2-этилсульфанил-N-[(4-фторфенил)метил]-6-[(3R)-3-(метоксиметил)морфолин-4-ил]-4-метилпи­ридин-3-карбоновой кислоты;

249) амид 2-этилсульфанил-N-[(4-фторфенил)метил]-6-[(3S)-3-(метоксиметил)морфолин-4-ил]-4-метил­пиридин-3-карбоновой кислоты;

250) амид 2-трет-бутил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

251) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-[4-(2,2,2-трифторэтил)пиперазин-1-ил]пири­дин-3-карбоновой кислоты;

252) амид 6-(2,2-диметилморфолин-4-ил)-2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;

254) амид N-[(4-хлорфенил)метил]-2-этилсульфанил-6-[(2R)-2-(метоксиметил)морфолин-4-ил]-4-метил­пиридин-3-карбоновой кислоты;

255) амид N-[(4-хлорфенил)метил]-2-этилсульфанил-6-[(2S)-2-(метоксиметил)морфолин-4-ил]-4-метил­пиридин-3-карбоновой кислоты;

256) амид N-[(4-хлорфенил)метил]-2-этилсульфанил-6-[(3R)-3-(метоксиметил)морфолин-4-ил]-4-метил­пиридин-3-карбоновой кислоты;

257) амид N-[(4-хлорфенил)метил]-2-этилсульфанил-6-[(3S)-3-(метоксиметил)морфолин-4-ил]-4-метил­пиридин-3-карбоновой кислоты;

260) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-[2-(трифторметил)морфолин-4-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;

262) амид 6-(3,5-диметилморфолин-4-ил)-2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;

263) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-6-[(3S)-3-(гидроксиметил)морфолин-4-ил]-4-метил­пиридин-3-карбоновой кислоты;

264) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-6-[(3R)-3-(гидроксиметил)морфолин-4-ил]-4-метил­пиридин-3-карбоновой кислоты;

265) амид N-[(4-хлорфенил)метил]-2-изопропил-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]пиридин-3-карбо­новой кислоты;

266) амид N-[(4-хлорфенил)метил]-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]-2-пропилпиридин-3-карбоновой кислоты;

267) амид 2-этилсульфанил-N-(3-гидрокси-4,4-диметилпентил)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбо­новой кислоты;

268) амид N-[(4-циано-3-фторфенил)метил]-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбо­новой кислоты;

269) амид N-[(4-хлорфенил)метил]-2-(2-фторэтокси)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

270) амид N-[(4-хлорфенил)метил]-2-(2,2-дифторэтокси)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

271) амид N-[(4-хлорфенил)метил]-2-(циклопропилметокси)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбо­новой кислоты;

272) амид 2-(2,2-дифторэтокси)-N-[(4-фторфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

273) амид N-[(4-хлорфенил)метил]-2-этокси-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;

274) амид N-(4,4-диметилпентил)-2-этилсульфанил-4-метил-6-[(2S)-2-метилморфолин-4-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;

275) амид N-(4,4-диметилпентил)-2-этилсульфанил-4-метил-6-[(2R)-2-метилморфолин-4-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;

276) амид 2-(циклопропилметокси)-N-[(4-фторфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбо­новой кислоты;

277) амид N-[(4-хлорфенил)метил]-2-изопропил-6-[(3S)-3-(метоксиметил)морфолин-4-ил]-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;

278) амид N-(4,4-диметилпентил)-4-метил-2-(2-метилбутил)-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кисло­ты;

279) амид N-(4,4-диметилпентил)-2-(1,1-диметилпропил)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

281) амид 2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-[(4-нитрофенил)метил]пиридин-3-карбоновой кислоты;

282) амид N-[(4-хлорфенил)метил]-2-циклопропил-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;

283) амид N-[(4-хлорфенил)метил]-2-(2-диметиламиноэтилокси)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

284) амид 2-этилсульфанил-N-[(4-фтор-3-метоксифенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбо­новой кислоты;

285) амид N-[(4-хлорфенил)метил]-2-изопропил-6-[(2S)-2-(метоксиметил)морфолин-4-ил]-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;

286) амид 2-этилсульфанил-N-(3-гидрокси-4-метилпентил)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

287) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фтор-4-метоксифенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

288) амид N-[[4-(дифторметокси)фенил]метил]-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

289) амид N-(1,3-дигидроизобензофуран-5-илметил)-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

290) амид N-[(4-хлорфенил)метил]-2-циклопропил-6-[(2S)-2-(метоксиметил)морфолин-4-ил]-4-метилпи­ридин-3-карбоновой кислоты;

291) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-6-[(2S)-2-(гидроксиметил)морфолин-4-ил]-4-метилпи­ридин-3-карбоновой кислоты;

292) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-6-[(2R)-2-(гидроксиметил)морфолин-4-ил]-4-метил­пиридин-3-карбоновой кислоты;

295) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;

296) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-[(3S)-3-метилморфолин-4-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;

298) амид 6-(1,1-диоксо[1,4]тиазинан-4-ил)-2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;

299) амид 6-(азетидин-1-ил)-2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;

303) амид 6-(2,3-дигидро-1Н-изоиндол-2-ил)-2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;

304) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-(1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил)пиридин-3-карбоновой кислоты;

305) амид 6-(2,3-дигидро-1Н-индол-1-ил)-2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;

306) амид 2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-(2,4,4-триметилпентил)пиридин-3-карбоновой кислоты;

308) амид N-(4,4-дифторпентил)-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

309) амид N-[(4-фторфенил)метил]-2-изопропил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

310) амид N-[(3,4-дифторфенил)метил]-2-изопропил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

311) амид 2-изопропил-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-[[4-(трифторметил)фенил]метил]пиридин-3-карбоновой кислоты;

312) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-(3-оксоморфолин-4-ил)пиридин-3-карбо­новой кислоты;

313) амид N-(4,4-диметилпентил)-4-метил-6-морфолин-4-ил-2-пропилпиридин-3-карбоновой кислоты;

314) амид N-(4,4-диметилпентил)-2-изопропил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

315) амид 2-изопропил-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-(4,4,4-трифторбутил)пиридин-3-карбоновой кислоты;

316) амид N-[(3,5-дифторфенил)метил]-2-изопропил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

317) амид N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-ил-2-(оксетан-3-илокси)пиридин-3-карбоновой кислоты;

318) амид 2-этилсульфанил-N-(4-метокси-4-метилпентил)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

319) амид 2-этилсульфанил-N-(4-фтор-4-метилпентил)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

320) амид 4-метил-6-морфолин-4-ил-2-пропил-N-(4,4,4-трифторбутил)пиридин-3-карбоновой кислоты;

321) амид N-[(3,4-дифторфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-ил-2-пропилпиридин-3-карбоновой кислоты;

322) амид N-[(3,5-дифторфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-ил-2-пропилпиридин-3-карбоновой кислоты;

323) амид 4-метил-6-морфолин-4-ил-2-пропил-N-[[4-(трифторметил)фенил]метил]пиридин-3-карбоновой кислоты;

324) амид N-(4,4-диметил-2-оксопентил)-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

325) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-(8-окса-3-азабицикло[3.2.1]октан-3-ил)пи­ридин-3-карбоновой кислоты;

326) амид N-[(4-хлорфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-ил-2-пропилпиридин-3-карбоновой кислоты;

327) амид N-[(4-хлорфенил)метил]-2-изопропил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

328) амид 2-циклопропил-N-(4,4-диметилпентил)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

329) амид 2-циклопропил-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-(4,4,4-трифторбутил)пиридин-3-карбоновой кисло­ты;

330) амид 2-циклопропил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кисло­ты;

331) амид 2-циклопропил-N-[(4-фторфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кисло­ты;

332) амид 2-циклопропил-N-[(3,4-дифторфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

333) амид 2-циклопропил-N-[(3,5-дифторфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

334) амид 2-циклопропил-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-[[4-(трифторметил)фенил]метил]пиридин-3-карбоно­вой кислоты;

335) амид N-[(4-хлорфенил)метил]-2-циклопропил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кисло­ты;

336) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метокси-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

337) амид N-(4,4-диметилпентил)-2-(2-метоксиэтилсульфанил)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

339) амид 2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-ил-N-(3,4,4-триметилпентил)пиридин-3-карбоновой кислоты;

340) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-6-[3-(2-метоксиэтил)морфолин-4-ил]-4-метилпиридин-3-карбоновой кислоты;

341) амид 2-(ацетилметиламино)-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

343) амид 2-этилсульфанил-4-метил-N-[3-(3-метилоксетан-3-ил)пропил]-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбо­новой кислоты;

344) амид N-(4,4-диметилпент-2-инил)-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

345) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-метил-6-(3-окса-8-азабицикло[3.2.1]октан-8-ил)пиридин-3-карбоновой кислоты;

346) амид 2-этилсульфанил-N-[(3-фторфенил)метил]-4-(метоксиметил)-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

347) амид N-[(4-хлорфенил)метил]-4-метил-2-(1-метилпропил)-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

348) амид N-(4,4-диметилгексил)-2-этилсульфанил-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

349) амид N-(4,4-диметилпентил)-2-(2-метоксиэтокси)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

350) амид 2-этилсульфанил-4-метил-N-[3-(1-метилциклопропил)пропил]-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

351) амид 2-циклопропил-N-[[4-фтор-3-(метоксиметил)фенил]метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

352) амид 2-этилсульфанил-N-[[4-фтор-3-(метоксиметил)фенил]метил]-4-метил-6-[(3R)-3-метилморфолин-4-ил]пиридин-3-карбоновой кислоты;

353) амид 2-этилсульфанил-N-[[4-фтор-3-(гидроксиметил)фенил]метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

354) амид N-(4,4-диметилпентил)-2-(3-метоксипропил)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

355) амид 2-циклопропил-N-[[3-фтор-4-(метоксиметил)фенил]метил]-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

356) амид N-[(3-фторфенил)метил]-2-(метоксиметил)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

357) амид N-[(4-хлорфенил)метил]-2,4-диизопропил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

358) амид N-(4,4-диметилпентил)-2-(2-метоксиэтил)-4-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

359) амид N-[(4-хлорфенил)метил]-2,4-диэтил-6-морфолин-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты;

362) амид N-(4,4-диметилпентил)-4-метил-6-морфолин-4-ил-2-тетрагидропиран-4-илпиридин-3-карбоновой кислоты,

соответственно в форме свободных соединений, рацемата, энантиомеров, диастереомеров, смесей энантиомеров или диастереомеров при любом соотношении компонентов смеси или отдельного энантиомера или диастереомера или в форме солей физиологически приемлемых кислот или оснований.

11. Фармацевтическая композиция для лечения и/или профилактики расстройств и/или заболеваний, которые, по меньшей мере, частично опосредованы KCNQ2/3 K+ каналами, которая содержит по меньшей мере одно соединение по любому из предыдущих пунктов в форме свободных соединений, рацемата, энантиомеров, диастереомеров, смесей энантиомеров или диастереомеров при любом соотношении компонентов смеси или отдельного энантиомера или диастереомера или в форме солей физиологически приемлемых кислот или оснований и необязательно по меньшей мере одно фармацевтически приемлемое вспомогательное средство и/или необязательно по меньшей мере один дополнительный активный ингредиент.

12. Применение соединения по любому из пп.1-10 для лечения и/или профилактики расстройств и/или заболеваний, которые опосредуются, по меньшей мере частично, каналами KCNQ2/3 K+, предпочтительно для применения для лечения и/или профилактики расстройств и/или заболеваний, выбранных из группы, состоящей из боли, предпочтительно боли, выбранной из группы, состоящей из острой боли, хронической боли, невропатической боли, мышечной боли, висцеральной боли и воспалительной боли, эпилепсии, недержания мочи, тревоги, зависимости, маниакального синдрома, биполярных расстройств, мигрени, когнитивных заболеваний и дискинезии, связанной с дистонией.

наверх