Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"Бюллетень 01´2016

Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 01´2016

(11)	022505 (13) B1	Разделы: A B C D E F G H
(21)	201001522
(22)	2009.03.25
(51)	*A61P 25/18* (2006.01) *A61P 25/24* (2006.01) *A61P 29/00* (2006.01) *A61P 25/02* (2006.01) *A61P 25/04* (2006.01) *A61K 31/404* (2006.01) *A61K 31/416* (2006.01) *A61K 31/437* (2006.01) *C07D 471/04* (2006.01) *C07D 209/42* (2006.01) *C07D 231/56* (2006.01) *C07D 403/06* (2006.01)
(31)	08005532.0; 61/041,050
(32)	2008.03.25; 2008.03.31
(33)	EP; US
(43)	2011.06.30
(86)	PCT/EP2009/002189
(87)	WO 2009/118175 2009.10.01
(71)	(73) ЭФФЕКТИС ФАРМАСЬЮТИКЛЗ АГ (DE)
(72)	Бёс Михаэль (DE)
(74)	Веселицкая И.А., Пивницкая Н.Н., Кузенкова Н.В., Веселицкий М.Б., Каксис Р.А., Комарова О.М., Белоусов Ю.В. (RU)
(54)	НОВЫЕ P2X7R АНТАГОНИСТЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

(57) 1. Соединение общей формулы

где R₁ представляет собой моно- или бициклоалкилалкильную группу, выбранную из циклопентилметила, циклопентилэтила, циклогексилметила, циклогексилэтила, циклогептилметила, циклогептилэтила, бицикло[2.2.2]октан-1-илметила и бицикло[2.2.2]октан-1-илэтила;

R₂ выбирают из неразветвленного или разветвленного С₁-С₅алкила, который необязательно может быть замещен -ОН, 2Н-тетразолилэтилом, метилкарбамоилом, диметилкарбамоилом или этилметилкарбамоилом;

R₃, R₄, R₅ или R₆, в каждом случае независимо, выбирают из водорода, галогена, метила, гидрокси, метокси, циано или трифторметила;

а, b, с, d, х, в каждом случае независимо, выбирают из углерода или азота;

или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.

2. Соединение в соответствии с п.1, где R₂ представляет собой С₁-С₅алкил или С₂-С₅гидроксиалкил.

3. Соединение в соответствии с п.1 или 2, где по меньшей мере два из R₃, R₄, R₅ и R₆ представляют собой водород.

4. Соединение в соответствии с любым из пп.1-3, где х представляет собой С.

5. Соединение в соответствии с любым из пп.1-3, где х представляет собой N.

6. Соединение в соответствии с любым из пп.1-5, где а, b, с и d представляют собой С.

7. Соединение в соответствии с любым из пп.1-5, где один из а, b, с и d представляет собой N.

8. Соединение в соответствии с любым из пп.1-7, выбранное из соединений

N-(циклопентилметил )-1-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

4-хлор-N-(циклопентилметил)-1-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(циклопентилметил)-4-фтор-1-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

4-бром-N-(циклопентилметил)-1-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(циклопентилметил)-1,4-диметил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(циклопентилметил)-4-фтор-1-(2-гидроксиэтил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

4-хлор-N-(циклопентилметил)-1-(2-гидроксиэтил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

4-бром-N-(циклопентилметил)-1-(2-гидроксиэтил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(циклогексилметил)-1-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

4-хлор-N-(циклогексилметил)-1-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(циклогексилметил)-4-фтор-1-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

4-бром-N-(циклогексилметил)-1-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(циклогексилметил)-1,4-диметил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(циклогексилметил)-4-фтор-1-(2-гидроксиэтил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

4-хлор-N-(циклогексилметил)-1-(2-гидроксиэтил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

4-бром-N-(циклогексилметил)-1-(2-гидроксиэтил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(циклогептилметил)-1-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

4-хлор-N-(циклогептилметил)-1-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(циклогептилметил)-4-фтор-1-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

4-бром-N-(циклогептилметил)-1-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(циклогептилметил)-1,4-диметил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(циклогептилметил)-4-метокси-1-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

4-циано-N-(циклогептилметил)-1-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(циклогептилметил)-1-метил-4-(трифторметил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(циклогептилметил)-1-этил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(циклогептилметил)-1-этил-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид,

4-хлор-N-(циклогептилметил)-1-этил-1Н-индол-3-карбоксамид,

4-бром-N-(циклогептилметил)-1-этил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(циклогептилметил)-1-этил-4-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(циклогептилметил)-1-этил-4-метокси-1Н-индол-3-карбоксамид,

4-циано-N-(циклогептилметил)-1-этил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(циклогептилметил)-1-этил-4-(трифторметил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(циклогептилметил)-1-пропил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(циклогептилметил)-4-фтор-1-пропил-1Н-индол-3-карбоксамид,

4-хлор-N-(циклогептилметил)-1-пропил-1Н-индол-3-карбоксамид,

4-бром-N-(циклогептилметил)-1-пропил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(циклогептилметил)-4-метил-1-пропил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(циклогептилметил)-4-метокси-1-пропил-1Н-индол-3-карбоксамид,

4-циано-N-(циклогептилметил)-1-пропил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(циклогептилметил)-1-пропил-4-(трифторметил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

4-хлор-N-(циклогептилметил)-1-изопропил-1Н-индол-3-карбоксамид,

4-бром-N-(циклогептилметил)-1-изопропил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(циклогептилметил)-1-изопропил-4-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

4-хлор-N-(циклогептилметил)-1-изопропил-1Н-индол-3-карбоксамид,

4-бром-N-(циклогептилметил)-1-изопропил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(циклогептилметил)-1-изопропил-4-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

4-хлор-N-(циклогептилметил)-1-изобутил-1Н-индол-3-карбоксамид,

4-бром-N-(циклогептилметил)-1-изобутил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(циклогептилметил)-1-изобутил-4-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(циклогептилметил)-1-(2-гидроксиэтил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(циклогептилметил)-4-фтор-1-(2-гидроксиэтил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

4-хлор-N-(циклогептилметил)-1-(2-гидроксиэтил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

4-бром-N-(циклогептилметил)-1-(2-гидроксиэтил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(циклогептилметил)-1-(2-гидроксиэтил)-4-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(циклогептилметил)-1-(2-гидроксиэтил)-4-метокси-1Н-индол-3-карбоксамид,

4-циано-N-(циклогептилметил)-1-(2-гидроксиэтил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(циклогептилметил)-1-(2-гидроксиэтил)-4-(трифторметил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

1-бутил-N-(циклогептилметил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

1-бутил-N-(циклогептилметил)-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид,

1-бутил-4-хлор-N-(циклогептилметил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

4-бром-1-бутил-N-(циклогептилметил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

1-бутил-N-(циклогептилметил)-4-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(циклогептилметил)-4-фтор-1-(3-гидроксипропил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

4-хлор-N-(циклогептилметил)-1-(3-гидроксипропил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

4-бром-N-(циклогептилметил)-1-(3-гидроксипропил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-1-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-4-хлор-1-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-4-фтор-1-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-4-бром-1-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-1,4-диметил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-4-метокси-1-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-4-циано-1-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-1-метил-4-(трифторметил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-1-этил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-1-этил-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-4-хлор-1-этил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-4-бром-1-этил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-1-этил-4-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-1-этил-4-метокси-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-4-циано-1-этил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-1-этил-4-(трифторметил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-1-пропил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-4-фтор-1-пропил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-4-хлор-1-пропил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-4-бром-1-пропил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-4-метил-1-пропил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-4-метокси-1-пропил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-4-циано-1-пропил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-1-пропил-4-(трифторметил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-1-изопропил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-4-фтор-1-изопропил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-4-хлор-1-изопропил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-4-бром-1-изопропил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-1-изопропил-4-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-4-фтор-1-изобутил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-4-хлор-1-изобутил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-4-бром-1-изобутил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-1-изобутил-4-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-1-(2-гидроксиэтил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-4-фтор-1-(2-гидроксиэтил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-4-хлор-1-(2-гидроксиэтил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-4-бром-1-(2-гидроксиэтил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-1-(2-гидроксиэтил)-4-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-1-(2-гидроксиэтил)-4-метокси-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-4-циано-1-(2-гидроксиэтил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-1-(2-гидроксиэтил)-4-(трифторметил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-1-бутил-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-1-бутил-4-хлор-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-4-бром-1-бутил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-1-бутил-4-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-4-фтор-1-(3-гидроксипропил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-4-хлор-1-(3-гидроксипропил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-4-бром-1-(3-гидроксипропил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-1-(3-гидроксипропил)-4-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

4-хлор-N-(2-циклогексилэтил)-1-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(2-циклогексилэтил)-4-фтор-1-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

4-бром-N-(2-циклогексилэтил)-1-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(2-циклогексилэтил)-1,4-диметил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(2-циклогексилэтил)-1-этил-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид,

4-хлор-N-(2-циклогексилэтил)-1-этил-1Н-индол-3-карбоксамид,

4-бром-N-(2-циклогексилэтил)-1-этил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(2-циклогексилэтил)-1,4-диметил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(2-циклогексилэтил)-1-этил-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид,

4-хлор-N-(2-циклогексилэтил)-1-этил-1Н-индол-3-карбоксамид,

4-бром-N-(2-циклогексилэтил)-1-этил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(2-циклогексилэтил)-1-этил-4-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(2-циклогексилэтил)-4-фтор-1-(2-гидроксиэтил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

4-хлор-N-(2-циклогексилэтил)-1-(2-гидроксиэтил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

4-бром-N-(2-циклогексилэтил)-1-(2-гидроксиэтил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(2-циклогексилэтил)-1-(2-гидроксиэтил)-4-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

4-хлор-N-(2-циклогептилэтил)-1-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

4-бром-N-(2-циклогептилэтил)-1-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(2-циклогептилэтил)-1,4-диметил-1Н-индол-3-карбоксамид,

4-хлор-N-(2-циклогептилэтил)-1-этил-1Н-индол-3-карбоксамид,

4-бром-N-(2-циклогептилэтил)-1-этил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(2-циклогептилэтил)-1-этил-4-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

4-хлор-N-(2-циклогептилэтил)-1-(2-гидроксиэтил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

4-бром-N-(2-циклогептилэтил)-1-(2-гидроксиэтил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(2-циклогептилэтил)-1-(2-гидроксиэтил)-4-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

5-хлор-N-(циклогептилметил)-1-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

5-бром-N-(циклогептилметил)-1-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(циклогептилметил)-1,5-диметил-1Н-индол-3-карбоксамид,

5-хлор-N-(циклогептилметил)-1-этил-1Н-индол-3-карбоксамид,

5-бром-N-(циклогептилметил)-1-этил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(циклогептилметил)-1-этил-5-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

5-хлор-N-(циклогептилметил)-1-(2-гидроксиэтил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

5-бром-N-(циклогептилметил)-1-(2-гидроксиэтил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(циклогептилметил)-1-(2-гидроксиэтил)-5-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

6-хлор-N-(циклогептилметил)-1-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

6-бром-N-(циклогептилметил)-1-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(циклогептилметил)-1,6-диметил-1Н-индол-3-карбоксамид,

6-хлор-N-(циклогептилметил)-1-этил-1Н-индол-3-карбоксамид,

6-бром-N-(циклогептилметил)-1-этил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(циклогептилметил)-1-этил-6-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

6-хлор-N-(циклогептилметил)-1-(2-гидроксиэтил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

6-бром-N-(циклогептилметил)-1-(2-гидроксиэтил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(циклогептилметил)-1-(2-гидроксиэтил)-6-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-5-хлор-1-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-5-бром-1-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-1,5-диметил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-5-хлор-1-этил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-5-бром-1-этил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-1-этил-5-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-5-хлор-1-(2-гидроксиэтил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-5-бром-1-(2-гидроксиэтил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-1-(2-гидроксиэтил)-5-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-6-хлор-1-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-6-бром-1-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-1,6-диметил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-6-хлор-1-этил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-6-бром-1-этил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-1-этил-6-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-6-хлор-1-(2-гидроксиэтил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-6-бром-1-(2-гидроксиэтил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-1-(2-гидроксиэтил)-6-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

4-хлор-N-(циклогептилметил)-6-фтор-1-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

4-бром-N-(циклогептилметил)-6-фтор-1-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(циклогептилметил)-6-фтор-1,4-диметил-1Н-индол-3-карбоксамид,

4-хлор-N-(циклогептилметил)-1-этил-6-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид,

4-бром-N-(циклогептилметил)-1-этил-6-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(циклогептилметил)-1-этил-6-фтор-4-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

4-хлор-N-(циклогептилметил)-6-фтор-1-изопропил-1Н-индол-3-карбоксамид,

4-бром-N-(циклогептилметил)-6-фтор-1-изопропил-1Н-индол-3-карбоксамид,

4-хлор-N-(циклогептилметил)-6-фтор-1-(2-гидроксиэтил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

4-бром-N-(циклогептилметил)-6-фтор-1-(2-гидроксиэтил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(циклогептилметил)-6-фтор-1-(2-гидроксиэтил)-4-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

4,6-дихлор-N-(циклогептилметил)-1-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

6-хлор-N-(циклогептилметил)-4-фтор-1-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

4-бром-6-хлор-N-(циклогептилметил)-1-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

6-хлор-N-(циклогептилметил)-1,4-диметил-1Н-индол-3-карбоксамид,

6-хлор-N-(циклогептилметил)-1-этил-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид,

4,6-дихлор-N-(циклогептилметил)-1-этил-1Н-индол-3-карбоксамид,

4-бром-6-хлор-N-(циклогептилметил)-1-этил-1Н-индол-3-карбоксамид,

6-хлор-N-(циклогептилметил)-1-этил-4-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

6-хлор-N-(циклогептилметил)-4-фтор-1-(2-гидроксиэтил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

4,6-дихлор-N-(циклогептилметил)-1-(2-гидроксиэтил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

4-бром-6-хлор-N-(циклогептилметил)-1-(2-гидроксиэтил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

6-хлор-N-(циклогептилметил)-1-(2-гидроксиэтил)-4-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

6-бром-4-хлор-N-(циклогептилметил)-1-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

6-бром-N-(циклогептилметил)-4-фтор-1-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

4,6-дибром-N-(циклогептилметил)-1-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

6-бром-N-(циклогептилметил)-1,4-диметил-1Н-индол-3-карбоксамид,

6-бром-N-(циклогептилметил)-1-этил-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид,

6-бром-4-хлор-N-(циклогептилметил)-1-этил-1Н-индол-3-карбоксамид,

4,6-дибром-N-(циклогептилметил)-1-этил-1Н-индол-3-карбоксамид,

6-бром-N-(циклогептилметил)-1-этил-4-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

6-бром-N-(циклогептилметил)-4-фтор-1-(2-гидроксиэтил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

6-бром-4-хлор-N-(циклогептилметил)-1-(2-гидроксиэтил)-1Н-индол-3-карбоксамид),

4,6-дибром-N-(циклогептилметил)-1-(2-гидроксиэтил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

6-бром-N-(циклогептилметил)-1-(2-гидроксиэтил)-4-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-4-хлор-6-фтор-1-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-4-бром-6-фтор-1-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-6-фтор-1,4-диметил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-4-хлор-1-этил-6-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-4-бром-1-этил-6-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-1-этил-6-фтор-4-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-4-хлор-6-фтор-1-(2-гидроксиэтил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-4-бром-6-фтор-1-(2-гидроксиэтил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-6-фтор-1-(2-гидроксиэтил)-4-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-4,6-дихлор-1-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-6-хлор-4-фтор-1-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-4-бром-6-хлор-1-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-6-хлор-1,4-диметил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-6-хлор-1-этил-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-4,6-дихлор-1-этил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-4-бром-6-хлор-1-этил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-6-хлор-1-этил-4-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-6-хлор-4-фтор-1-(2-гидроксиэтил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-4,6-дихлор-1-(2-гидроксиэтил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-4-бром-6-хлор-1-(2-гидроксиэтил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-6-хлор-1-(2-гидроксиэтил)-4-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-6-бром-4-хлор-1-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-6-бром-4-фтор-1-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-4,6-дибром-1-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-6-бром-1,4-диметил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-ил метил)-6-бром-1-этил-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-6-бром-4-хлор-1-этил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-4,6-дибром-1-этил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-6-бром-1-этил-4-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-6-бром-4-фтор-1-(2-гидроксиэтил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-6-бром-4-хлор-1-(2-гидроксиэтил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-4,6-дибром-1-(2-гидроксиэтил)-1Н-индол-3-карбоксамид),

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-6-бром-1-(2-гидроксиэтил)-4-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

4-хлор-N-(циклогептилметил)-1-метил-1Н-индазол-3-карбоксамид,

4-бром-N-(циклогептилметил)-1-метил-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-4-хлор-1-метил-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-4-бром-1-метил-1Н-индазол-3-карбоксамид,

4-хлор-N-(циклогептилметил)-1-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбоксамид,

4-бром-N-(циклогептилметил)-1-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-4-хлор-1-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-4-бром-1-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбоксамид,

4-хлор-N-(циклогептилметил)-1-метил-1Н-пирроло[3,2-с]пиридин-3-карбоксамид,

4-бром-N-(циклогептилметил)-1-метил-1Н-пирроло[3,2-с]пиридин-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-4-хлор-1-метил-1Н-пирроло[3,2-с]пиридин-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-4-бром-1-метил-1Н-пирроло[3,2-с]пиридин-3-карбоксамид,

4-хлор-N-(циклогептилметил)-1-метил-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-3-карбоксамид,

4-бром-N-(циклогептилметил)-1-метил-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-4-хлор-1-метил-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-3-карбоксамид,

N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-4-бром-1-метил-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-3-карбоксамид,

1-(2-(2Н-тетразол-5-ил)этил)-4-хлор-N-(циклогептилметил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

1-(2-(2Н-тетразол-5-ил)этил)-4-бром-N-(циклогептилметил)-1Н-индол-3-карбоксамид,

1-(2-(2Н-тетразол-5-ил)этил)-N-(циклогептилметил)-4-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

1-(2-(2Н-тетразол-5-ил)этил)-N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-4-хлор-1Н-индол-3-карбоксамид,

1-(2-(2Н-тетразол-5-ил)этил)-N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-4-бром-1Н-индол-3-карбоксамид,

1-(2-(2Н-тетразол-5-ил)этил)-N-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-4-метил-1Н-индол-3-карбоксамид,

4-хлор-N3-(циклогептилметил)-N1-метил-1Н-индол-1,3-дикарбоксамид,

4-бром-N3-(циклогептилметил)-N1-метил-1Н-индол-1,3-дикарбоксамид,

N3-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-4-хлор-N1-метил-1Н-индол-1,3-дикарбоксамид,

N3-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-4-бром-N1-метил-1Н-индол-1,3-дикарбоксамид,

4-хлор-N3-(циклогептилметил)-N1,N1-диметил-1Н-индол-1,3-дикарбоксамид,

4-бром-N3-(циклогептилметил)-N1,N1-диметил-1Н-индол-1,3-дикарбоксамид,

N3-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-4-хлор-N1,N1-диметил-1Н-индол-1,3-дикарбоксамид,

N3-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-4-бром-N1,N1-диметил-1Н-индол-1,3-дикарбоксамид,

4-хлор-N3-(циклогептилметил)-N1-этил-N1-метил-1Н-индол-1,3-дикарбоксамид,

4-бром-N3-(циклогептилметил)-N1-этил-N1-метил-1Н-индол-1,3-дикарбоксамид,

N3-бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-4-хлор-N1-этил-N1-метил-1Н-индол-1,3-дикарбоксамид и

N3-(бицикло[2.2.2]октан-1-илметил)-4-бром-N1-этил-N1-метил-1Н-индол-1,3-дикарбоксамид.

9. Фармацевтическая композиция для лечения аффективных расстройств, нейродегенеративных заболеваний и нарушений, заболеваний и нарушений, которые опосредованы или приводят к нейровоспалению, и центрально-опосредованных нервно-психиатрических заболеваний и нарушений, боли, воспалительных процессов и дегенеративных состояний, которая содержит соединение в соответствии с любым из пп.1-8 и фармацевтически приемлемые наполнители.

10. Фармацевтическая композиция в соответствии с п.9, где аффективное расстройство выбирают из депрессии, тревоги, биполярного расстройства и шизофрении.

11. Фармацевтическая композиция в соответствии с п.9, где воспалительный процесс выбирают из ревматоидного артрита, остеопороза и хронического обструктивного заболевания легких.

12. Фармацевтическая композиция в соответствии с п.9, где дегенеративное состояние выбирают из глаукомы, рассеянного склероза, бокового амиотрофического склероза, болезни Паркинсона и болезни Альцгеймера.

13. Фармацевтическая композиция в соответствии с п.9 для лечения невропатической боли.

наверх