(11)	022472 (13) B1	Разделы: A B C D E F G H
(21)	200971141
(22)	2008.06.04
(51)	A01N 43/04 (2006.01)
(31)	60/924,875; 60/929,524; 60/929,525; 61/006,924
(32)	2007.06.04; 2007.07.02; 2007.07.02; 2008.02.06
(33)	US
(43)	2010.10.29
(86)	PCT/IL2008/000756
(87)	WO 2008/149353 2008.12.11
(71)	(73) БЕН-ГУРИОН ЮНИВЕРСИТИ ОФ ДЗЕ НЕГЕВ РИСЕРЧ ЭНД ДИВЕЛОПМЕНТ ОТОРИТИ; СЛАВИН ШИМОН; ГАЦИТ АВИВ (IL)
(72)	Гацит Авив, Славин Шимон, Приель Эстер, Йитцчак Сара (IL)
(74)	Медведев В.Н. (RU)
(54)	СОЕДИНЕНИЯ, АКТИВИРУЮЩИЕ ТЕЛОМЕРАЗУ, И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

(57) 1. Применение соединения, представленного структурной формулой I

где Z представляет углерод или фосфор;

заместители R₁, R₃, R₄, R₆, R₇ и R₉, одинаковые или разные, представляют Н, ОН, галоген, C_1-6алкокси, (C_1-6алкиламино)₂(C_1-6алкил), (С_1-6алкил)гетероциклоалкил, где гетероциклоалкил представляет собой насыщенный 6-членный гетероцикл, содержащий от одного до трех гетероатомов, выбранных из азота и кислорода, и необязательно замещенный C_1-6алкилом;

R₂, R₅ и R₈, одинаковые или разные, представляют Н, ОН, галоген, С_1-6алкил, С_1-6алкокси, OCH₂COOEt, 6-10-членный ароматический гетероцикл, содержащий гетероатом азота; и

R₁₀ отсутствует или представляет собой метил;

или его фармацевтически приемлемой соли,

для приготовления лекарственного средства, используемого для стимуляции или повышения экспрессии, активности теломеразы или их комбинации, в клетке или ткани, где указанная клетка или ткань выделена из субъекта или находится в субъекте, имеющем заболевание, опосредованное активностью/экспрессией теломеразы или их комбинации, выбранное из группы, включающей нейродегенеративное заболевание, повреждение нервной системы, сосудистое заболевание, заболевание, связанное со старением, дегенеративное заболевание суставов, дегенеративное заболевание опорной системы, дегенеративное заболевание мышц, дегенерацию желтого пятна, диабет, инфекцию, повреждение иммунной системы, рак, дегенеративное воспалительное заболевание, генетическое расстройство, вызывающее ускоренное обновление клеток, анемию или мужское или женское бесплодие.

2. Применение по п.1, где указанное состояние представляет нейродегенеративное заболевание, повреждение нервной системы, сердечно-сосудистое заболевание, заболевание, связанное со старением, дегенеративное заболевание суставов, дегенеративное заболевание опорной системы, дегенеративное заболевание мышц, дегенерацию желтого пятна, диабет, инфекцию, повреждение иммунной системы, рак, дегенеративное воспалительное заболевание, генетическое расстройство, вызывающее ускоренное обновление клеток, анемию или мужское или женское бесплодие.

3. Применение соединения, представленного структурной формулой I, определенной в п.1, для приготовления лекарственного средства, используемого для лечения заболевания, опосредованного активностью/экспрессией теломеразы или их комбинации, выбранного из группы, включающей острое или хроническое состояние кожи.

4. Применение по п.3, где указанное острое или хроническое состояние кожи является раной, ожогом, ссадиной, порезом, местом пересадки, повреждением, вызванным инфекционным агентом, хронической венозной язвой, диабетической язвой, компрессионной язвой, раной от сдавливания, язвой или раной слизистой оболочки, меланомой или келоидным образованием.

5. Применение соединения, представленного структурной формулой I, определенной в п.1, для приготовления лекарственного средства, применяемого для ингибирования, остановки или отсрочки клеточного старения, опосредованного активностью/экспрессией теломеразы или их комбинации в клетке или ткани субъекта.

6. Применение по п.5, где клетка или ткань включает клетку или ткань для трансплантации указанному субъекту.

7. Применение по п.5, где клетка или ткань выделена из субъекта или находится в субъекте, имеющем нейродегенеративное заболевание, заболевание или состояние, связанное со старением, поседением волос или потерей волос, дегенеративное заболевание суставов, дегенеративное заболевание опорной системы, дегенеративное заболевание мышц, дегенерацию желтого пятна, дегенеративное воспалительное заболевание или генетическое расстройство, вызывающее ускоренное обновление клеток.

8. Применение соединения, представленного структурной формулой I, определенной в п.1, для приготовления лекарственного средства, используемого для уменьшения или остановки эффектов старения, опосредованных активностью/экспрессией теломеразы или их комбинации, у субъекта.

9. Применение по п.8, где указанные эффекты старения включают эффекты на коже, волосах, глазах, мышцах или костях субъекта.

10. Применение по любому из пп.1-3, где указанное соединение представлено структурой формулы IV

где R₁, R₃, R₄, R₆, R₇ и R₉ такие, как определено выше для формулы I.

11. Применение по любому из пп.1-3, где указанное соединение представлено структурой формулы VI

где R'₁, R'₃, R'₄, R'₆, R'₇ и R'₉, одинаковые или разные, включают галоген, гетероциклоалкил, C_1-6алкокси, (C_1-6алкиламино)₂(C_1-6алкил), где гетероциклоалкил определен в п.1, и гетероциклоалкил и R₁₀ такие, как определено выше для формулы I.

12. Применение по п.11, где указанное соединение представлено структурой формулы VII

или структурой формулы VIII

или структурой формулы IX

или структурой формулы X

или структурой формулы XI

или структурой формулы XII

или структурой формулы XIII

13. Применение по любому из пп.1-3, где указанное соединение представлено структурой формулы XIV

или структурой формулы XV

или структурой формулы XVI