(57) 1. Фармацевтическая композиция для лечения диабета, содержащая терапевтически эффективное количество кристаллического сольвата (S)-пропиленгликоля ((S)-PG) структуры (формы SC-3) 1а

Соединение 1а
характеризующегося порошковой рентгенограммой, включающей следующие значения 2q (CuKal=1,5418 Å): 3,8+0,1, 7,6+0,1, 8,1+0,1, 8,7+0,1, 15,2+0,1, 15,7+0,1, 17,1+0,1, 18,9+0,1 и 20,1+0,1, измеренные при комнатной температуре.
2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой кристаллический сольват (S)-пропиленгликоля ((S)-PG) характеризуется одним или несколькими из следующих:
а) параметрами элементарной ячейки, по существу, равными следующим:
размеры ячейки:
а=11,2688(8) Å,
b=4,8093(3) Å,
с=46,723(3) Å,
a=90°,
b=90°,
g=90°,
пространственная группа=P2₁2₁2₁,
количество молекул на асимметричную ячейку=1,
причем измерение указанной кристаллической структуры выполнено при комнатной температуре, и при этом он характеризуется фракционными атомными координатами, которые, по существу, указаны в табл. 4;
b) ¹³C ЯМР спектром в твердой фазе, имеющим, по существу, схожие положения пика при 16,2, 17,6, 39,3, 60,9, 63,3, 69,8, 76,9, 78,7, 79,4, 113,8, 123,6, 129,3, 130,5, 132,0, 135,7, 139,1 и 158,0 ч./млн, как определено на спектрометре на 400 МГц относительно TMS на нуле;
c) термограммой дифференциальной сканирующей калориметрии, имеющей эндотерму в диапазоне от приблизительно 50 до 78°С или как показано на фиг. 7; или
d) кривой термогравиметрического анализа с потерями веса приблизительно 18,7% от приблизительно комнатной температуры до приблизительно 240°С или как показано на фиг. 5.
3. Фармацевтическая композиция по п.1, дополнительно содержащая один или несколько терапевтических агентов, выбранных из группы, состоящей из антидиабетического агента, агента против ожирения, противогипертонического агента, антиатеросклеротического агента и гиполипидемического агента.
4. Фармацевтическая композиция по п.1, дополнительно содержащая фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.
5. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой кристаллический сольват (S)-пропиленгликоля ((S)-PG) находится, по существу, в чистой форме.
6. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой кристаллический сольват (S)-пропиленгликоля ((S)-PG) имеет, по существу, чистую фазовую однородность.
7. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой кристаллический сольват (S)-пропиленгликоля ((S)-PG) характеризуется параметрами элементарной ячейки, по существу, равными следующим:
размеры ячейки:
а=11,2688(8) Å,
b=4,8093(3) Å,
с=46,723(3) Å,
a=90°,
b=90°,
g=90°,
пространственная группа=P2₁2₁2₁,
количество молекул на асимметричную ячейку=1,
причем измерение кристаллической структуры выполнено при комнатной температуре.
8. Фармацевтическая композиция по п.7, дополнительно содержащая один или несколько терапевтических агентов, выбранных из группы, состоящей из антидиабетического агента, агента против ожирения, противогипертонического агента, антиатеросклеротического агента и гиполипидемического агента.
9. Фармацевтическая композиция по п.7, дополнительно содержащая фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.
10. Фармацевтическая композиция по п.7, в которой кристаллический сольват (S)-пропиленгликоля ((S)-PG) находится, по существу, в чистой форме.
11. Фармацевтическая композиция по п.7, в которой кристаллический сольват (S)-пропиленгликоля ((S)-PG) имеет, по существу, чистую фазовую однородность.
12. Фармацевтическая композиция по п.7, в которой кристаллический сольват (S)-пропиленгликоля ((S)-PG) характеризуется ¹³С ЯМР спектром в твердой фазе, имеющим, по существу, схожие положения пика при 16,2, 17,6, 39,3, 60,9, 63,3, 69,8, 76,9, 78,7, 79,4, 113,8, 123,6, 129,3, 130,5, 132,0, 135,7, 139,1 и 158,0 ч./млн, как определено на спектрометре на 400 МГц относительно TMS на нуле.
13. Фармацевтическая композиция по п.12, дополнительно содержащая один или несколько терапевтических агентов, выбранных из группы, состоящей из антидиабетического агента, агента против ожирения, противогипертонического агента, антиатеросклеротического агента и гиполипидемического агента.
14. Фармацевтическая композиция по п.12, дополнительно содержащая фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.
15. Фармацевтическая композиция по п.12, в которой кристаллический сольват (S)-пропиленгликоля ((S)-PG) находится, по существу, в чистой форме.
16. Фармацевтическая композиция по п.12, в которой кристаллический сольват (S)-пропиленгликоля ((S)-PG) имеет, по существу, чистую фазовую однородность.
17. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой кристаллический сольват (S)-пропиленгликоля ((S)-PG) характеризуется термограммой дифференциальной сканирующей калориметрии, имеющей эндотерму в диапазоне от приблизительно 50 до 78°С или как показано на фиг. 7.
18. Фармацевтическая композиция по п.17, дополнительно содержащая один или несколько терапевтических агентов, выбранных из группы, состоящей из антидиабетического агента, агента против ожирения, противогипертонического агента, антиатеросклеротического агента и гиполипидемического агента.
19. Фармацевтическая композиция по п.17, дополнительно содержащая фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.
20. Фармацевтическая композиция по п.17, в которой кристаллический сольват (S)-пропиленгликоля ((S)-PG) находится, по существу, в чистой форме.
21. Фармацевтическая композиция по п.17, в которой кристаллический сольват (S)-пропиленгликоля ((S)-PG) имеет, по существу, чистую фазовую однородность.

---