Евразийский сервер публикаций
Евразийский патент № 036122
Библиографические данные | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Формула | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
(57) 1. Соединение формулы (I) или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения
где кольцо А выбрано из 5-12-членного гетероциклоалкила или 5-12-членного гетероциклоалкила, замещенного аминогруппой, C1-3алкилом или C1-3гетероалкилом, замещенным аминогруппой; R1 выбран из Н, C1-6алкила, C1-6гетероалкила, C3-6циклоалкила, 3-6-членного гетероциклоалкила, 6-членного арила, 5-6-членного гетероарила или C1-6алкила, C1-6гетероалкила, C3-6циклоалкила, 3-6-членного гетероциклоалкила, 6-членного арила или 5-6-членного гетероарила, каждый из которых замещен галогеном, цианогруппой, гидроксильной группой, C1-3алкилом, циклопропилом, трифторметилом или C1-3гетероалкилом, замещенным галогеном, цианогруппой, гидроксильной группой; L выбран из одинарной связи, -С(=О)О-, C1-6ацила, амино, амино C1-6ацила, C1-6ациламинометилена или амино C1-6ацилметилена; R2 выбран из Н, C1-3алкила или 3-6-членного циклоалкила; структурное звено может быть заменено и "гетеро" указывает на присутствие О, S или N, количество которых выбрано из 1, 2 или 3. 2. Соединение формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где количество заместителей указанного 5-12-членного гетероциклоалкила, 5-6-членного гетероарила, C1-6алкила, C1-6гетероалкила, C3-6циклоалкила, 3-6-членного гетероциклоалкила, 6-членного арила, 5-6-членного гетероарила, амино, амино-C1-6ацила, C1-6ациламинометилена, амино-C1-6ацилметилена, C1-3алкила и 3-6-членного кольца выбрано из 1, 2, 3, 4 или 5 и кольцо А выбрано из 5-12-членного гетероциклоалкила или 5-12-членного гетероциклоалкила, замещенного амино, метилом, этилом, н-пропилом, изопропилом, циклопропилом или C1-3гетероалкилом, замещенным аминогруппой; R1 выбран из Н, C1-6алкила, C1-6гетероалкила, C3-6циклоалкила, 3-6-членного гетероциклоалкила, 6-членного арила, 5-6-членного гетероарила или C1-6алкила, C1-6гетероалкила, C3-6циклоалкила, 3-6-членного гетероциклоалкила, 6-членного арила, 5-6-членного гетероарила, каждый из которых замещен F, Cl, Br, I, цианогруппой, гидроксильной группой, метилом, этилом, н-пропилом, изопропилом, циклопропилом, трифторметилом или C1-3гетероалкилом, замещенным F, Cl, Br, I, цианогруппой или гидроксильной группой. 3. Соединение формулы (I) по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо А выбрано из пиперидила, пиперазинила, морфолинила, пирролидинила, оксазолинила и 7-12-членной гетероциклильной группы с 1-2 гетероатомами, каждый из которых необязательно замещен аминогруппой, C1-3алкилом или C1-3гетероалкилом, замещенным аминогруппой. 4. Соединение формулы (I) по п.3 или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо А выбрано из каждый из которых необязательно замещен аминогруппой, C1-3алкилом или C1-3гетероалкилом, замещенным аминогруппой. 5. Соединение формулы (I) по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 выбран из H, C1-4алкила, C1-2алкил-О-С1-2алкил-, C1-2алкил-S-С1-2алкила, C4-5циклоалкила, 6-членного арила, 5-6-членного гетероарила или C1-4алкила, C1-2алкил-О-C1-2алкила, C1-2алкил-S-C1-2алкила, C4-5циклоалкила, 6-членного арила, 5-6-членного гетероарила, замещенного галогеном, цианогруппой, гидроксильной группой, C1-3алкилом или C1-3гетероалкилом, замещенным галогеном, цианогруппой или гидроксильной группой. 6. Соединение формулы (I) по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемая соль, где R2 выбран из H, метила, этила или циклопропила. 7. Соединение по п.1, где указанное соединение выбрано из 8. Применение соединения по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для лечения заболевания, связанного с JAK. Загрузка данных...
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||