Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 033826

Библиографические данные
(11)033826 (13) B1
(21)201890684

[ A ] [ B ] [ C ] [ D ] [ E ] [ F ] [ G ] [ H ]

Текущий раздел:


Документ опубликован 2019.11.29
Текущий бюллетень: 2019-11
Все публикации: 033826
Реестр евразийского патента: 033826

(22)2016.07.19
(51) C07D 401/14 (2006.01)
C07D 401/06 (2006.01)
C07D 401/12 (2006.01)
C07D 403/06 (2006.01)
C07D 403/14 (2006.01)
C07D 417/06 (2006.01)
C07D 417/14 (2006.01)
A61K 31/4155 (2006.01)
A61K 31/4439 (2006.01)
A61K 31/416 (2006.01)
A61K 31/427 (2006.01)
A61K 31/428 (2006.01)
A61K 31/4545 (2006.01)
A61P 25/00(2006.01)
(43)A1 2018.10.31 Бюллетень № 10 тит.лист, описание
(45)B1 2019.11.29 Бюллетень № 11 тит.лист, описание
(31)4809/CHE/2015
(32)2015.09.10
(33)IN
(86)IB2016/054290
(87)2017/042643 2017.03.16
(71)СУВЕН ЛАЙФ САЙЕНСИЗ ЛИМИТЕД (IN)
(72)Нироджи Рамакришна, Схинде Анил Карбхари, Мохаммед Абдул Рашид, Субраманиан Рамкумар, Бенаде Виджай Сидрам, Бхирапунени Гопинадх, Джасти Венкатесварлу (IN)
(73)СУВЕН ЛАЙФ САЙЕНСИЗ ЛИМИТЕД (IN)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)ПРОИЗВОДНЫЕ ФТОРИНДОЛА В КАЧЕСТВЕ ПОЛОЖИТЕЛЬНЫХ АЛЛОСТЕРИЧЕСКИХ МОДУЛЯТОРОВ МУСКАРИНОВОГО РЕЦЕПТОРА M1
Формула
(57) 1. Соединение фториндола формулы (I)
Zoom in
в которой
R1 обозначает
Zoom in
R2 обозначает
Zoom in
причем * обозначает точку присоединения;
R3 является фтором или водородом;
R4 является галогеном, -S-CH3 или водородом;
R5 является -СН3, -CH2CH2F или водородом;
а=1 или 2;
или его изотопная форма, стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1, в котором
R1 обозначает
Zoom in
R2 обозначает
Zoom in
3. Соединение по п.1, в котором
R1 обозначает
Zoom in
R2 обозначает
Zoom in
4. Соединение по любому из пп.1-3, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(1-метил-1Н-пиразол-4-илметил)-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид;
N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(2-хлорпиридин-4-илметил)-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид;
N-[(1R,2R)-2-гидроксициклогексил]-1-(1-метил-1Н-пиразол-4-илметил)-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид;
N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(1-метил-1Н-индазол-3-илметил)-4,7-дифтор-1Н-индол-3-карбоксамид;
N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(1-метил-1Н-пиразол-4-илметил)-4,7-дифтор-1Н-индол-3-карбоксамид;
N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(2-хлорпиридин-4-илметил)-4,7-дифтор-1Н-индол-3-карбоксамид;
N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(2-фторпиридин-4-илметил)-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид;
N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(2-фторпиридин-4-илметил)-4,7-дифтор-1Н-индол-3-карбоксамид;
N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(3-фторпиридин-4-илметил)-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид;
N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(3-фторпиридин-4-илметил)-4,7-дифтор-1Н-индол-3-карбоксамид;
N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(2,5-дифторпиридин-4-илметил)-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид;
N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(2,5-дифторпиридин-4-илметил)-4,7-дифтор-1Н-индол-3-карбоксамид;
N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(2,3-дифторпиридин-4-илметил)-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид;
N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(1-пиридин-4-илметил)-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид;
N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(1Н-пиразол-4-илметил)-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид;
N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(2-бромтиазол-5-илметил)-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид;
N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(1-этил-5-метил-1Н-пиразол-4-илметил)-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид;
N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(бензотиазол-6-илметил)-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид;
N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(1-(2-фторэтил)-1Н-пиразол-4-илметил)-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид;
N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(2-метилсульфанилпиридин-4-илметил)-4,7-дифтор-1Н-индол-3-карбоксамид и
N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(2-метилсульфанилпиридин-4-илметил)-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид;
или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Фармацевтическая композиция для клинических состояний, опосредованных мускариновым рецептором M1, включающая терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-4 и фармацевтически приемлемые эксципиенты или носители, где клинические состояния выбраны из болезни Альцгеймера, шизофрении, когнитивных нарушений, боли или нарушений сна.
6. Применение соединения по любому из пп.1-4 для получения лекарственного средства для лечения нарушения, выбранного из болезни Альцгеймера, шизофрении, когнитивных нарушений, боли или нарушений сна.
7. Применение соединения по любому из пп.1-4 для лечения нарушения, связанного с мускариновым рецептором M1.
8. Применение по п.7, в котором нарушение, связанное с мускариновым рецептором M1, выбрано из группы, состоящей из болезни Альцгеймера, шизофрении, когнитивных нарушений, боли или нарушений сна.
Zoom in

Загрузка данных...