Евразийский сервер публикаций
Евразийский патент № 033826
Библиографические данные | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Формула | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
(57) 1. Соединение фториндола формулы (I)
в которой R1 обозначает R2 обозначает причем * обозначает точку присоединения; R3 является фтором или водородом; R4 является галогеном, -S-CH3 или водородом; R5 является -СН3, -CH2CH2F или водородом; а=1 или 2; или его изотопная форма, стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1, в котором R1 обозначает R2 обозначает 3. Соединение по п.1, в котором R1 обозначает R2 обозначает 4. Соединение по любому из пп.1-3, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений: N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(1-метил-1Н-пиразол-4-илметил)-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид; N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(2-хлорпиридин-4-илметил)-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид; N-[(1R,2R)-2-гидроксициклогексил]-1-(1-метил-1Н-пиразол-4-илметил)-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид; N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(1-метил-1Н-индазол-3-илметил)-4,7-дифтор-1Н-индол-3-карбоксамид; N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(1-метил-1Н-пиразол-4-илметил)-4,7-дифтор-1Н-индол-3-карбоксамид; N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(2-хлорпиридин-4-илметил)-4,7-дифтор-1Н-индол-3-карбоксамид; N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(2-фторпиридин-4-илметил)-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид; N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(2-фторпиридин-4-илметил)-4,7-дифтор-1Н-индол-3-карбоксамид; N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(3-фторпиридин-4-илметил)-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид; N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(3-фторпиридин-4-илметил)-4,7-дифтор-1Н-индол-3-карбоксамид; N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(2,5-дифторпиридин-4-илметил)-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид; N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(2,5-дифторпиридин-4-илметил)-4,7-дифтор-1Н-индол-3-карбоксамид; N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(2,3-дифторпиридин-4-илметил)-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид; N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(1-пиридин-4-илметил)-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид; N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(1Н-пиразол-4-илметил)-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид; N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(2-бромтиазол-5-илметил)-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид; N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(1-этил-5-метил-1Н-пиразол-4-илметил)-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид; N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(бензотиазол-6-илметил)-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид; N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(1-(2-фторэтил)-1Н-пиразол-4-илметил)-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид; N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(2-метилсульфанилпиридин-4-илметил)-4,7-дифтор-1Н-индол-3-карбоксамид и N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(2-метилсульфанилпиридин-4-илметил)-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид; или его фармацевтически приемлемая соль. 5. Фармацевтическая композиция для клинических состояний, опосредованных мускариновым рецептором M1, включающая терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-4 и фармацевтически приемлемые эксципиенты или носители, где клинические состояния выбраны из болезни Альцгеймера, шизофрении, когнитивных нарушений, боли или нарушений сна. 6. Применение соединения по любому из пп.1-4 для получения лекарственного средства для лечения нарушения, выбранного из болезни Альцгеймера, шизофрении, когнитивных нарушений, боли или нарушений сна. 7. Применение соединения по любому из пп.1-4 для лечения нарушения, связанного с мускариновым рецептором M1. 8. Применение по п.7, в котором нарушение, связанное с мускариновым рецептором M1, выбрано из группы, состоящей из болезни Альцгеймера, шизофрении, когнитивных нарушений, боли или нарушений сна. Загрузка данных...
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||