Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент на изобретение № 033826

Библиографические данные

(11) Номер патентного документа

033826

(21) Номер евразийской заявки

201890684

(22) Дата подачи евразийской заявки

2016.07.19

(51) Индексы Международной патентной классификации

C07D 401/14 (2006.01)
C07D 401/06 (2006.01)
C07D 401/12 (2006.01)
C07D 403/06 (2006.01)
C07D 403/14 (2006.01)
C07D 417/06 (2006.01)
C07D 417/14 (2006.01)
A61K 31/4155 (2006.01)
A61K 31/4439 (2006.01)
A61K 31/416 (2006.01)
A61K 31/427 (2006.01)
A61K 31/428 (2006.01)
A61K 31/4545 (2006.01)
A61P 25/00 (2006.01)

(43)(13) Дата публикации евразийской заявки, код вида документа

A1 2018.10.31 Бюллетень № 10 тит.лист, описание

(45)(13) Дата публикации евразийского патента, код вида документа

B1 2019.11.29 Бюллетень № 11 тит.лист, описание

(31) Номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

4809/CHE/2015

(32) Дата подачи заявки, на основании которой испрашивается приоритет

2015.09.10

(33) Код страны, идентифицирующий ведомство или организацию, которая присвоила номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

IN

(86) Номер и дата подачи международной заявки

IB2016/054290

(87) Номер и дата публикации международной заявки

2017/042643 2017.03.16

(71) Сведения о заявителе(ях)

СУВЕН ЛАЙФ САЙЕНСИЗ ЛИМИТЕД (IN)

(72) Сведения об изобретателе(ях)

Нироджи Рамакришна, Схинде Анил Карбхари, Мохаммед Абдул Рашид, Субраманиан Рамкумар, Бенаде Виджай Сидрам, Бхирапунени Гопинадх, Джасти Венкатесварлу (IN)

(73) Сведения о патентовладельце(ах)

СУВЕН ЛАЙФ САЙЕНСИЗ ЛИМИТЕД (IN)

(74) Сведения о представителе(ях)
или патентном поверенном

Медведев В.Н. (RU)

(54) Название изобретения

ПРОИЗВОДНЫЕ ФТОРИНДОЛА В КАЧЕСТВЕ ПОЛОЖИТЕЛЬНЫХ АЛЛОСТЕРИЧЕСКИХ МОДУЛЯТОРОВ МУСКАРИНОВОГО РЕЦЕПТОРА M1

Формула [ENG]
(57) 1. Соединение фториндола формулы (I)
Zoom in
в которой
R1 обозначает
Zoom in
R2 обозначает
Zoom in
причем * обозначает точку присоединения;
R3 является фтором или водородом;
R4 является галогеном, -S-CH3 или водородом;
R5 является -СН3, -CH2CH2F или водородом;
а=1 или 2;
или его изотопная форма, стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1, в котором
R1 обозначает
Zoom in
R2 обозначает
Zoom in
3. Соединение по п.1, в котором
R1 обозначает
Zoom in
R2 обозначает
Zoom in
4. Соединение по любому из пп.1-3, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(1-метил-1Н-пиразол-4-илметил)-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид;
N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(2-хлорпиридин-4-илметил)-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид;
N-[(1R,2R)-2-гидроксициклогексил]-1-(1-метил-1Н-пиразол-4-илметил)-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид;
N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(1-метил-1Н-индазол-3-илметил)-4,7-дифтор-1Н-индол-3-карбоксамид;
N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(1-метил-1Н-пиразол-4-илметил)-4,7-дифтор-1Н-индол-3-карбоксамид;
N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(2-хлорпиридин-4-илметил)-4,7-дифтор-1Н-индол-3-карбоксамид;
N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(2-фторпиридин-4-илметил)-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид;
N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(2-фторпиридин-4-илметил)-4,7-дифтор-1Н-индол-3-карбоксамид;
N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(3-фторпиридин-4-илметил)-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид;
N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(3-фторпиридин-4-илметил)-4,7-дифтор-1Н-индол-3-карбоксамид;
N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(2,5-дифторпиридин-4-илметил)-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид;
N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(2,5-дифторпиридин-4-илметил)-4,7-дифтор-1Н-индол-3-карбоксамид;
N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(2,3-дифторпиридин-4-илметил)-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид;
N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(1-пиридин-4-илметил)-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид;
N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(1Н-пиразол-4-илметил)-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид;
N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(2-бромтиазол-5-илметил)-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид;
N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(1-этил-5-метил-1Н-пиразол-4-илметил)-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид;
N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(бензотиазол-6-илметил)-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид;
N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(1-(2-фторэтил)-1Н-пиразол-4-илметил)-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид;
N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(2-метилсульфанилпиридин-4-илметил)-4,7-дифтор-1Н-индол-3-карбоксамид и
N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1-(2-метилсульфанилпиридин-4-илметил)-4-фтор-1Н-индол-3-карбоксамид;
или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Фармацевтическая композиция для клинических состояний, опосредованных мускариновым рецептором M1, включающая терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-4 и фармацевтически приемлемые эксципиенты или носители, где клинические состояния выбраны из болезни Альцгеймера, шизофрении, когнитивных нарушений, боли или нарушений сна.
6. Применение соединения по любому из пп.1-4 для получения лекарственного средства для лечения нарушения, выбранного из болезни Альцгеймера, шизофрении, когнитивных нарушений, боли или нарушений сна.
7. Применение соединения по любому из пп.1-4 для лечения нарушения, связанного с мускариновым рецептором M1.
8. Применение по п.7, в котором нарушение, связанное с мускариновым рецептором M1, выбрано из группы, состоящей из болезни Альцгеймера, шизофрении, когнитивных нарушений, боли или нарушений сна.
Zoom in

Загрузка данных...


Назад Новый поиск