Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 033827

Библиографические данные
(11)033827 (13) B1
(21)201791480

[ A ] [ B ] [ C ] [ D ] [ E ] [ F ] [ G ] [ H ]

Текущий раздел:


Документ опубликован 2019.11.29
Текущий бюллетень: 2019-11
Все публикации: 033827
Реестр евразийского патента: 033827

(22)2015.12.28
(51) C07D 401/14 (2006.01)
C07D 401/04 (2006.01)
C07D 471/04 (2006.01)
A61K 31/454 (2006.01)
A61K 31/4545 (2006.01)
A61P 29/00 (2006.01)
A61P 11/06(2006.01)
(43)A1 2017.11.30 Бюллетень № 11 тит.лист, описание
(45)B1 2019.11.29 Бюллетень № 11 тит.лист, описание
(31)14382576.8
(32)2014.12.29
(33)EP
(86)EP2015/081292
(87)2016/107848 2016.07.07
(71)ФАЭС ФАРМА, С.А. (ES)
(72)Родес Соланес Роса, Оливера Тисне Роберто, Эрнандес Эрреро Гонсало, Рубио Ройо Виктор, Ледо Гомес Франсиско (ES)
(73)ФАЭС ФАРМА, С.А. (ES)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ АНТИГИСТАМИННЫХ АГЕНТОВ
Формула
(57) 1. Соединение формулы (I)
Zoom in
в которой
R1 представляет собой C1-C6 алкильную группу, необязательно замещенную 3-10-членным гетероарилом или -ORa, в котором Ra выбран из водорода, C1-C6 алкила, C6-C12 арила, (C6-C12) арил (C1-C6) алкила и 3-10-членного гетероарила;
R2 выбран из водорода, -CORb, -COORc, С16-алкила, необязательно замещенного -ORd, -CORe, -COORf, -CONRgRh, -OCORi, -SRj, -NRkRl, галогеном, CN, NO2, C1-C6 алкилом, С37 циклоалкилом, 3-10-членным гетероциклилом, C6-C12 арилом, (C6-C12) арил (C1-C6) алкилом или 3-10-членным гетероарилом; С37 циклоалкила, необязательно замещенного -ORd, -CORe, -COORf, -CONRgRh, -OCORi, -SRj, -NRkRl, галогеном, CN, NO2, C1-C6 алкилом, С37 циклоалкилом, 3-10-членным гетероциклилом, C6-C12 арилом, (C6-C12) арил (C1-C6) алкилом или 3-10-членным гетероарилом; и С37 циклоалкила, необязательно замещенного -ORd, -CORe, -COORf, -CONRgRh, -OCORi, -SRj, -NRkRl, галогеном, CN, NO2, C1-C6 алкилом, С37 циклоалкилом, 3-10-членным гетероциклилом, C6-C12 арилом, (C6-C12) арил (C1-C6) алкилом или 3-10-членным гетероарилом; в которых каждый из Rb, Rc, Rd, Re, Rf, Rg, Rh, Ri, Rj, Rk и Rl независимо выбран из водорода, C1-C6 алкила, C1-C6 галогеналкила, C6-C12 арила, (C6-C12) арил (C16) алкила и 3-10-членного гетероарила;
причем 3-10-членный гетероциклил относится к стабильному 3-10-членному циклическому радикалу, который состоит из атомов углерода и от одного до пяти гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, и который может быть частично или полностью насыщенным;
3-10-членный гетероарил относится к стабильному 3-10-членному ароматическому циклическому радикалу, который состоит из атомов углерода и от одного до пяти гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы;
n равно 1, 2 или 3;
X представляет собой СН или N;
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1, в котором X представляет собой СН.
3. Соединение по п.1 или 2, в котором R1 представляет собой C1-C6 алкильную группу, необязательно замещенную 5-6-членным гетероарилом или -ORa, в котором Ra выбран из C1-C6 алкила, фенила и 5-6-членного гетероарила.
4. Соединение по любому из пп.1-3, в котором R1 представляет собой C1-C6 алкильную группу, замещенную -OC1-C6 алкилом.
5. Соединение по любому из пп.1-4, в котором R2 выбран из водорода, -CORb, -COORc и C1-C6 алкила, необязательно замещенного -ORd, -CORe, -COORf, -CONRgRh, -OCORi, -SRj, -NRkRl, галогеном, CN, NO2, C1-C6 алкилом, С37 циклоалкилом, 3-10-членным гетероциклилом, C6-C12 арилом, (C6-C12) арил (C1-C6) алкилом или 3-10-членным гетероарилом; в которых каждый из Rb, Rc, Rd, Re, Rf, Rg, Rh, Ri, Rj, Rk и Rl независимо выбран из водорода, C1-C6 алкила, C1-C6 галогеналкила, C6-C12 арила, (C6-C12) арил (C1-C6) алкила и 3-10-членного гетероарила.
6. Соединение по любому из пп.1-5, в котором R2 выбран из водорода, -CORb, -COORc и C1-C6 алкила, необязательно замещенного -ORd, или -COORe, в которых Rb, Rc, Rd и Re независимо выбраны из водорода и C1-C6 алкила.
7. Соединение по любому из пп.1-6, которое выбрано из следующих соединений:
Zoom in
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
8. Фармацевтическая композиция, обладающая антагонистической активностью в отношении H1-гистаминового рецептора, содержащая терапевтически эффективное количество соединения формулы (I) по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемой соли и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый эксципиент.
9. Применение соединения формулы (I) по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемой соли для лечения и/или профилактики расстройства или заболевания, поддающегося облегчению за счет антагонизма H1-гистаминового рецептора.
10. Применение соединения формулы (I) по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемой соли для лечения и/или профилактики аллергического расстройства или заболевания.
11. Применение по п.10, в котором аллергическое расстройство или заболевание выбрано из ринита, конъюнктивита, риноконъюнктивита, дерматита, крапивницы и астмы.

Загрузка данных...