Евразийский сервер публикаций
Евразийский патент на изобретение № 033827
Библиографические данные | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
Формула [ENG] | ||||||||||||||||||||||||||||||||
(57) 1. Соединение формулы (I)
в которой R1 представляет собой C1-C6 алкильную группу, необязательно замещенную 3-10-членным гетероарилом или -ORa, в котором Ra выбран из водорода, C1-C6 алкила, C6-C12 арила, (C6-C12) арил (C1-C6) алкила и 3-10-членного гетероарила; R2 выбран из водорода, -CORb, -COORc, С1-С6-алкила, необязательно замещенного -ORd, -CORe, -COORf, -CONRgRh, -OCORi, -SRj, -NRkRl, галогеном, CN, NO2, C1-C6 алкилом, С3-С7 циклоалкилом, 3-10-членным гетероциклилом, C6-C12 арилом, (C6-C12) арил (C1-C6) алкилом или 3-10-членным гетероарилом; С3-С7 циклоалкила, необязательно замещенного -ORd, -CORe, -COORf, -CONRgRh, -OCORi, -SRj, -NRkRl, галогеном, CN, NO2, C1-C6 алкилом, С3-С7 циклоалкилом, 3-10-членным гетероциклилом, C6-C12 арилом, (C6-C12) арил (C1-C6) алкилом или 3-10-членным гетероарилом; и С3-С7 циклоалкила, необязательно замещенного -ORd, -CORe, -COORf, -CONRgRh, -OCORi, -SRj, -NRkRl, галогеном, CN, NO2, C1-C6 алкилом, С3-С7 циклоалкилом, 3-10-членным гетероциклилом, C6-C12 арилом, (C6-C12) арил (C1-C6) алкилом или 3-10-членным гетероарилом; в которых каждый из Rb, Rc, Rd, Re, Rf, Rg, Rh, Ri, Rj, Rk и Rl независимо выбран из водорода, C1-C6 алкила, C1-C6 галогеналкила, C6-C12 арила, (C6-C12) арил (C1-С6) алкила и 3-10-членного гетероарила; причем 3-10-членный гетероциклил относится к стабильному 3-10-членному циклическому радикалу, который состоит из атомов углерода и от одного до пяти гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, и который может быть частично или полностью насыщенным; 3-10-членный гетероарил относится к стабильному 3-10-членному ароматическому циклическому радикалу, который состоит из атомов углерода и от одного до пяти гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы; n равно 1, 2 или 3; X представляет собой СН или N; или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1, в котором X представляет собой СН. 3. Соединение по п.1 или 2, в котором R1 представляет собой C1-C6 алкильную группу, необязательно замещенную 5-6-членным гетероарилом или -ORa, в котором Ra выбран из C1-C6 алкила, фенила и 5-6-членного гетероарила. 4. Соединение по любому из пп.1-3, в котором R1 представляет собой C1-C6 алкильную группу, замещенную -OC1-C6 алкилом. 5. Соединение по любому из пп.1-4, в котором R2 выбран из водорода, -CORb, -COORc и C1-C6 алкила, необязательно замещенного -ORd, -CORe, -COORf, -CONRgRh, -OCORi, -SRj, -NRkRl, галогеном, CN, NO2, C1-C6 алкилом, С3-С7 циклоалкилом, 3-10-членным гетероциклилом, C6-C12 арилом, (C6-C12) арил (C1-C6) алкилом или 3-10-членным гетероарилом; в которых каждый из Rb, Rc, Rd, Re, Rf, Rg, Rh, Ri, Rj, Rk и Rl независимо выбран из водорода, C1-C6 алкила, C1-C6 галогеналкила, C6-C12 арила, (C6-C12) арил (C1-C6) алкила и 3-10-членного гетероарила. 6. Соединение по любому из пп.1-5, в котором R2 выбран из водорода, -CORb, -COORc и C1-C6 алкила, необязательно замещенного -ORd, или -COORe, в которых Rb, Rc, Rd и Re независимо выбраны из водорода и C1-C6 алкила. 7. Соединение по любому из пп.1-6, которое выбрано из следующих соединений: или его фармацевтически приемлемая соль. 8. Фармацевтическая композиция, обладающая антагонистической активностью в отношении H1-гистаминового рецептора, содержащая терапевтически эффективное количество соединения формулы (I) по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемой соли и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый эксципиент. 9. Применение соединения формулы (I) по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемой соли для лечения и/или профилактики расстройства или заболевания, поддающегося облегчению за счет антагонизма H1-гистаминового рецептора. 10. Применение соединения формулы (I) по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемой соли для лечения и/или профилактики аллергического расстройства или заболевания. 11. Применение по п.10, в котором аллергическое расстройство или заболевание выбрано из ринита, конъюнктивита, риноконъюнктивита, дерматита, крапивницы и астмы. Загрузка данных...
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
Публикации документа | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
Назад | Новый поиск |