Евразийский сервер публикаций
Евразийский патент № 033680
Библиографические данные | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Формула | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
(57) 1. Соединение формулы (I)
и его соли; где X обозначает O или S; Y обозначает CR2; R1 обозначает -H или -C1‑6алкил; R2 обозначает -H, -OH, -C1‑6алкил, -O-C1‑6алкил, -CN, -галоген, -C(=O)NH2, -C1‑6галогеналкил, -O-C1‑6алкил-O-C1‑6алкил, -O-C1‑6алкил-OH, -O-C1‑6алкил-С(=O)NH2, -O-C1‑6алкил-CN, -O-C1‑6галогеналкил, -NH-C1‑6алкил, -N(C1‑6алкил)2 или 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из азота, серы или кислорода; R3 обозначает -C1‑6алкил, -C1‑6алкил-NH2 или -C1‑6алкил-O-C1‑6алкил; R4 обозначает H, -C1‑6алкил, -C1‑6галогеналкил, -C1‑6алкилгетероарил (где гетероарильная группа представляет собой 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из азота, серы или кислорода, необязательно замещенный одной, двумя или тремя C1‑6алкильными группами), -C1-6алкилфенил (где фенильная группа необязательно замещена одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, C1‑6алкила и -O-C1‑6алкила), -C1‑6алкилгетероциклил (где гетероциклил представляет собой насыщенное или ненасыщенное моноциклическое алифатическое кольцо, содержащее 5-7 циклических атомов, включающее 1 или 2 гетероатома, или насыщенное или ненасыщенное бициклическое алифатическое кольцо, содержащее 5-7 циклических атомов, включающее 1 или 2 гетероатома, где гетероатомы выбраны из азота, серы или кислорода), -C1‑6 алкил-C3-6циклоалкил, -C1‑6алкил-OH, -C1‑6алкил-CN или -C1‑6алкил-O-C1‑6алкил; R5 обозначает -H, -C1‑6алкил, -O-C1‑6алкил, -OH, -галоген или -CN; или R4 совместно с R5 обозначают -(R4)-CH2CH2O-(R5)-, -(R4)-CH2CH2CH2O-(R5)- или -(R4)-CH(Me)CH2O-(R5)-, где -(R4)- и -(R5)- указывают на положения связывания цепи алкенилоксигруппы с соответствующими атомами в цикле; R6 обозначает -H, -галоген, -CN, -C1‑6алкил, -O-C1‑6алкил или -OH; R7 обозначает -H, -галоген, -CN, -C1‑6алкил, -O-C1‑6алкил или -OH; R8 обозначает -H, -F или -C1‑6алкил; R9 обозначает -H или -C1‑6алкил и N, R10, R11 совместно образуют 5-7-членный моно- или бициклический насыщенный или ненасыщенный гетероцикл, содержащий один атом азота, при этом гетероцикл замещён одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -NH2, -C1‑6алкил-NH2, -NH-C1‑6алкила, -NHC(=NH)CH2Cl, -C1‑6алкила, -галогена, -O-C1‑6алкила, -OH и -C(O)NH2, причем указанное соединение не является соединением или их солями. 2. Соединение или его соль по п.1, где X обозначает О. 3. Соединение или его соль по любому из пп.1, 2, где R2 обозначает -H, -O-Me, -O-CF3, -CN, -Br, -CF3, -3-пиридинил, -C(=O)NH2, -NMe2, -NHMe, этил, метил, -O-СН2СН2СН2-OH, -O-Et, -O-CH2CH2-O-CH3, -O-CH2CH2-OH, -OCH2CN, -O-CH2C(O)NH2 или -OH. 4. Соединение или его соль по любому из пп.1-3, где R3 обозначает -метил, -CH2CH2NH2, -CH2CH2CH2NH2, -этил, -CH2CH2OCH3 или изопропил. 5. Соединение или его соль по любому из пп.1-4, где R4 обозначает H, -C1‑6алкил, -C1‑6галогеналкил, -C1‑6алкилгетероарил (где гетероарильная группа представляет собой 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из азота, серы или кислорода, и необязательно замещённый одной метильной группой), -C1‑6алкилфенил (где фенильная группа является необязательно замещённой одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из Cl, I, Me и OMe), -C1‑6алкилгетероциклил (где гетероциклил представляет собой насыщенное или ненасыщенное моноциклическое алифатическое кольцо, содержащее 5-7 циклических атомов, включающее 1 или 2 гетероатома, или насыщенное или ненасыщенное бициклическое алифатическое кольцо, содержащее 5-7 циклических атомов, включающее 1 или 2 гетероатома, где гетероатомы выбраны из азота, серы или кислорода), -C1‑6алкил-C3-6циклоалкил, -C1‑6алкил-OH, -C1‑6алкил-CN или -C1‑6алкил-O-C1‑6алкил. 6. Соединение или его соль по любому из пп.1-5, где -NR10R11 выбран из группы, состоящей из пиперидинила (необязательно замещённого одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из -NH2, -NH-C1‑6алкила, -C1‑6алкил-NH2, -O-C1‑6алкила, -OH, -C1‑6алкила, галогена, -C(=O)NH2 и -NHC(=NH)CH2Cl), дигидропиперидинила (необязательно замещённого группой -NH2), азабицикло[3.1.0]гексанила (необязательно замещённого группой -NH2) и пирролидинила (необязательно замещённого одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из -NH2, -C1‑6алкила и -C1‑6алкил-NH2). 7. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из соединений (3R)-1-({2-[1-этил-7-(метилокси)-1H-индол-2-ил]-1-метил-1H-бензимидазол-5-ил}карбонил)-3-пиперидинамин; (3R)-1-{[2-(3,4-дигидро-2H-[1,4]оксазепино[2,3,4-hi]индол-6-ил)-1-метил-1H-бензимидазол-5-ил]карбонил}-3-пиперидинамин; (3R)-1-{[2-(2,3-дигидро[1,4]оксазино[2,3,4-hi]индол-5-ил)-1-метил-1H-бензимидазол-5-ил]карбонил}-3-пиперидинамин; (3R)-1-{[1-метил-2-(3-метил-2,3-дигидро[1,4]оксазино[2,3,4-hi]индол-5-ил)-1H-бензимидазол-5-ил]карбонил}-3-пиперидинамин; (3R)-1-{[2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-1-метил-7-(метилокси)-1H-бензимидазол-5-ил]карбонил}-3-пиперидинамин; (3R)-1-({2-[1-(циклопропилметил)-5-(метилокси)-1H-индол-2-ил]-1-метил-1H-бензимидазол-5-ил}карбонил)-3-пиперидинамин; (3R)-1-({2-[1-этил-6-(метилокси)-1H-индол-2-ил]-1-метил-1H-бензимидазол-5-ил}карбонил)-3-пиперидинамин; [2-(5-{[(3R)-3-амино-1-пиперидинил]карбонил}-1-метил-1H-бензимидазол-2-ил)-1H-индол-1-ил]ацетонитрил; (3R)-1-{[2-(1-этил-6-фтор-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензимидазол-5-ил]карбонил}-3-пиперидинамин; (3R)-1-({1-метил-2-[1-(2,2,2-трифторэтил)-1H-индол-2-ил]-1H-бензимидазол-5-ил}карбонил)-3-пиперидинамин; (3R)-1-({1-метил-2-[1-(1-метилэтил)-1H-индол-2-ил]-1H-бензимидазол-5-ил}карбонил)-3-пиперидинамин; 2-(5-{[(3R)-3-амино-1-пиперидинил]карбонил}-1-метил-1H-бензимидазол-2-ил)-1-этил-1H-индол-6-карбонитрил; (3R)-1-[(2-{1-[(3-хлорфенил)метил]-1H-индол-2-ил}-1-метил-1H-бензимидазол-5-ил)карбонил]-3-пиперидинамин; (3R)-1-({1-метил-2-[1-(3-пиридинилметил)-1H-индол-2-ил]-1H-бензимидазол-5-ил}карбонил)-3-пиперидинамин; (3R)-1-({2-[1-(циклопропилметил)-1H-индол-2-ил]-1-метил-1H-бензимидазол-5-ил}карбонил)-3-пиперидинамин; (3R)-1-[(1-метил-2-{1-[(4-метилфенил)метил]-1H-индол-2-ил}-1H-бензимидазол-5-ил)карбонил]-3-пиперидинамин; (3R)-1-{[2-(1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензимидазол-5-ил]карбонил}-3-пиперидинамин; (3R)-1-({1-метил-2-[1-(2-метилпропил)-1H-индол-2-ил]-1H-бензимидазол-5-ил}карбонил)-3-пиперидинамин; (3R)-1-[(1-метил-2-{1-[(1-метил-1H-пиразол-4-ил)метил]-1H-индол-2-ил}-1H-бензимидазол-5-ил)карбонил]-3-пиперидинамин; (3R)-1-{[2-(5-хлор-1-этил-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензимидазол-5-ил]карбонил}-3-пиперидинамин; (3R)-1-[(1-метил-2-{1-[2-(метилокси)этил]-1H-индол-2-ил}-1H-бензимидазол-5-ил)карбонил]-3-пиперидинамин; (3R)-1-{[2-(6-бром-1-этил-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензимидазол-5-ил]карбонил}-3-пиперидинамин; (3R)-1-({1-метил-2-[1-(фенилметил)-1H-индол-2-ил]-1H-бензимидазол-5-ил}карбонил)-3-пиперидинамин; (3R)-1-[(2-{1-[(4-иодфенил)метил]-1H-индол-2-ил}-1-метил-1H-бензимидазол-5-ил)карбонил]-3-пиперидинамин; (3R)-1-{[2-(1-этил-6-метил-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензимидазол-5-ил]карбонил}-3-пиперидинамин; (3R)-1-({1-метил-2-[1-(2-пиридинилметил)-1H-индол-2-ил]-1H-бензимидазол-5-ил}карбонил)-3-пиперидинамин; (3R)-1-({1-метил-2-[1-(4-пиридинилметил)-1H-индол-2-ил]-1H-бензимидазол-5-ил}карбонил)-3-пиперидинамин; 2-[2-(5-{[(3R)-3-амино-1-пиперидинил]карбонил}-1-метил-1H-бензимидазол-2-ил)-1H-индол-1-ил]этанол; (3R)-1-[(2-{1-[(4-хлорфенил)метил]-1H-индол-2-ил}-1-метил-1H-бензимидазол-5-ил)карбонил]-3-пиперидинамин; (R)-(3-аминопиперидин-1-ил)(2-(1-этил-6,7-диметокси-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; (R)-(3-аминопиперидин-1-ил)(2-(6-этокси-1-этил-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; ((R)-3-аминопиперидин-1-ил)(2-(1-((R)-3-гидрокси-2-метилпропил)-1H-индол-2-ил)-7-метокси-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; (R)-(3-аминопиперидин-1-ил)(2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-1-метил-7-(трифторметокси)-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; (R)-5-(3-аминопиперидин-1-карбонил)-2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-7-карбонитрил, хлористоводородной соли (гидрохлорида); (R)-(3-аминопиперидин-1-ил)(7-бром-2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; (R)-(3-аминопиперидин-1-ил)(1-метил-2-(1-метил-1H-индол-2-ил)-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; (R)-(3-аминопиперидин-1-ил)(2-(1-(3,4-дихлорбензил)-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; (R)-(3-аминопиперидин-1-ил)(2-(1-(4-метоксибензил)-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; 1-({1-метил-2-[1-(тетрагидро-2H-пиран-4-илметил)-1H-индол-2-ил]-1H-бензимидазол-5-ил}карбонил)-3-пиперидинамин; 1-{[2-(6-бром-1-этил-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензимидазол-5-ил]карбонил}-3-пиперидинамин; (R)-(3-аминопиперидин-1-ил)(2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-1,6-диметил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; (3R)-1-({1-метил-2-[1-(2,2,2-трифторэтил)-1H-индол-2-ил]-1H-бензимидазол-5-ил}карбонил)-3-пиперидинамин; ((R)-3-аминопиперидин-1-ил)(2-(1-((R)-3-гидрокси-2-метилпропил)-1H-индол-2-ил)-7-метокси-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; (R)-(3-аминопиперидин-1-ил)(2-(1-(циклопропилметил)-1H-индол-2-ил)-7-метокси-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; (R)-(3-аминопиперидин-1-ил)(7-метокси-1-метил-2-(1-(2,2,2-трифторэтил)-1H-индол-2-ил)-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; (3S)-1-({1-метил-2-[1-(фенилметил)-1H-индол-2-ил]-1H-бензимидазол-5-ил}карбонил)-3-пиперидинамин; (S)-(3-аминопиперидин-1-ил)(1-метил-2-(1-метил-1H-индол-2-ил)-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; (1R,5S)-3-{[2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензимидазол-5-ил]карбонил}-3-азабицикло[3.1.0]гексан-1-амин; (R)-(1-(2-аминоэтил)-2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)(3-аминопиперидин-1-ил)метанон; (R)-(3-аминопиперидин-1-ил)(2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-1-метил-7-(трифторметил)-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; (+/-)-цис-(3-амино-4-этоксипиперидин-1-ил)(2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; (+/-)-((транс)-3-амино-4-метоксипиперидин-1-ил)(2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; цис-(3-амино-2-метилпиперидин-1-ил)(2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; цис-(5-амино-2-метилпиперидин-1-ил)(2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; N-(азепан-3-ил)-2-(1-(циклопропилметил)-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид; (3-аминопирролидин-1-ил)(2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-7-метокси-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; (3-аминопирролидин-1-ил)(2-(1-бензил-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; ((3S,4R)-3-амино-4-гидроксипиперидин-1-ил)(7-метокси-1-метил-2-(1-(2,2,2-трифторэтил)-1H-индол-2-ил)-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; ((3R,4S)-3-амино-4-гидроксипиперидин-1-ил)(7-метокси-1-метил-2-(1-(2,2,2-трифторэтил)-1H-индол-2-ил)-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; (3R)-1-[(1-метил-2-{1-[(1-метил-1H-пиразол-4-ил)метил]-1H-индол-2-ил}-1H-бензимидазол-5-ил)карбонил]-3-пиперидинамин; (R)-(3-аминопиперидин-1-ил)(2-(1-этил-5-фтор-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; (R)-(3-аминопиперидин-1-ил)(2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-1-метил-7-(пиридин-3-ил)-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; (R)-5-(3-аминопиперидин-1-карбонил)-2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-7-карбоксамид; (R)-(3-аминопиперидин-1-ил)(7-(диметиламино)-2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; 2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-1-метил-N-(1,4-оксазепан-6-ил)-1H-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид; ((3S,4R)-3-амино-4-гидроксипиперидин-1-ил)(2-(1-(циклопропилметил)-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; ((3S,4R)-3-амино-4-гидроксипиперидин-1-ил)(2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-7-метокси-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; (R)-(3-аминопиперидин-1-ил)(2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-1-метил-7-(метиламино)-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; (R)-(3-аминопиперидин-1-ил)(7-метокси-2-(1-(3-метоксипропил)-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; (R)-(3-аминопиперидин-1-ил)(7-метокси-1-метил-2-(1-((тетрагидро-2H-пиран-4-ил)метил)-1H-индол-2-ил)-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; (R)-(3-аминопиперидин-1-ил)(7-метокси-2-(1-(2-метоксиэтил)-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; (R)-(3-аминопиперидин-1-ил)(2-(1-(2-гидроксиэтил)-1H-индол-2-ил)-7-метокси-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; ((R)-3-аминопиперидин-1-ил)(2-(1-((S)-3-гидрокси-2-метилпропил)-1H-индол-2-ил)-7-метокси-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; (R)-2-(2-(5-(3-аминопиперидин-1-карбонил)-7-метокси-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-2-ил)-1H-индол-1-ил)ацетонитрил; (R)-(3-аминопиперидин-1-ил)(7-этил-2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; N-(азепан-3-ил)-2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид; (S)-N-(азепан-3-ил)-2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид; (R)-N-(1-(2-(1-бензил-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-карбонил)пиперидин-3-ил)-2-хлорацетимидамин; (R)-(3-аминопиперидин-1-ил)(2-(7-этил-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; (R)-(3-аминопиперидин-1-ил)(2-(1-этил-5,6-диметокси-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; (R)-(3-аминопиперидин-1-ил)(2-(3-этил-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; 1-{[2-(1-этил-7-метил-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензимидазол-5-ил]карбонил}-3-пиперидинамин; N-(2-аминоэтил)-1-метил-2-[1-(фенилметил)-1H-индол-2-ил]-1H-бензимидазол-5-карбоксамид; 1-{[2-(1-этил-5-метил-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензимидазол-5-ил]карбонил}-3-пиперидинамин; 1-{[2-(1-этил-4-метил-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензимидазол-5-ил]карбонил}-3-пиперидинамин; (R)-2-(5-(3-аминопиперидин-1-карбонил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-2-ил)-1-этил-1H-индол-5-карбонитрил; 2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-1-метил-N-(пиперидин-3-ил)-1H-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид; (S)-(3-(аминометил)пирролидин-1-ил)(2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; (2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)(3-(метиламино)пиперидин-1-ил)метанон; N-(2-аминоэтил)-2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид; (3,4-цис)-1-{[2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензимидазол-5-ил]карбонил}-3,4-пиперидиндиамин; (+/-)-((цис)-4-амино-2-метилпирролидин-1-ил)(2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; (R)-(3-аминопиперидин-1-ил)(2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-1,7-диметил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; (R)-(3-аминопиперидин-1-ил)(1-(3-аминопропил)-2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; (R)-(3-аминопиперидин-1-ил)(1-этил-2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; (R)-(3-аминопиперидин-1-ил)(2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-3-метил-3H-имидазо[4,5-b]пиридин-6-ил)метанон; транс-(+/-)-3-амино-4-фторпиперидин-1-ил)(2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; цис-((+/-)-3-амино-4-гидроксипиперидин-1-ил)(2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; транс-((+/-)-3-амино-4-гидроксипиперидин-1-ил)(2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; цис-((+/-)-3-амино-4-метоксипиперидин-1-ил)(2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; (3R)-1-{[2-(7-бром-1-этил-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензимидазол-5-ил]карбонил}-3-пиперидинамин; 2-(5-{[(3R)-3-амино-1-пиперидинил]карбонил}-1-метил-1H-бензимидазол-2-ил)-1-этил-1H-индол-7-ол; 2-(5-{[(3R)-3-амино-1-пиперидинил]карбонил}-1-метил-1H-бензимидазол-2-ил)-1-(циклопропилметил)-1H-индол-5-ол; 2-(5-{[(3R)-3-амино-1-пиперидинил]карбонил}-1-метил-1H-бензимидазол-2-ил)-1-этил-1H-индол-6-ол; (3R)-1-{[2-(1-этил-7-фтор-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензимидазол-5-ил]карбонил}-3-пиперидинамин; (R)-(3-аминопиперидин-1-ил)(2-(1-этил-4-фтор-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; 2-(5-{[(3R)-3-амино-1-пиперидинил]карбонил}-1-метил-1H-бензимидазол-2-ил)-1-этил-1H-индол-7-карбонитрил; (5-амино-5,6-дигидропиридин-1(2H)-ил)(2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; (R)-(3-аминопиперидин-1-ил)(2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-7-(3-гидроксипропокси)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; (R)-(3-аминопиперидин-1-ил)(7-этокси-2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; (R)-(3-аминопиперидин-1-ил)(2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-7-(2-метоксиэтокси)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; (R)-(3-аминопиперидин-1-ил)(2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-7-(2-гидроксиэтокси)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; (R)-2-((5-(3-аминопиперидин-1-карбонил)-2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-7-ил)окси)ацетонитрил; (R)-2-((5-(3-аминопиперидин-1-карбонил)-2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-7-ил)окси)ацетамид; (R)-(3-аминопиперидин-1-ил)(2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-7-гидрокси-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; (+/-)-транс-(3-амино-4-метилпиперидин-1-ил)(2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; транс-(3-амино-4-метилпиперидин-1-ил)(2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; (+/-)-цис-(3-амино-4-метилпиперидин-1-ил)(2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; цис-(3-амино-4-метилпиперидин-1-ил)(2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; (+/-)-цис-5-амино-1-(2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-карбонил)пиперидин-3-карбоксамид; (3-амино-5-метилпиперидин-1-ил)(2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; цис-(3-амино-5-метилпиперидин-1-ил)(2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; транс-(3-амино-5-метилпиперидин-1-ил)(2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; (3-амино-5-фторпиперидин-1-ил)(2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; (+/-)-((цис)-3,5-диаминопиперидин-1-ил)(2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; (+/-)-((транс)-3-амино-5-метоксипиперидин-1-ил)(2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; (3-амино-5-гидроксипиперидин-1-ил)(2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; (+/-)-цис-3-амино-1-(2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-карбонил)пиперидин-4-карбоксамид; (R)-(3-аминопиперидин-1-ил)(2-(1-бензил-1H-индол-2-ил)-1-(2-метоксиэтил)-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; (R)-(3-аминопиперидин-1-ил)(2-(1-бензил-1H-индол-2-ил)-1-изопропил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; (R)-(3-аминопиперидин-1-ил)(2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метантион; (цис-(+/-)-3-амино-4-фторпиперидин-1-ил)(2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; (+/-)-(2-(аминометил)пиперидин-1-ил)(2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; ((3S,4R)-3-амино-4-фторпиперидин-1-ил)(2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; ((3R,4S)-3-амино-4-фторпиперидин-1-ил)(2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; (R)-(3-аминопиперидин-1-ил)(2-(1-(циклопропилметил)-6-метокси-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон; N-(3-азабицикло[4.1.0]гептан-1-ил)-2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид и (3-аминопиперидин-1-ил)(2-(1-бензил-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-5-ил)метанон, или его соли. 8. Соединение, выбранное из группы, состоящей из (3R)-1-[2-(1-бензил-1H-индол-2-ил)-1-метил-1H-1,3-бензодиазол-5-карбонил]пиперидин-3-амина; (3R)-1-{1-метил-2-[1-(пиридин-3-илметил)-1H-индол-2-ил]-1H-1,3-бензодиазол-5-карбонил}пиперидин-3-амина; (3R)-1-{1-метил-2-[1-(2,2,2-трифторэтил)-1H-индол-2-ил]-1H-1,3-бензодиазол-5-карбонил}пиперидин-3-амина; (3R)-1-{2-[1-(циклопропилметил)-1H-индол-2-ил]-1-метил-1H-1,3-бензодиазол-5-карбонил}пиперидин-3-амина; (3R)-1-(1-метил-2-{1-[(1-метил-1H-пиразол-4-ил)метил]-1H-индол-2-ил}-1H-1,3-бензодиазол-5-карбонил)пиперидин-3-амина; (3R)-1-[2-(1-этил-1H-индол-2-ил)-7-метокси-1-метил-1H-1,3-бензодиазол-5-карбонил]пиперидин-3-амина; (3R)-1-{2-[1-(циклопропилметил)-1H-индол-2-ил]-7-метокси-1-метил-1H-1,3-бензодиазол-5-карбонил}пиперидин-3-амина; (3R)-1-{7-метокси-1-метил-2-[1-(2,2,2-трифторэтил)-1H-индол-2-ил]-1H-1,3-бензодиазол-5-карбонил}пиперидин-3-амина; (3S,4R)-3-амино-1-{7-метокси-1-метил-2-[1-(2,2,2-трифторэтил)-1H-индол-2-ил]-1H-1,3-бензодиазол-5-карбонил}пиперидин-4-ола и (3S,4R)-3-амино-1-{2-[1-(циклопропилметил)-1H-индол-2-ил]-1-метил-1H-1,3-бензодиазол-5-карбонил}пиперидин-4-ола; или их солей. 9. Соединение формулы (I) по любому из пп.1-8 в виде фармацевтически приемлемой соли. 10. Способ лечения заболевания, опосредованного PAD4 активностью, включающий введение безопасного и эффективного количества соединения формулы (I), по любому из пп.1-9 или его фармацевтически приемлемой соли пациенту, нуждающемуся в этом. 11. Способ лечения ревматоидного артрита, васкулита, системной красной волчанки, язвенного колита, ракового заболевания, муковисцидоза, астмы, кожной формы красной волчанки или псориаза, который включает введение пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) по любому из пп.1-9 или его фармацевтически приемлемой соли. 12. Применение соединения формулы (I) по любому из пп.1-9 или его фармацевтически приемлемой соли для лечения заболевания, опосредованного PAD4 активностью. 13. Применение соединения формулы (I) по любому из пп.1-9 или его фармацевтически приемлемой соли для лечения ревматоидного артрита, васкулита, системной красной волчанки, язвенного колита, ракового заболевания, муковисцидоза, астмы, кожной формы красной волчанки или псориаза. 14. Применение соединения формулы (I) по любому из пп.1-9 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для применения в лечении заболевания, опосредованного активностью PAD4. 15. Применение соединения формулы (I) по любому из пп.1-9 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для применения в лечении ревматоидного артрита, васкулита, системной красной волчанки, язвенного колита, ракового заболевания, муковисцидоза, астмы, кожной формы красной волчанки или псориаза. 16. Фармацевтическая композиция для лечения заболевания, опосредованного активностью PAD4, содержащая соединение формулы (I) по любому из пп.1-9 или его фармацевтически приемлемую соль и один или более фармацевтически приемлемых эксципиентов. Загрузка данных...
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||