Евразийский сервер публикаций
Евразийский патент № 033679
Библиографические данные | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Формула | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
(57) 1. Соединение формулы (I)
или его соль, где R1 представляет собой -C1-3алкил или циклопропил; R2 представляет собой H или -C0-3алкил-C3-7циклоалкил, где циклоалкильная группа является незамещенной или замещена одной, двумя или тремя группами R5, которые могут быть одинаковыми или разными; R3 представляет собой -H, -C1-4алкил, циклопропил или -(CH2)pOR10; R4 представляет собой а) фенил, который может быть незамещенным или замещен одной, двумя или тремя группами R7, которые могут быть одинаковыми или разными; б) 5- или 6-членную гетероарильную группу, которая включает 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из атомов азота, серы и кислорода, и может быть незамещенной или замещена -C1-3алкилом, группой O-C1-3алкил или галогено; в) 9-11-членную гетероарильную группу, которая включает 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из атомов азота и кислорода, и может быть незамещенной или замещена одной, двумя или тремя группами, которые могут быть одинаковыми или разными, выбранными из -C1-3алкил-R8, -OCH3, -O-C2-3алкил-R8, галогено, оксо, -O-CF3 и -CN; или г) -(CH2)n-фенил; p равно 1 или 2; n равно 1 или 2; R5 представляет собой галогено, фенил, -C1-6алкил-R8, -CO2H, -OCH3, -O-C2-6алкил-R8, -CN, -OH или -NHR6; R6 представляет собой -H, -C(O)OC(CH3)3, -C1-6алкил, -C3-7циклоалкил, 4-7-членную гетероциклильную группу или -C2-3алкил-O-C1-3алкил, где -C1-6алкильная и R7 представляет собой -NR11R12, -C1-3алкил, галогено, -CO2R10, -CH2OH, -CH(R11)OR10, -C(O)C1-3алкил, -CH(R10)NR11R12, -CN, -CHF2, -CF3, -OH, -OCHF2, -OCF3, -OCH3, R8 представляет собой -H, -OR10, -CO2C(CH3)3 или -NR11R12; R9 представляет собой -H, -OR10 или -NR11R12; R10 представляет собой -H или -C1-3алкил; R11 и R12, каждый независимо, выбраны из -H, -C1-3алкила или -C1-3алкил-NR13R14 или R11 и R12 могут быть объединены вместе с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием 4-7-членной гетероциклильной группы, которая включает один атом азота и возможно содержит дополнительный гетероатом, выбранный из атомов азота, кислорода и серы, и возможно замещенной одним или двумя заместителями, независимо выбранными из -C1-3алкила, -OH и F; и R13 и R14, каждый независимо, выбраны из -H, -C1-3алкила и -C(O)CH3. 2. Соединение или его соль по п.1, где R1 представляет собой метил, этил или циклопропил. 3. Соединение или его соль по п.1 или 2, где R2 представляет собой циклопропил, циклобутил, циклогексил, метилциклобутил, метилциклопентил, метилциклогексил, этилциклопропил, этилциклогексил или спиро[3.3]гептанил, где циклопропильная, циклобутильная, циклопентильная и циклогексильная группы могут быть незамещенными или замещены 1 или 2 группами R5, которые могут быть одинаковыми или разными. 4. Соединение или его соль по любому из пп.1-3, где R3 представляет собой -H, метил, этил или циклопропил. 5. Соединение или его соль по любому из пп.1-4, где R4 представляет собой а) фенил, который может быть незамещенным или замещен 1 или 2 группами R7, которые могут быть одинаковыми или разными; б) 5- или 6-членный гетероарил, который может быть незамещенным или замещен метилом или метокси, или в) 9-11-членный гетероарил, который может быть незамещенным или замещен метилом. 6. Соединение или его соль по любому из пп.1-5, где R4 представляет собой фенил, незамещенный или замещенный 1 или 2 группами R7, которые могут быть одинаковыми или разными. 7. Соединение или его соль по любому из пп.1-6, где R5 представляет собой галогено, фенил, -C1-6алкил, -O-C1-6алкил, -CO2H, -C1-6алкил-OH, -CN, -OH или -NHR6. 8. Соединение или его соль по любому из пп.1-7, где R7 представляет собой -NHCH3, -N(CH3)2, -CH3, -OCH3, -F, -CH2OH, -CN, -CH2-морфолинил, -Cl, -C(O)CH3, 9. Соединение по п.1, представляющее собой или его фармацевтически приемлемая соль. 10. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение или его фармацевтически приемлемую соль, как определено в любом из пп.1-9, и один или более фармацевтически приемлемых эксципиентов, для лечения заболевания или состояния, при котором показан ингибитор бромодомена. 11. Фармацевтическая композиция по п.10, где заболевание или состояние представляет собой рак или острое или хроническое аутоиммунное и/или воспалительное состояние. 12. Фармацевтическая композиция по п.10, где заболевание или состояние представляет собой ревматоидный артрит. Загрузка данных...
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||