Евразийский сервер публикаций
Евразийский патент № 032630
Библиографические данные | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Формула | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
(57) 1. Соединение формулы (I)
или его соль, где R1 и R2, каждый, являются метилом. 2. Соединение формулы (Iaa) где соединение является стереоизомерно чистым. 3. Способ получения соединения формулы (II) заключающийся в контактировании соединения формулы (I) с нуклеофилом в присутствии одной или более кислот Льюиса и одного или более оснований, где R1 и R2, каждый, являются метилом; Nu представляет собой присоединенную часть нуклеофила, где нуклеофил является спиртом. 4. Способ по п.3, где нуклеофил представляет собой майтанзиноид с С-3 гидроксильной группой. 5. Способ по п.3 или 4, где нуклеофил представляет собой соединение формулы (IV) 6. Способ по любому из пп.3, 4 или 5, где соединение формулы (II) представляет собой соединение формулы (IIa) и соединение с формулой (I) представляет собой соединение формулы (Ia) где соединения формулы (Ia) и (IIa) являются стереоизомерно чистыми. 7. Способ по любому из пп.3-5 или 6, где одну или более кислот Льюиса выбирают из группы, состоящей из Zn(OTf)2, AgOTf, Sc(OTf)3, Cu(OTf)2, Fe(OTf)2, Ni(OTf)2 или 8. Способ по любому из пп.3, 4-6 или 7, где одно или более оснований выбирают из группы, состоящей из триэтиламина, трибутиламина, диизопропилэтиламина, 1,8-диазабициклоундец-7-эн и 2,6-ди-трет-бутилпиридина. 9. Способ по любому из пп. 3, 4-6 или 7, 8, где способ реализуют в одном или более полярном апротонном растворителе, выбранном из группы, состоящей из диэтилэфира, тетрагидрофурана, N,N-диметилформамида, 2-метилтетрагидрофурана, 1,4-диоксана и N,N-диметилацетамида. 10. Способ по любому из пп.3, 4-6 или 7-9, где соединение формулы (Ia) имеет энантиомерный избыток как минимум 95%. 11. Способ получения соединения формулы (I) или его соли, где R1 и R2, каждый, являются метилом, заключающийся в контактировании соединения формулы (III) с 1,1'-тиокарбонилдиимидазолом в присутствии одного или более оснований. 12. Способ по п.11, где соединение формулы (I) представляет собой соединение формулы (Ia) где R1 и R2, каждый, являются метилом, и соединение формулы (III) представляет собой соединение формулы (IIIa) где соединение формулы (IIIa) является стереоизомерно чистым. Загрузка данных...
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||