Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент на изобретение № 032630

Библиографические данные

(11) Номер патентного документа

032630

(21) Номер евразийской заявки

201700459

(22) Дата подачи евразийской заявки

2016.03.17

(51) Индексы Международной патентной классификации

C07D 263/46 (2006.01)
C07D 498/18 (2006.01)

(43)(13) Дата публикации евразийской заявки, код вида документа

A1 2018.04.30 Бюллетень № 04 тит.лист, описание

(45)(13) Дата публикации евразийского патента, код вида документа

B1 2019.06.28 Бюллетень № 06 тит.лист, описание
B9 2019.11.27 Бюллетень № 11 тит.лист, описание

(31) Номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

62/134,065

(32) Дата подачи заявки, на основании которой испрашивается приоритет

2015.03.17

(33) Код страны, идентифицирующий ведомство или организацию, которая присвоила номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

US

(86) Номер и дата подачи международной заявки

US2016/022797

(87) Номер и дата публикации международной заявки

2016/149464 2016.09.22

(71) Сведения о заявителе(ях)

РЕГЕНЕРОН ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US)

(72) Сведения об изобретателе(ях)

Ниттоли Томас, Райан Сринат Тирумалай, Маркотан Томас П., Джаин Нарешкумар (US)

(73) Сведения о патентовладельце(ах)

РЕГЕНЕРОН ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US)

(74) Сведения о представителе(ях)
или патентном поверенном

Безрукова О.М. (RU)

(54) Название изобретения

РЕАГЕНТЫ АМИНОКИСЛОТНОГО АЦИЛИРОВАНИЯ И СПОСОБЫ ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ

Формула [ENG]
(57) 1. Соединение формулы (I)
Zoom in
или его соль, где R1 и R2, каждый, являются метилом.
2. Соединение формулы (Iaa)
Zoom in
где соединение является стереоизомерно чистым.
3. Способ получения соединения формулы (II)
Zoom in
заключающийся в контактировании соединения формулы (I)
Zoom in
с нуклеофилом в присутствии одной или более кислот Льюиса и одного или более оснований,
где R1 и R2, каждый, являются метилом;
Nu представляет собой присоединенную часть нуклеофила, где нуклеофил является спиртом.
4. Способ по п.3, где нуклеофил представляет собой майтанзиноид с С-3 гидроксильной группой.
5. Способ по п.3 или 4, где нуклеофил представляет собой соединение формулы (IV)
Zoom in
6. Способ по любому из пп.3, 4 или 5, где соединение формулы (II) представляет собой соединение формулы (IIa)
Zoom in
и соединение с формулой (I) представляет собой соединение формулы (Ia)
Zoom in
где соединения формулы (Ia) и (IIa) являются стереоизомерно чистыми.
7. Способ по любому из пп.3-5 или 6, где одну или более кислот Льюиса выбирают из группы, состоящей из Zn(OTf)2, AgOTf, Sc(OTf)3, Cu(OTf)2, Fe(OTf)2, Ni(OTf)2 или Mg(OTf)2.
8. Способ по любому из пп.3, 4-6 или 7, где одно или более оснований выбирают из группы, состоящей из триэтиламина, трибутиламина, диизопропилэтиламина, 1,8-диазабициклоундец-7-эн и 2,6-ди-трет-бутилпиридина.
9. Способ по любому из пп. 3, 4-6 или 7, 8, где способ реализуют в одном или более полярном апротонном растворителе, выбранном из группы, состоящей из диэтилэфира, тетрагидрофурана, N,N-диметилформамида, 2-метилтетрагидрофурана, 1,4-диоксана и N,N-диметилацетамида.
10. Способ по любому из пп.3, 4-6 или 7-9, где соединение формулы (Ia) имеет энантиомерный избыток как минимум 95%.
11. Способ получения соединения формулы (I)
Zoom in
или его соли,
где R1 и R2, каждый, являются метилом,
заключающийся в контактировании соединения формулы (III)
Zoom in
с 1,1'-тиокарбонилдиимидазолом в присутствии одного или более оснований.
12. Способ по п.11, где соединение формулы (I) представляет собой соединение формулы (Ia)
Zoom in
где R1 и R2, каждый, являются метилом,
и соединение формулы (III) представляет собой соединение формулы (IIIa)
Zoom in
где соединение формулы (IIIa) является стереоизомерно чистым.

Загрузка данных...


Публикации документа
Раздел бюллетеня

Бюллетень,
дата публикации

Содержание публикации

MM4A
Досрочное прекращение действия евразийского патента из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание евразийского патента в силе

2022-10
2022.10.27

Код государства, на территории которого прекращено действие патента:
AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM
Дата прекращения действия: 2022.03.18.

TH4A
Переиздание описаний изобретений к евразийским патентам
(внесенные исправления)

2019-11
2019.11.27

Следует читать: (57) ...
7. Способ по любому из пп.3-5 или 6, где одну или более кислот Льюиса выбирают из группы, состоящей из Zn(OTf)2, AgOTf, Sc(OTf)3, Cu(OTf)2, Fe(OTf)2, Ni(OTf)2 или Mg(OTf)2.


Назад Новый поиск