Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 046439

Библиографические данные
(11)046439 (13) B1
(21)202191922

[ A ] [ B ] [ C ] [ D ] [ E ] [ F ] [ G ] [ H ]

Текущий раздел:


Документ опубликован 2024.03.14
Текущий бюллетень: 2024-03
Все публикации: 046439
Реестр евразийского патента: 046439

(22)2020.01.10
(51) C07K 14/705 (2006.01)
C07K 14/54 (2006.01)
A61K 35/17(2015.01)
(43)A1 2021.11.15 Бюллетень № 11 тит.лист, описание последовательности
(45)B1 2024.03.14 Бюллетень № 03 тит.лист, описание последовательности
(31)62/791,591; 62/886,235; 62/936,223; 62/946,631
(32)2019.01.11; 2019.08.13; 2019.11.15; 2019.12.11
(33)US; US; US; US
(86)US2020/013183
(87)2020/146795 2020.07.16
(71)ОМЕРОС КОРПОРЕЙШН (US)
(72)Чичирелли Майкл, Катшелл Нил С., Демопулос Грегори А., Гаитанарис Джордж А., Гэвин Марк А., Грагеров Александер, Литтл Томас Л., Онраст Рене (US)
(73)ОМЕРОС КОРПОРЕЙШН (US)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)СПОСОБЫ И КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫХ ОПУХОЛЕЙ
Формула
(57) 1. Способ лечения злокачественной опухоли, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту терапевтически эффективного количества ингибитора GPR174, выбранного из группы, состоящей из:
i. соединения 10, имеющего следующую структуру:
Zoom in
ii. соединения 6, имеющего следующую структуру:
Zoom in
iii. соединения 11, имеющего следующую структуру:
Zoom in
iv. соединения 20, имеющего следующую структуру:
Zoom in
и антагониста рецептора аденозина-А2А (А2А), выбранного из группы, состоящей из
Zoom in
2. Способ по п.1, где ингибитор GPR174 ингибирует зависимую от PS или LysoPS активацию передачи сигналов GPR174 в клетке, экспрессирующей GPR174, по меньшей мере на 25%.
3. Способ по п.1, где ингибитор GPR174 стимулирует иммунный ответ у пациента посредством ингибирования передачи через GPR174 сигналов G-альфа-s.
4. Способ п.3, где стимулированный иммунный ответ включает опосредованный NK-клетками иммунный ответ и опосредованный противоопухолевыми цитотоксическими Т-клетками иммунный ответ.
5. Способ увеличения уровня Th1-цитокинов в мононуклеарных клетках периферической крови (РВМС) человека, включающий приведение в контакт РВМС человека с ингибитором GPR174, выбранным из группы, состоящей из:
i. соединения 10, имеющего следующую структуру:
Zoom in
ii. соединения 6, имеющего следующую структуру:
Zoom in
iii. соединения 11, имеющего следующую структуру:
Zoom in
iv. соединения 20, имеющего следующую структуру:
Zoom in
и антагонистом рецептора аденозина-А2А (А2А), выбранным из группы, состоящей из:
i. ZM-241385;
ii. SCH-58261; и
iii. PBF-509.
6. Способ по п.5, где приведение в контакт осуществляют in vitro.
7. Способ по п.5, где РВМС содержат Т-клетки или NK-клетки.
8. Способ по любому из пп.5-7, где уровень по меньшей мере одного из Th1-цитокинов IFN-g, IL-2, TNF или GM-CSF увеличен по меньшей мере на 20%.
9. Фармацевтическая композиция для лечения злокачественной опухоли, содержащая комбинацию ингибитора передачи сигналов GPR174, выбранного из группы, состоящей из:
i. соединения 10, имеющего следующую структуру:
Zoom in
ii. соединения 6, имеющего следующую структуру:
Zoom in
iii. соединения 11, имеющего следующую структуру:
Zoom in
iv. соединения 20, имеющего следующую структуру:
Zoom in
и антагониста рецептора аденозина-А2А (А2А), выбранного из группы, состоящей из:
i. ZM-241385;
ii. SCH-58261; и
iii. PBF-509;
и фармацевтически приемлемый наполнитель.
10. Способ усиления противоопухолевого иммунного ответа у субъекта, которого в настоящее время подвергают лечению с использованием антагониста A2aR, выбранного из группы, состоящей из:
i. ZM-241385;
ii SCH-58261; и
iii. PBF-509,
включающий введение эффективного количества ингибитора GPR174, выбранного из группы, состоящей из:
i. соединения 10, имеющего следующую структуру:
Zoom in
ii. соединения 6, имеющего следующую структуру:
Zoom in
iii. соединения 11, имеющего следующую структуру:
Zoom in
iv. соединения 20, имеющего следующую структуру:
Zoom in
для стимуляции усиленного противоопухолевого ответа у субъекта.

Загрузка данных...