Евразийский сервер публикаций
Евразийский патент на изобретение № 046439
Библиографические данные | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
Формула [ENG] | ||||||||||||||||||||||||||||||||
(57) 1. Способ лечения злокачественной опухоли, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту терапевтически эффективного количества ингибитора GPR174, выбранного из группы, состоящей из:
i. соединения 10, имеющего следующую структуру: ii. соединения 6, имеющего следующую структуру: iii. соединения 11, имеющего следующую структуру: iv. соединения 20, имеющего следующую структуру: и антагониста рецептора аденозина-А2А (А2А), выбранного из группы, состоящей из 2. Способ по п.1, где ингибитор GPR174 ингибирует зависимую от PS или LysoPS активацию передачи сигналов GPR174 в клетке, экспрессирующей GPR174, по меньшей мере на 25%. 3. Способ по п.1, где ингибитор GPR174 стимулирует иммунный ответ у пациента посредством ингибирования передачи через GPR174 сигналов G-альфа-s. 4. Способ п.3, где стимулированный иммунный ответ включает опосредованный NK-клетками иммунный ответ и опосредованный противоопухолевыми цитотоксическими Т-клетками иммунный ответ. 5. Способ увеличения уровня Th1-цитокинов в мононуклеарных клетках периферической крови (РВМС) человека, включающий приведение в контакт РВМС человека с ингибитором GPR174, выбранным из группы, состоящей из: i. соединения 10, имеющего следующую структуру: ii. соединения 6, имеющего следующую структуру: iii. соединения 11, имеющего следующую структуру: iv. соединения 20, имеющего следующую структуру: и антагонистом рецептора аденозина-А2А (А2А), выбранным из группы, состоящей из: i. ZM-241385; ii. SCH-58261; и iii. PBF-509. 6. Способ по п.5, где приведение в контакт осуществляют in vitro. 7. Способ по п.5, где РВМС содержат Т-клетки или NK-клетки. 8. Способ по любому из пп.5-7, где уровень по меньшей мере одного из Th1-цитокинов IFN-g, IL-2, TNF или GM-CSF увеличен по меньшей мере на 20%. 9. Фармацевтическая композиция для лечения злокачественной опухоли, содержащая комбинацию ингибитора передачи сигналов GPR174, выбранного из группы, состоящей из: i. соединения 10, имеющего следующую структуру: ii. соединения 6, имеющего следующую структуру: iii. соединения 11, имеющего следующую структуру: iv. соединения 20, имеющего следующую структуру: и антагониста рецептора аденозина-А2А (А2А), выбранного из группы, состоящей из: i. ZM-241385; ii. SCH-58261; и iii. PBF-509; и фармацевтически приемлемый наполнитель. 10. Способ усиления противоопухолевого иммунного ответа у субъекта, которого в настоящее время подвергают лечению с использованием антагониста A2aR, выбранного из группы, состоящей из: i. ZM-241385; ii SCH-58261; и iii. PBF-509, включающий введение эффективного количества ингибитора GPR174, выбранного из группы, состоящей из: i. соединения 10, имеющего следующую структуру: ii. соединения 6, имеющего следующую структуру: iii. соединения 11, имеющего следующую структуру: iv. соединения 20, имеющего следующую структуру: для стимуляции усиленного противоопухолевого ответа у субъекта. Загрузка данных...
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
Назад | Новый поиск |