Евразийский сервер публикаций

Евразийская заявка № 202192722

Библиографические данные
(21)202192722 (13) A1
(22)2021.11.02

[ A ] [ B ] [ C ] [ D ] [ E ] [ F ] [ G ] [ H ]

Текущий раздел:


Документ опубликован 2022.08.04
Текущий бюллетень: 2022-08
Все публикации: 202192722

(51) C07D 403/04 (2006.01)
C07C 303/32 (2006.01)
A61K 31/506 (2006.01)
A61P 35/00(2006.01)
(43)A1 2022.08.04 Бюллетень № 08 тит.лист, описание
(96)2021000115 (RU) 2021.11.02
(71)ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ "АКСЕЛЬФАРМ" (RU)
(72)Иванов Андрей Сергеевич, Скорняков Юрий Владимирович, Торчинов Георгий Юрьевич (RU)
(74)Иванов А.С. (RU)
(54)δ-КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА ОСИМЕРТИНИБА МЕЗИЛАТА, СПОСОБ ЕЁ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ) И ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОНКОЛОГИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ
Реферат [ENG]
(57) Изобретение относится к новой, неизвестной ранее d-кристаллической форме осимертиниба мезилата, способу её получения и применению в фармацевтических композициях, которые могут быть использованы для лечения онкологических заболеваний. Техническим результатом является создание новой d-кристаллической формы осимертиниба мезилата, обладающей улучшенной биологической доступностью и терапевтической эффективностью по сравнению с известной кристаллической формой B при лечении опухолевых заболеваний. d-кристаллическая форма осимертиниба мезилата характеризуется максимумами при 16,32; 18,76; 33,04±0,2° угла 2q в спектре порошковой рентгеновской дифракции, полученном с использованием излучения с длиной волны 1,54056 Å. Способ получения d-кристаллической формы осимертиниба мезилата включает охлаждение водного раствора осимертиниба мезилата со скоростью 10±5°/мин, а после кристаллизации - охлаждение жидким азотом; последующую сублимационную сушку полученного замороженного раствора при температурах на конденсаторе от -50 до приблизительно -56°C, а на продукте от -196 до +30°C и остаточном давлении в камере от 8´10-2 до 5´10-2 мм рт. ст.

Загрузка данных...