Евразийский сервер публикаций
Евразийский патент № 035237
Библиографические данные | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Формула | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
(57) 1. Соединение формулы (I)
или энантиомер, диастереомер, N-оксид или их фармацевтически приемлемая соль, в котором R1 означает СО, CS группу; R2 означает выборочно замещенную моно- или бициклическую С2-С9-гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы, выборочно замещенную моно-, би- или трициклическую С6-С14-арильную группу, или выборочно замещенную группу, выбранную из С1-С20-алкила, С3-С6-циклоалкила, С1-С20-алкокси, С3-С6-циклоалкокси, С6-С14-арилокси, С2-С14-гетероарилокси, содержащую от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы, С1-С20-алкилтио, амино, N-C1-С20-алкиламино, N,N-ди-С1-С20-алкиламино или N-С1-С20-алкил-N-С1-С20-алкоксиамино; R3 означает выборочно замещенную С1-С20-алкильную группу, выборочно замещенную моно-, би- или трициклическую C2-C13-гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 5 гетероатомов, выбранных из N, O и S,; выборочно замещенную моно-, би- или трициклическую C6-C14-арильную группу; n равно 1-3, где выборочные заместители независимо выбраны из группы, состоящей из атомов галогена и C1-C6-алкильной, C1-C6-алкокси, гидрокси, меркапто, нитро, циано, оксо, гало(C1-C6)алкильной, гало(C1-C6)алкокси, C1-C6-алкилтио, C1-C6-алкилсульфонильной, C1-C6-алкилкарбонильной, сульфамоильной, C1-C6-алкилсульфамоильной, ди(C1-C6)алкилсульфамоильной, (C1-C6)алкоксикарбонильной и (C1-C6)алкилкарбонил(C1-C6)алкильной групп и из групп формул -NR*R*, -C(=O)NR*R*, -A, -O-A, -C(=O)A, -(CH2)q-A, -NR**-A, -C(=O)NR**-A, -NR**C(=O)A и -O-C(=O)A, в которых каждый R* независимо означает атом водорода или C1-C6-алкильную, C1-C6-алкокси, C1-C6-балкилкарбонильную, фенильную или бензильную группу, R** означает атом водорода или C1-C6-алкильную группу, q равно целому числу от 1 до 6 и A означает фенильную группу или C2-C8-гетероциклильную группу, содержащую от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, O и S; C3-C6-циклоалкильную группу; при этом каждая группа A выборочно замещена 1-3 группами, независимо выбранными из гало, гидрокси, циано, нитро и C1-C6-алкильных групп. 2. Соединение по п.1, где выборочные заместители независимо выбраны из групп, включающих атомы галогена и C1-C6-алкильные группы. 3. Соединение по п.1 или 2, где n=1. 4. Соединение по п.1, где R1 означает CO группу. 5. Соединение по пп.1-4, где R2 означает выборочно замещенную моно- или бициклическую C2-C9 гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы, или выборочно замещенную группу, выбранную из C3-C6-циклоалкила, C1-C20-алкокси, C3-C6-циклоалкокси, C6-C14-арилокси, C2-C14-гетероарилокси, амино, N-C1-C20-алкиламино, N,N-ди-C1-C20-алкиламино или N-C1-C20-алкил-N-C1-C20-алкоксиамино. 6. Соединение по п.5, где R2 имеет следующую формулу: -OR4, где R4 означает C1-C10-линейную или разветвленную C1-C20-алкильную группу, C1-C10-циклоалкильную группу. 7. Соединение по п.5, где R2 означает насыщенную или ненасыщенную выборочно замещенную 5- или 6-членную гомоциклическую группу или C2-C9-гетероциклическую группу, содержащую по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N или O. 8. Соединение по п.5, где R2 имеет следующую формулу: -NR5R6, где R5 означает C1-C10-линейную или разветвленную алкильную или алкокси группу или водород; R6 означает C1-C10-линейную или разветвленную алкильную или алкокси группу, при этом R5 и R6 являются одинаковыми или различными; или в котором R5 и R6 в сочетании с атомом азота образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо. 9. Соединение по пп.1-8, где R3 означает выборочно замещенную моно-, би- или трициклическую C6-C14 арильную группу, выборочно замещенную 5- или 6-членную гетероциклическую группу, содержащую по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N или O. 10. Соединение по п.9, где R3 означает фенильную или пиридильную группу, при этом выборочные заместители выбраны из C1-C10-алкильной группы или галогена. 11. Соединение по п.1, где оно выбрано из следующей группы: 12. Фармацевтическая композиция, включающая соединение формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель, для лечения и/или профилактики неврологических расстройств, психотических расстройств или психических расстройств, связанных с глутаматной дисфункцией у пациента, нуждающегося в таком лечении и/или профилактике. 13. Применение соединения формулы (I) по п.1 для лечения и/или профилактики неврологических расстройств, психотических расстройств или психических расстройств, связанных с глутаматной дисфункцией у пациента, нуждающегося в таком лечении и/или профилактике. 14. Применение соединения по п.13, отличающееся тем, что заболевание, связанное с глутаматной дисфункцией, представляет собой шизофрению, шизоаффективное расстройство, психотическое расстройство, вызванное употреблением психоактивных веществ, возрастное нарушение или потерю способности к обучению или памяти, постинсультную деменцию, дефицит концентрации внимания, умеренные когнитивные нарушения, когнитивную дисфункцию при болезни Альцгеймера, когнитивную дисфункцию при шизофрении, снижение когнитивных способностей, деменцию, нарушение когнитивных функций, синдром ломкой X-хромосомы, синдром Ретта, синдром Фелана-МакДермида или туберозный склероз. 15. Применение соединения по п.13, отличающееся тем, что заболевание представляет собой синдром ломкой X-хромосомы, синдром Ретта, синдром Фелана-МакДермида или туберозный склероз. Загрузка данных...
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||