Евразийский сервер публикаций
Евразийский патент № 035197
Библиографические данные | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Формула | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
(57) 1. Соединение формулы (I)
где Y представляет собой N или СН; R1 выбран из группы, состоящей из линейного или разветвленного C2-C8-алкила, насыщенного моноциклического C3-C8-циклоалкила, оксетанила, тетрагидрофуранила и тетратгидропиранила, все из которых могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из метила, фтора, гидрокси-, циано- и метоксигруппы; R2 выбран из группы, состоящей из линейного или разветвленного C1-C8-алкила, фенила, бензо[1,3]диоксола и насыщенного моноциклического C3-C8-циклоалкила; или R2 представляет собой фенил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, C1-C3-алкила и метоксигруппы; или R2 представляет собой пиридин, замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, C1-C3-алкила, C1-C3-алкокси-, C1-C3-фторалкокси-, C3-C4-циклоалкокси- и C4-C5-метилциклоалкоксигруппы; или R3 выбран из группы, состоящей из линейного или разветвленного C1-C3-алкила и насыщенного моноциклического C3-C8-циклоалкила, каждый из которых может быть необязательно замещен заместителем, выбранным из галогена, C1-C3-алкоксигруппы, фенила, ди(C1-C3)алкиламина и оксетана, или его таутомер или фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по. 1, где Y представляет собой N. 3. Соединение по. 1, где Y представляет собой СН. 4. Соединение по любому одному из пп.1-3, где R1 представляет собой линейный или разветвленный C2-C8-алкил или насыщенный моноциклический C3-C8-циклоалкил, такой как циклопропил. 5. Соединение по любому одному из пп.1-3, где R1 выбран из оксетанила, тетрагидрофуранила и тетрагидропиранила. 6. Соединение по любому одному из пп.1-5, где R2 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из метила, метоксигруппы, фтора или хлора; или где R2 представляет собой пиридин, замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из метила, метоксигруппы, фтора и хлора. 7. Соединение по любому одному из пп.1-5, где R2 представляет собой насыщенный моноциклический C3-C8-циклоалкил. 8. Соединение по любому одному из пп.1-7, где R3 представляет собой C1-C3-алкил, такой как метил. 9. Соединение по любому одному из пп.1-7, где R3 представляет собой метил, замещенный фенилом. 10. Соединение по любому одному из пп.1-7, где R3 представляет собой метил, замещенный метоксигруппой или оксетаном. 11. Соединение по п.1, где Y представляет собой N или СН; R1 выбран из группы, состоящей из линейного или разветвленного C2-C8-алкила, насыщенного моноциклического C3-C8-циклоалкила, оксетанила, тетрагидрофуранила и тетрагидропиранила, все из которых могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из метила, фтора, гидрокси-, циано- и метоксигруппы; R2 выбран из группы, состоящей из фенила, бензо[1,3]диоксола и насыщенного моноциклического C3-C8-циклоалкила; или R2 представляет собой фенил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, C1-C3-алкила и C1-C3-алкоксигруппы; или R2 представляет собой пиридил, замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, C1-C3-алкила и C1-C3-алкокси-, C1-C3-фторалкокси-, C3-C4-циклоалкокси- и C4-C5-метилциклоалкоксигруппы; R3 представляет собой C1-C3-алкил, такой как метил, каждый из которых может быть необязательно замещен заместителем, выбранным из галогена, C1-C3-алкоксигруппы, фенила и оксетана. 12. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы, в которую входят 6-бензил-5-(циклогексилметил)-1-тетрагидропиран-4-ил-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-метоксибензил)-6-метил-1-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4(5Н)-он; 5-(циклогексилметил)-6-метил-1-тетрагидропиран-4-ил-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-[(4-метоксифенил)метил]-6-метил-1-пропилпиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(циклогексилметил)-6-метил-1-пропилпиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-этил-5-[(4-метоксифенил)метил]-1-тетрагидропиран-4-ил-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(метоксиметил)-5-[(4-метоксифенил)метил]-1-тетрагидропиран-4-ил-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-изопропил-5-[(4-метоксифенил)метил]-1-тетрагидропиран-4-ил-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-[(4-метоксифенил)метил]-6-(оксетан-3-илметил)-1-тетрагидропиран-4-ил-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-[(3-фторфенил)метил]-6-метил-1-тетрагидропиран-4-ил-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он; 5-[(2-фторфенил)метил]-6-метил-1-тетрагидропиран-4-ил-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он; 5-[(4-хлорфенил)метил]-6-метил-1-тетрагидропиран-4-ил-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он; 5-бензил-6-метил-1-тетрагидропиран-4-ил-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он; 5-[(3-хлорфенил)метил]-6-метил-1-тетрагидропиран-4-ил-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он; 5-[(4-фторфенил)метил]-6-метил-1-тетрагидропиран-4-ил-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он; 6-метил-5-(п-толилметил)-1-тетрагидропиран-4-ил-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он; 5-(1,3-бензодиоксол-5-илметил)-6-метил-1-тетрагидропиран-4-ил-пиразоло[4,3-c]пиридин-4-он; 5-[(6-метокси-3-пиридил)метил]-6-метил-1-тетрагидропиран-4-ил-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он; 5-(4-метоксибензил)-6-метил-1-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1,5-дигидро-4Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он; 5-(4-метоксибензил)-6-метил-1-пропил-1,5-дигидро-4Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он; 1-изопропил-5-[(4-метоксифенил)метил]-6-метилпиразоло[4,3-с]пиридин-4-он; 5-[(4-метоксифенил)метил]-6-метил-1-тетрагидрофуран-3-ил-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он; 1-циклопропил-5-[(4-метоксифенил)метил]-6-метилпиразоло[4,3-с]пиридин-4-он; 1-этил-5-[(4-метоксифенил)метил]-6-метил-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он; 5-[(4-метоксифенил)метил]-6-метил-1-тетрагидропиран-3-ил-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он; 5-[(4-метоксифенил)метил]-6-метил-1-[(2S,3R)-2-метилтетрагидрофуран-3-ил]пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он; 5-[(4-метоксифенил)метил]-6-метил-1-[(2R,3R)-2-метилтетрагидрофуран-3-ил]пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он; 5-[(4-метоксифенил)метил]-6-метил-1-(оксетан-3-ил)пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он; 5-(4-метоксибензил)-6-метил-1-(4-метилтетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1,5-дигидро-4Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он, или его таутомер или фармацевтически приемлемая соль. 13. Применение соединения или его таутомера или фармацевтически приемлемой соли по любому одному из пп.1-12 для ингибирования PDE1. 14. Фармацевтическая композиция для лечения нейродегенеративного расстройства или психического расстройства, содержащая терапевтически эффективное количество соединения или его таутомера или фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-12 и один или несколько фармацевтически приемлемых носителей, разбавителей и формообразующих. 15. Применение соединения или его таутомера или фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-12 для лечения нейродегенеративного расстройства, выбранного из группы, состоящей из болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона и болезни Гентингтона, или для лечения психического расстройства, такого как синдром дефицита внимания/гиперактивности (ADHD), депрессия, тревожное состояние, нарколепсия, нарушение когнитивных функций и нарушение когнитивных функций, ассоциированное с шизофренией (CIAS), или синдром беспокойных ног. Загрузка данных...
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||