Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент на изобретение № 035197

Библиографические данные

(11) Номер патентного документа

035197

(21) Номер евразийской заявки

201891897

(22) Дата подачи евразийской заявки

2017.04.07

(51) Индексы Международной патентной классификации

C07D 487/04 (2006.01)
A61K 31/437 (2006.01)
A61K 31/519 (2006.01)

(43)(13) Дата публикации евразийской заявки, код вида документа

A1 2019.03.29 Бюллетень № 03 тит.лист, описание

(45)(13) Дата публикации евразийского патента, код вида документа

B1 2020.05.14 Бюллетень № 05 тит.лист, описание

(31) Номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

PA201600221

(32) Дата подачи заявки, на основании которой испрашивается приоритет

2016.04.12

(33) Код страны, идентифицирующий ведомство или организацию, которая присвоила номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

DK

(86) Номер и дата подачи международной заявки

EP2017/058332

(87) Номер и дата публикации международной заявки

2017/178350 2017.10.19

(71) Сведения о заявителе(ях)

Х. ЛУНДБЕКК А/С (DK)

(72) Сведения об изобретателе(ях)

Джухл Карстен, Джессинг Миккел, Ланггард Мортен, Витал Пауло Хорхе Виейра, Мариго Мауро, Келер Ян, Расмуссен Ларс Кин (DK)

(73) Сведения о патентовладельце(ах)

Х. ЛУНДБЕКК А/С (DK)

(74) Сведения о представителе(ях)
или патентном поверенном

Угрюмов В.М. (RU)

(54) Название изобретения

1,5-ДИГИДРО-4H-ПИРАЗОЛО[3,4-d]ПИРИМИДИН-4-ОНЫ И 1,5-ДИГИДРО-4H-ПИРАЗОЛО[4,3-c]ПИРИДИН-4-ОНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ PDE1

Формула [ENG]
(57) 1. Соединение формулы (I)
Zoom in
где Y представляет собой N или СН;
R1 выбран из группы, состоящей из линейного или разветвленного C2-C8-алкила, насыщенного моноциклического C3-C8-циклоалкила, оксетанила, тетрагидрофуранила и тетратгидропиранила, все из которых могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из метила, фтора, гидрокси-, циано- и метоксигруппы;
R2 выбран из группы, состоящей из линейного или разветвленного C1-C8-алкила, фенила, бензо[1,3]диоксола и насыщенного моноциклического C3-C8-циклоалкила; или
R2 представляет собой фенил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, C1-C3-алкила и метоксигруппы; или
R2 представляет собой пиридин, замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, C1-C3-алкила, C1-C3-алкокси-, C1-C3-фторалкокси-, C3-C4-циклоалкокси- и C4-C5-метилцикло­алкоксигруппы; или
R3 выбран из группы, состоящей из линейного или разветвленного C1-C3-алкила и насыщенного моноциклического C3-C8-циклоалкила, каждый из которых может быть необязательно замещен заместителем, выбранным из галогена, C1-C3-алкоксигруппы, фенила, ди(C1-C3)алкиламина и оксетана,
или его таутомер или фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по. 1, где Y представляет собой N.
3. Соединение по. 1, где Y представляет собой СН.
4. Соединение по любому одному из пп.1-3, где R1 представляет собой линейный или разветвленный C2-C8-алкил или насыщенный моноциклический C3-C8-циклоалкил, такой как циклопропил.
5. Соединение по любому одному из пп.1-3, где R1 выбран из оксетанила, тетрагидрофуранила и тетрагидропиранила.
6. Соединение по любому одному из пп.1-5, где R2 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из метила, метоксигруппы, фтора или хлора; или где R2 представляет собой пиридин, замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из метила, метоксигруппы, фтора и хлора.
7. Соединение по любому одному из пп.1-5, где R2 представляет собой насыщенный моноциклический C3-C8-циклоалкил.
8. Соединение по любому одному из пп.1-7, где R3 представляет собой C1-C3-алкил, такой как метил.
9. Соединение по любому одному из пп.1-7, где R3 представляет собой метил, замещенный фенилом.
10. Соединение по любому одному из пп.1-7, где R3 представляет собой метил, замещенный метоксигруппой или оксетаном.
11. Соединение по п.1, где
Y представляет собой N или СН;
R1 выбран из группы, состоящей из линейного или разветвленного C2-C8-алкила, насыщенного моноциклического C3-C8-циклоалкила, оксетанила, тетрагидрофуранила и тетрагидропиранила, все из которых могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из метила, фтора, гидрокси-, циано- и метоксигруппы;
R2 выбран из группы, состоящей из фенила, бензо[1,3]диоксола и насыщенного моноциклического C3-C8-циклоалкила; или
R2 представляет собой фенил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, C1-C3-алкила и C1-C3-алкоксигруппы; или
R2 представляет собой пиридил, замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, C1-C3-алкила и C1-C3-алкокси-, C1-C3-фторалкокси-, C3-C4-циклоалкокси- и C4-C5-метилцикло­алкоксигруппы;
R3 представляет собой C1-C3-алкил, такой как метил, каждый из которых может быть необязательно замещен заместителем, выбранным из галогена, C1-C3-алкоксигруппы, фенила и оксетана.
12. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы, в которую входят
6-бензил-5-(циклогексилметил)-1-тетрагидропиран-4-ил-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он;
5-(4-метоксибензил)-6-метил-1-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4(5Н)-он;
5-(циклогексилметил)-6-метил-1-тетрагидропиран-4-ил-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он;
5-[(4-метоксифенил)метил]-6-метил-1-пропилпиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он;
5-(циклогексилметил)-6-метил-1-пропилпиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он;
6-этил-5-[(4-метоксифенил)метил]-1-тетрагидропиран-4-ил-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он;
6-(метоксиметил)-5-[(4-метоксифенил)метил]-1-тетрагидропиран-4-ил-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он;
6-изопропил-5-[(4-метоксифенил)метил]-1-тетрагидропиран-4-ил-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он;
5-[(4-метоксифенил)метил]-6-(оксетан-3-илметил)-1-тетрагидропиран-4-ил-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он;
5-[(3-фторфенил)метил]-6-метил-1-тетрагидропиран-4-ил-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он;
5-[(2-фторфенил)метил]-6-метил-1-тетрагидропиран-4-ил-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он;
5-[(4-хлорфенил)метил]-6-метил-1-тетрагидропиран-4-ил-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он;
5-бензил-6-метил-1-тетрагидропиран-4-ил-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он;
5-[(3-хлорфенил)метил]-6-метил-1-тетрагидропиран-4-ил-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он;
5-[(4-фторфенил)метил]-6-метил-1-тетрагидропиран-4-ил-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он;
6-метил-5-(п-толилметил)-1-тетрагидропиран-4-ил-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он;
5-(1,3-бензодиоксол-5-илметил)-6-метил-1-тетрагидропиран-4-ил-пиразоло[4,3-c]пиридин-4-он;
5-[(6-метокси-3-пиридил)метил]-6-метил-1-тетрагидропиран-4-ил-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он;
5-(4-метоксибензил)-6-метил-1-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1,5-дигидро-4Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он;
5-(4-метоксибензил)-6-метил-1-пропил-1,5-дигидро-4Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он;
1-изопропил-5-[(4-метоксифенил)метил]-6-метилпиразоло[4,3-с]пиридин-4-он;
5-[(4-метоксифенил)метил]-6-метил-1-тетрагидрофуран-3-ил-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он;
1-циклопропил-5-[(4-метоксифенил)метил]-6-метилпиразоло[4,3-с]пиридин-4-он;
1-этил-5-[(4-метоксифенил)метил]-6-метил-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он;
5-[(4-метоксифенил)метил]-6-метил-1-тетрагидропиран-3-ил-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он;
5-[(4-метоксифенил)метил]-6-метил-1-[(2S,3R)-2-метилтетрагидрофуран-3-ил]пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он;
5-[(4-метоксифенил)метил]-6-метил-1-[(2R,3R)-2-метилтетрагидрофуран-3-ил]пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он;
5-[(4-метоксифенил)метил]-6-метил-1-(оксетан-3-ил)пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он;
5-(4-метоксибензил)-6-метил-1-(4-метилтетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1,5-дигидро-4Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он,
или его таутомер или фармацевтически приемлемая соль.
13. Применение соединения или его таутомера или фармацевтически приемлемой соли по любому одному из пп.1-12 для ингибирования PDE1.
14. Фармацевтическая композиция для лечения нейродегенеративного расстройства или психического расстройства, содержащая терапевтически эффективное количество соединения или его таутомера или фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-12 и один или несколько фармацевтически приемлемых носителей, разбавителей и формообразующих.
15. Применение соединения или его таутомера или фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-12 для лечения нейродегенеративного расстройства, выбранного из группы, состоящей из болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона и болезни Гентингтона, или для лечения психического расстройства, такого как синдром дефицита внимания/гиперактивности (ADHD), депрессия, тревожное состояние, нарколепсия, нарушение когнитивных функций и нарушение когнитивных функций, ассоциированное с шизофренией (CIAS), или синдром беспокойных ног.

Загрузка данных...


Публикации документа
Раздел бюллетеня

Бюллетень,
дата публикации

Содержание публикации

MM4A
Досрочное прекращение действия евразийского патента из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание евразийского патента в силе

2022-11
2022.11.17

Код государства, на территории которого прекращено действие патента:
AZ, BY, KZ, RU
Дата прекращения действия: 2022.04.08.

MM4A
Досрочное прекращение действия евразийского патента из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание евразийского патента в силе

2021-11
2021.11.10

Код государства, на территории которого прекращено действие патента:
AM, KG, TJ, TM
Дата прекращения действия: 2021.04.08.


Назад Новый поиск