Евразийский сервер публикаций
Евразийский патент № 034786
Библиографические данные | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Формула | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
(57) 1. Соединение формулы (I')
или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый из Base1 и Base2 независимо выбирают из группы, состоящей из каждый из Y и Ya независимо выбирают из группы, состоящей из -O- и -S-; каждый из Ха и Ха1 представляет собой O; каждый из Xb и Xb1 представляет собой O; каждый из Xc и Xc1 независимо выбирают из группы, состоящей из OR9 и SR9; каждый из Xd и Xd1 независимо выбирают из группы, состоящей из О и S; каждый из R1 и R1a независимо представляет собой Н; каждый из R2 и R2a независимо выбирают из группы, состоящей из Н, F, Cl, ОН и C1-C6 алкила, где указанные R2 и R2a, когда представляют собой C1-C6 алкил, замещены 0-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, CN и N3; R3 выбирают из группы, состоящей из Н, F, Cl, ОН и C1-C6 алкила, где указанный R3, когда представляет собой C1-C6 алкил, замещен 0-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, CN и N3; каждый из R4 и R4a независимо выбирают из группы, состоящей из Н, F, ОН и C1-C6 алкила, где указанные R4 и R4a, когда представляют собой C1-C6 алкил, замещены 0-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, CN и N3; R5 выбирают из группы, состоящей из Н, F, ОН, NH2, N3, C1-C6 алкила и -O-C1-C6 алкила, где указанный R5, когда представляет собой C1-C6 алкил и -O-C1-C6 алкил, замещен 0-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, CN, NR9R9 и N3; каждый из R6 и R6a независимо выбирают из группы, состоящей из Н, F, C1-C6 алкила, С2-С6 алкенила и С2-С6 алкинила, где указанные R6 и R6a, когда представляют собой C1-C6 алкил, С2-С6 алкенил и С2-С6 алкинил, замещены 0-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, CN и N3; каждый из R7 и R7a независимо выбирают из группы, состоящей из Н и C1-C6 алкила, где указанные R7 и R7a, когда представляют собой C1-C6 алкил, замещены 0-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, CN и N3; каждый из R8 и R8a независимо представляет собой Н; каждый R9 независимо представляет собой Н; необязательно R3 и R6a соединены с образованием -O-C1-C6 алкилена таким образом, что там, где R3 и R6a соединены с образованием -O-C1-C6 алкилена, указанный О присоединен в положении R3; и необязательно R5 и R6 соединены с образованием -O-C1-C6 алкилена таким образом, что там, где R5 и R6 соединены с образованием -O-C1-C6 алкилена, указанный О присоединен в положении R5; при условии, что когда каждый из Y и Ya представляет собой О и каждый из Xc и Xc1 представляет собой ОН или SH, каждый из Xd и Xd1 представляет собой О, R2 представляет собой Н, каждый из R6 и R6a представляет собой Н, каждый из R7 и R7a представляет собой Н и каждый из Base1 и Base2 выбирают из группы, состоящей из оба R5 и R3 не выбирают из группы, состоящей из Н, F и ОН. 2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый из Base1 и Base2 независимо выбирают из группы, состоящей из каждый из Y и Ya независимо выбирают из группы, состоящей из -О- и -S-; каждый из Ха и Ха1 представляет собой О; каждый из Xb и Xb1 представляет собой О; каждый из Xc и Xc1 независимо выбирают из группы, состоящей из OR9 и SR9; каждый из Xd и Xd1 независимо выбирают из группы, состоящей из О и S; каждый из R1 и R1a представляет собой Н; каждый из R2 и R2a независимо выбирают из группы, состоящей из Н, F, Cl, ОН и C1-C6 алкила, где указанные R2 и R2a, когда представляют собой C1-C6 алкил, замещены 0-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, CN и N3; R3 выбирают из группы, состоящей из Н, F, Cl, ОН и C1-C6 алкила, где указанный R3, когда представляет собой C1-C6 алкил, замещен 0-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, CN и N3; каждый из R4 и R4a независимо выбирают из группы, состоящей из Н и C1-C6 алкила, где указанные R4 и R4a, когда представляют собой C1-C6 алкил, замещены 0-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, CN и N3; R5 выбирают из группы, состоящей из Н, F, ОН, NH2, N3 и C1-C6 алкила, где указанный R5, когда представляет собой C1-C6 алкил, замещен 0-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, CN, NR9R9 и N3; оба R3 и R5 не выбирают из группы, состоящей из ОН и C1-C6 алкила, замещенного ОН; каждый из R6 и R6a независимо выбирают из группы, состоящей из Н, F, ОН, C1-C6 алкила, С2-С6 алкенила и С2-С6 алкинила, где указанные R6 и R6a, когда представляют собой C1-C6 алкил, замещены 0-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, CN и N3; каждый из R7 и R7a представляет собой Н; каждый из R8 и R8a представляет собой Н; каждый R9 независимо представляет собой Н; необязательно R3 и R6a соединены с образованием -O-C1-C6 алкилена таким образом, что там, где R3 и R6a соединены с образованием -O-C1-C6 алкилена, указанный О присоединен в положении R3. 3. Соединение по п.1, где соединение формулы (I') представляет собой соединение формулы (I'b) или его фармацевтически приемлемую соль, где каждый из Base1 и Base2 независимо выбирают из группы, состоящей из каждый из Xc и Xc1 независимо выбирают из группы, состоящей из OR9 и SR9; R1a представляет собой Н; R2a выбирают из группы, состоящей из Н, F, Cl, ОН и C1-C6 алкила, где указанный R2a, когда представляет собой C1-C6 алкил, замещен 0-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I и ОН; R3 выбирают из группы, состоящей из Н, F, Cl, ОН и C1-C6 алкила, где указанный R3, когда представляет собой C1-C6 алкил, замещен 0-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I и ОН; R5 выбирают из группы, состоящей из Н, F, ОН, NH2, N3 и C1-C6 алкила, где указанный R5, когда представляет собой C1-C6 алкил, замещен 0-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I и ОН; оба R3 и R5 не выбирают из группы, состоящей из ОН и C1-C6 алкила, замещенного ОН; R6a выбирают из группы, состоящей из Н, F, ОН, C1-C6 алкила, С2-С6 алкенила и С2-С6 алкинила; каждый R9 независимо представляет собой Н и необязательно R3 и R6a соединены с образованием -O-C1-C6 алкилена таким образом, что там, где R3 и R6a соединены с образованием -O-C1-C6 алкилена, указанный О присоединен в положении R3. 4. Соединение по п.1, где соединение формулы (I') представляет собой соединение формулы (I'с) или его фармацевтически приемлемую соль, где каждый из Base1 и Base2 независимо выбирают из группы, состоящей из каждый из Xc и Xc1 независимо выбирают из группы, состоящей из OR9 и SR9; R3 выбирают из группы, состоящей из Н, F, Cl, ОН и C1-C6 алкила, где указанный R3, когда представляет собой C1-C6 алкил, замещен 0-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I и ОН; R4 выбирают из группы, состоящей из Н, F, ОН и C1-C6 алкила, где указанный R4, когда представляет собой C1-C6 алкил, замещен 0-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I и ОН; R5 выбирают из группы, состоящей из Н, F, ОН, NH2, N3 и C1-C6 алкила, где указанный R5, когда представляет собой C1-C6 алкил, замещен 0-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I и ОН; R6a выбирают из группы, состоящей из Н, F и C1-C6 алкила, где указанный R6a, когда представляет собой C1-C6 алкил, замещен 0-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I и ОН; и каждый R9 независимо представляет собой Н. 5. Соединение формулы (I") или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый из Base1 и Base2 независимо выбирают из группы, состоящей из Y выбирают из группы, состоящей из -О- и -S-; каждый из Xc и Xc1 независимо выбирают из группы, состоящей из OR9 и SR9; каждый из Xd и Xd1 независимо выбирают из группы, состоящей из О и S; R2a выбирают из группы, состоящей из Н, F, Cl, ОН и C1-C6 алкила; R3 выбирают из группы, состоящей из Н, F, Cl, ОН и C1-C6 алкила; R4 выбирают из группы, состоящей из Н, F, ОН и C1-C6 алкила; R5 выбирают из группы, состоящей из Н, F, ОН, NH2, N3, C1-C6 алкила и -O-C1-C6 алкила; R6a выбирают из группы, состоящей из Н, F, C1-C6 алкила, С2-С6 алкенила и С2-С6 алкинила; каждый R9 независимо представляет собой Н и необязательно R3 и R6a соединены с образованием -O-C1-C6 алкилена таким образом, что там, где R3 и R6a соединены с образованием -O-C1-C6 алкилена, указанный О присоединен в положении R3; и при условии, что когда Y представляет собой О и каждый из Xc и Xc1 представляет собой ОН или SH, каждый из Xd и Xd1 представляет собой О, R6a представляет собой Н и каждый из Base1 и Base2 выбирают из группы, состоящей из оба R5 и R3 не выбирают из группы, состоящей из Н, F и ОН. 6. Соединение по п.5, где соединение формулы (I") представляет собой соединение формулы (I"а) или его фармацевтически приемлемую соль, где каждый из Base1 и Base2 независимо выбирают из группы, состоящей из Y выбирают из группы, состоящей из -О- и -S-; каждый из Xc и Xc1 независимо выбирают из группы, состоящей из OR9 и SR9; каждый из Xd и Xd1 независимо выбирают из группы, состоящей из О и S; R2a выбирают из группы, состоящей из Н, F, Cl, ОН и C1-C6 алкила; R5 выбирают из группы, состоящей из Н, F, ОН, NH2, N3, C1-C6 алкила и -O-C1-C6 алкила; R6a выбирают из группы, состоящей из Н, F, C1-C6 алкила, С2-С6 алкенила и С2-С6 алкинила; и каждый R9 независимо представляет собой Н. 7. Соединение по п.6 или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый из Base1 и Base2 независимо выбирают из группы, состоящей из Y выбирают из группы, состоящей из -О- и -S-; каждый из Xc и Xc1 независимо выбирают из группы, состоящей из OR9 и SR9; каждый из Xd и Xd1 независимо выбирают из группы, состоящей из О и S; R2a представляет собой F; R5 выбирают из группы, состоящей из Н, F, ОН, NH2, N3, C1-C6 алкила и -O-C1-C6 алкила; R6a выбирают из группы, состоящей из Н, F, C1-C6 алкила, С2-С6 алкенила и С2-С6 алкинила; и каждый R9 независимо представляет собой Н. 8. Соединение по п.5, где соединение формулы (I") представляет собой соединение формулы (I"b) или его фармацевтически приемлемую соль, где каждый из Base1 и Base2 независимо выбирают из группы, состоящей из Y выбирают из группы, состоящей из -О- и -S-; каждый из Xc и Xc1 независимо выбирают из группы, состоящей из OR9 и SR9; каждый из Xd и Xd1 независимо выбирают из группы, состоящей из О и S; R3 выбирают из группы, состоящей из Н, F, Cl, ОН и C1-C6 алкила; R4 выбирают из группы, состоящей из Н, F, ОН и C1-C6 алкила; R5 выбирают из группы, состоящей из Н, F, ОН, NH2, N3, C1-C6 алкила и -O-C1-C6 алкила; R6a выбирают из группы, состоящей из Н, F, C1-C6 алкила, С2-С6 алкенила и С2-С6 алкинила; каждый R9 независимо представляет собой Н и R3 и R6a соединены с образованием -O-C1-C6 алкилена таким образом, что там, где R3 и R6a соединены с образованием -O-C1-C6 алкилена, указанный О присоединен в положении R3. 9. Соединение по п.8 или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый из Base1 и Base2 независимо выбирают из группы, состоящей из 10. Соединение по п.5 или его фармацевтически приемлемая соль, где по меньшей мере один из Base1 и Base2, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из 11. Соединение, выбранное из группы, состоящей из или его фармацевтически приемлемая соль. 12. Соединение по п.11, где соединение выбрано из группы, состоящей из или его фармацевтически приемлемая соль. 13. Соединение по п.11, где соединение выбрано из группы, состоящей из или его фармацевтически приемлемая соль. 14. Фармацевтическая композиция для индукции иммунного ответа у субъекта, содержащая: (a) соединение по любому одному из пп.1-13 или его фармацевтически приемлемую соль и (b) фармацевтически приемлемый носитель. Загрузка данных...
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||