Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент на изобретение № 034786

Библиографические данные

(11) Номер патентного документа	034786
(21) Номер евразийской заявки	201890450
(22) Дата подачи евразийской заявки	2016.08.11
(51) Индексы Международной патентной классификации	*C07H 21/00* (2006.01) *A61K 31/7084* (2006.01) A61P 35/00 (2006.01)
(43)(13) Дата публикации евразийской заявки, код вида документа	A1 2018.07.31 Бюллетень № 07 тит.лист, описание
(45)(13) Дата публикации евразийского патента, код вида документа	B1 2020.03.20 Бюллетень № 03 тит.лист, описание последовательности
(31) Номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет	62/204,677 62/268,723 62/356,125
(32) Дата подачи заявки, на основании которой испрашивается приоритет	2015.08.13 2015.12.17 2016.06.29
(33) Код страны, идентифицирующий ведомство или организацию, которая присвоила номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет	US US US
(86) Номер и дата подачи международной заявки	US2016/046444
(87) Номер и дата публикации международной заявки	2017/027646 2017.02.16
(71) Сведения о заявителе(ях)	МЕРК ШАРП И ДОУМ КОРП. (US)
(72) Сведения об изобретателе(ях)	Алтман Майкл Д., Андресен Брайан, Чанг Вонсук, Чайлдерс Мэттью Ллойд, Кьюмминг Джаред Н., Хейдл Эндрю Марк, Хендерсон Тимоти Дж., Джевелл Джеймс П., Лян Жуй, Лим Чжонгвон, Лю Хун, Лу Минь, Нортруп Алан Б., Отте Райан Д., Сиу Тони, Троттер Бенджамин Уэсли, Труонг Куанг Т., Уолш Шон П., Чжао Кейк (US)
(73) Сведения о патентовладельце(ах) в настоящее время	МЕРК ШАРП И ДОУМ ЭЛЭЛСИ (US)
(первичная публикация)	МЕРК ШАРП И ДОУМ КОРП. (US)
(74) Сведения о представителе(ях) или патентном поверенном	Медведев В.Н. (RU)
(54) Название изобретения	ЦИКЛИЧЕСКИЕ ДИНУКЛЕОТИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ STING

Формула [ENG]

(57) 1. Соединение формулы (I')

или его фармацевтически приемлемая соль,
где каждый из Base¹ и Base² независимо выбирают из группы, состоящей из

каждый из Y и Y^a независимо выбирают из группы, состоящей из -O- и -S-;
каждый из Х^а и Х^а1 представляет собой O;
каждый из X^b и X^b1 представляет собой O;
каждый из X^c и X^c¹ независимо выбирают из группы, состоящей из OR⁹ и SR⁹;
каждый из X^d и X^d¹ независимо выбирают из группы, состоящей из О и S;
каждый из R¹ и R¹^a независимо представляет собой Н;
каждый из R² и R²^a независимо выбирают из группы, состоящей из Н, F, Cl, ОН и C₁-C₆ алкила, где указанные R² и R²^a, когда представляют собой C₁-C₆ алкил, замещены 0-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, CN и N₃;
R³ выбирают из группы, состоящей из Н, F, Cl, ОН и C₁-C₆ алкила, где указанный R³, когда представляет собой C₁-C₆ алкил, замещен 0-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, CN и N₃;
каждый из R⁴ и R⁴^a независимо выбирают из группы, состоящей из Н, F, ОН и C₁-C₆ алкила, где указанные R⁴ и R⁴^a, когда представляют собой C₁-C₆ алкил, замещены 0-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, CN и N₃;
R⁵ выбирают из группы, состоящей из Н, F, ОН, NH₂, N₃, C₁-C₆ алкила и -O-C₁-C₆ алкила, где указанный R⁵, когда представляет собой C₁-C₆ алкил и -O-C₁-C₆ алкил, замещен 0-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, CN, NR⁹R⁹ и N₃;
каждый из R⁶ и R⁶^a независимо выбирают из группы, состоящей из Н, F, C₁-C₆ алкила, С₂-С₆ алкенила и С₂-С₆ алкинила, где указанные R⁶ и R⁶^a, когда представляют собой C₁-C₆ алкил, С₂-С₆ алкенил и С₂-С₆ алкинил, замещены 0-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, CN и N₃;
каждый из R⁷ и R⁷^a независимо выбирают из группы, состоящей из Н и C₁-C₆ алкила, где указанные R⁷ и R⁷^a, когда представляют собой C₁-C₆ алкил, замещены 0-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, CN и N₃;
каждый из R⁸ и R⁸^a независимо представляет собой Н;
каждый R⁹ независимо представляет собой Н;
необязательно R³ и R⁶^a соединены с образованием -O-C₁-C₆алкилена таким образом, что там, где R³ и R⁶^a соединены с образованием -O-C₁-C₆ алкилена, указанный О присоединен в положении R³; и
необязательно R⁵ и R⁶ соединены с образованием -O-C₁-C₆ алкилена таким образом, что там, где R⁵ и R⁶ соединены с образованием -O-C₁-C₆ алкилена, указанный О присоединен в положении R⁵;
при условии, что когда каждый из Y и Y^a представляет собой О и каждый из X^c и X^c¹ представляет собой ОН или SH, каждый из X^d и X^d¹ представляет собой О, R² представляет собой Н, каждый из R⁶ и R⁶^a представляет собой Н, каждый из R⁷ и R⁷^a представляет собой Н и каждый из Base¹ и Base² выбирают из группы, состоящей из

оба R⁵ и R³ не выбирают из группы, состоящей из Н, F и ОН.
2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль,
где каждый из Base¹ и Base² независимо выбирают из группы, состоящей из

каждый из Y и Y^a независимо выбирают из группы, состоящей из -О- и -S-;
каждый из Х^а и Х^а1 представляет собой О;
каждый из X^b и X^b1 представляет собой О;
каждый из X^c и X^c¹ независимо выбирают из группы, состоящей из OR⁹ и SR⁹;
каждый из X^d и X^d¹ независимо выбирают из группы, состоящей из О и S;
каждый из R¹ и R¹^a представляет собой Н;
каждый из R² и R²^a независимо выбирают из группы, состоящей из Н, F, Cl, ОН и C₁-C₆ алкила, где указанные R² и R²^a, когда представляют собой C₁-C₆ алкил, замещены 0-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, CN и N₃;
R³ выбирают из группы, состоящей из Н, F, Cl, ОН и C₁-C₆ алкила, где указанный R³, когда представляет собой C₁-C₆ алкил, замещен 0-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, CN и N₃;
каждый из R⁴ и R⁴^a независимо выбирают из группы, состоящей из Н и C₁-C₆ алкила, где указанные R⁴ и R⁴^a, когда представляют собой C₁-C₆ алкил, замещены 0-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, CN и N₃;
R⁵ выбирают из группы, состоящей из Н, F, ОН, NH₂, N₃ и C₁-C₆алкила, где указанный R⁵, когда представляет собой C₁-C₆ алкил, замещен 0-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, CN, NR⁹R⁹ и N₃;
оба R³ и R⁵ не выбирают из группы, состоящей из ОН и C₁-C₆алкила, замещенного ОН;
каждый из R⁶ и R⁶^a независимо выбирают из группы, состоящей из Н, F, ОН, C₁-C₆ алкила, С₂-С₆ алкенила и С₂-С₆ алкинила, где указанные R⁶ и R⁶^a, когда представляют собой C₁-C₆ алкил, замещены 0-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, CN и N₃;
каждый из R⁷ и R⁷^a представляет собой Н;
каждый из R⁸ и R⁸^a представляет собой Н;
каждый R⁹ независимо представляет собой Н;
необязательно R³ и R⁶^a соединены с образованием -O-C₁-C₆ алкилена таким образом, что там, где R³ и R⁶^a соединены с образованием -O-C₁-C₆ алкилена, указанный О присоединен в положении R³.
3. Соединение по п.1, где соединение формулы (I') представляет собой соединение формулы (I'b)

или его фармацевтически приемлемую соль,
где каждый из Base¹ и Base² независимо выбирают из группы, состоящей из

каждый из X^c и X^c¹ независимо выбирают из группы, состоящей из OR⁹ и SR⁹;
R¹^a представляет собой Н;
R²^a выбирают из группы, состоящей из Н, F, Cl, ОН и C₁-C₆ алкила, где указанный R²^a, когда представляет собой C₁-C₆ алкил, замещен 0-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I и ОН;
R³ выбирают из группы, состоящей из Н, F, Cl, ОН и C₁-C₆ алкила, где указанный R³, когда представляет собой C₁-C₆ алкил, замещен 0-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I и ОН;
R⁵ выбирают из группы, состоящей из Н, F, ОН, NH₂, N₃ и C₁-C₆ алкила, где указанный R⁵, когда представляет собой C₁-C₆ алкил, замещен 0-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I и ОН;
оба R³ и R⁵ не выбирают из группы, состоящей из ОН и C₁-C₆ алкила, замещенного ОН;
R⁶^a выбирают из группы, состоящей из Н, F, ОН, C₁-C₆ алкила, С₂-С₆ алкенила и С₂-С₆ алкинила;
каждый R⁹ независимо представляет собой Н и
необязательно R³ и R⁶^a соединены с образованием -O-C₁-C₆ алкилена таким образом, что там, где R³ и R⁶^a соединены с образованием -O-C₁-C₆ алкилена, указанный О присоединен в положении R³.
4. Соединение по п.1, где соединение формулы (I') представляет собой соединение формулы (I'с)

или его фармацевтически приемлемую соль,
где каждый из Base¹ и Base² независимо выбирают из группы, состоящей из

каждый из X^c и X^c¹ независимо выбирают из группы, состоящей из OR⁹ и SR⁹;
R³ выбирают из группы, состоящей из Н, F, Cl, ОН и C₁-C₆ алкила, где указанный R³, когда представляет собой C₁-C₆ алкил, замещен 0-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I и ОН;
R⁴ выбирают из группы, состоящей из Н, F, ОН и C₁-C₆ алкила, где указанный R⁴, когда представляет собой C₁-C₆ алкил, замещен 0-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I и ОН;
R⁵ выбирают из группы, состоящей из Н, F, ОН, NH₂, N₃ и C₁-C₆ алкила, где указанный R⁵, когда представляет собой C₁-C₆ алкил, замещен 0-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I и ОН;
R⁶^a выбирают из группы, состоящей из Н, F и C₁-C₆ алкила, где указанный R⁶^a, когда представляет собой C₁-C₆ алкил, замещен 0-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I и ОН; и
каждый R⁹ независимо представляет собой Н.
5. Соединение формулы (I")

или его фармацевтически приемлемая соль,
где каждый из Base¹ и Base² независимо выбирают из группы, состоящей из

Y выбирают из группы, состоящей из -О- и -S-;
каждый из X^cи X^c¹ независимо выбирают из группы, состоящей из OR⁹ и SR⁹;
каждый из X^d и X^d¹ независимо выбирают из группы, состоящей из О и S;
R²^a выбирают из группы, состоящей из Н, F, Cl, ОН и C₁-C₆алкила;
R³ выбирают из группы, состоящей из Н, F, Cl, ОН и C₁-C₆алкила;
R⁴ выбирают из группы, состоящей из Н, F, ОН и C₁-C₆ алкила;
R⁵ выбирают из группы, состоящей из Н, F, ОН, NH₂, N₃, C₁-C₆ алкила и -O-C₁-C₆ алкила;
R⁶^a выбирают из группы, состоящей из Н, F, C₁-C₆ алкила, С₂-С₆ алкенила и С₂-С₆ алкинила;
каждый R⁹ независимо представляет собой Н и
необязательно R³ и R⁶^a соединены с образованием -O-C₁-C₆ алкилена таким образом, что там, где R³ и R⁶^a соединены с образованием -O-C₁-C₆ алкилена, указанный О присоединен в положении R³; и
при условии, что когда Y представляет собой О и каждый из X^cи X^c¹ представляет собой ОН или SH, каждый из X^d и X^d¹ представляет собой О, R⁶^a представляет собой Н и каждый из Base¹ и Base² выбирают из группы, состоящей из

оба R⁵ и R³ не выбирают из группы, состоящей из Н, F и ОН.
6. Соединение по п.5, где соединение формулы (I") представляет собой соединение формулы (I"а)

или его фармацевтически приемлемую соль,
где каждый из Base¹ и Base² независимо выбирают из группы, состоящей из

Y выбирают из группы, состоящей из -О- и -S-;
каждый из X^c и X^c¹ независимо выбирают из группы, состоящей из OR⁹ и SR⁹;
каждый из X^d и X^d¹ независимо выбирают из группы, состоящей из О и S;
R²^a представляет собой F;
R⁵ выбирают из группы, состоящей из Н, F, ОН, NH₂, N₃, C₁-C₆ алкила и -O-C₁-C₆ алкила;
R⁶^a выбирают из группы, состоящей из Н, F, C₁-C₆ алкила, С₂-С₆ алкенила и С₂-С₆ алкинила; и
каждый R⁹ независимо представляет собой Н.
8. Соединение по п.5, где соединение формулы (I") представляет собой соединение формулы (I"b)

или его фармацевтически приемлемую соль,
где каждый из Base¹ и Base² независимо выбирают из группы, состоящей из

Y выбирают из группы, состоящей из -О- и -S-;
каждый из X^c и X^c¹ независимо выбирают из группы, состоящей из OR⁹ и SR⁹;
каждый из X^d и X^d¹ независимо выбирают из группы, состоящей из О и S;
R³ выбирают из группы, состоящей из Н, F, Cl, ОН и C₁-C₆ алкила;
R⁴ выбирают из группы, состоящей из Н, F, ОН и C₁-C₆ алкила;
R⁵ выбирают из группы, состоящей из Н, F, ОН, NH₂, N₃, C₁-C₆ алкила и -O-C₁-C₆ алкила;
R⁶^a выбирают из группы, состоящей из Н, F, C₁-C₆ алкила, С₂-С₆ алкенила и С₂-С₆ алкинила;
каждый R⁹ независимо представляет собой Н и
R³ и R⁶^a соединены с образованием -O-C₁-C₆алкилена таким образом, что там, где R³ и R⁶^a соединены с образованием -O-C₁-C₆алкилена, указанный О присоединен в положении R³.
9. Соединение по п.8 или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый из Base¹ и Base² независимо выбирают из группы, состоящей из

10. Соединение по п.5 или его фармацевтически приемлемая соль, где по меньшей мере один из Base¹ и Base², каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из

11. Соединение, выбранное из группы, состоящей из

или его фармацевтически приемлемая соль.
12. Соединение по п.11, где соединение выбрано из группы, состоящей из

или его фармацевтически приемлемая соль.
13. Соединение по п.11, где соединение выбрано из группы, состоящей из

или его фармацевтически приемлемая соль.
14. Фармацевтическая композиция для индукции иммунного ответа у субъекта, содержащая:
(a) соединение по любому одному из пп.1-13 или его фармацевтически приемлемую соль и
(b) фармацевтически приемлемый носитель.

Загрузка данных...

Публикации документа

Раздел бюллетеня	Бюллетень, дата публикации	Содержание публикации
MM4A Досрочное прекращение действия евразийского патента из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание евразийского патента в силе	2023-03 2023.03.10	Код государства, на территории которого прекращено действие патента: AM, AZ, BY, KZ Дата прекращения действия: 2022.08.12.
PD4A Регистрация передачи права на евразийский патент в порядке правопреемства	2022-09 2022.09.19	В качестве патентовладельца зарегистрирован(а, о, ы) МЕРК ШАРП И ДОУМ ЭЛЭЛСИ (US). Дата регистрации передачи права в порядке правопреемства 2022.08.26, свидетельство 4725/1П-034786.
MM4A Досрочное прекращение действия евразийского патента из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание евразийского патента в силе	2021-03 2021.03.11	Код государства, на территории которого прекращено действие патента: KG, TJ, TM Дата прекращения действия: 2020.08.12.

Новый поиск