Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 034196

Библиографические данные
(11)034196 (13) B1
(21)201891222

[ A ] [ B ] [ C ] [ D ] [ E ] [ F ] [ G ] [ H ]

Текущий раздел:


Документ опубликован 2020.01.16
Текущий бюллетень: 2020-01
Все публикации: 034196
Реестр евразийского патента: 034196

(22)2016.11.24
(51) C07D 401/10 (2006.01)
C07D 403/10 (2006.01)
C07D 417/10 (2006.01)
C07D 471/04 (2006.01)
A61K 31/513 (2006.01)
A61P 33/06(2006.01)
(43)A1 2018.10.31 Бюллетень № 10 тит.лист, описание
(45)B1 2020.01.16 Бюллетень № 01 тит.лист, описание
(31)1520808.5; 1612944.7
(32)2015.11.25; 2016.07.26
(33)GB; GB
(86)EP2016/078664
(87)2017/089453 2017.06.01
(71)ЮСБ БАЙОФАРМА СПРЛ (BE)
(72)Чарлтон Ребекка Луиза, Де Аро Гарсия Тереса, Лоу Мартин Александер (GB), Маккосс Малькольм (US), Морган Тревор, Тейлор Ричард Дэвид, Чжу Чжаонин (GB)
(73)ЮСБ БАЙОФАРМА СПРЛ (BE)
(74)Веселицкая И.А., Веселицкий М.Б., Кузенкова Н.В., Каксис Р.А., Белоусов Ю.В., Куликов А.В., Кузнецова Е.В., Соколов Р.А., Кузнецова Т.В. (RU)
(54)ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИНОТЕТРАГИДРОПИРИМИДИНОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПЛАЗМЕПСИНА V
Формула
(57) 1. Соединение формулы (IIA) или его фармацевтически приемлемая соль:
Zoom in
где кольцо X представляет собой бензольное или пиридиновое кольцо;
W обозначает N или C-R13;
Y обозначает N или C-R14;
R1 обозначает водород, C1-C4-алкил или гидрокси(C1-C4)алкил;
R2, R3 и R4 независимо обозначают водород или галоген;
R13 обозначает водород, метил, этил, циклопропил, циклобутил, пирролидинил, морфолинил, гидроксиметил, гидроксиизопропил, метоксигруппу, аминогруппу, метиламиногруппу, диметиламиногруппу или бензиламиногруппу;
R14 обозначает водород или цианогруппу;
R15 обозначает водород, галоген, цианогруппу, C1-C6-алкил, дифторметил, трифторметил, метилпиразолил, гидроксигруппу, гидрокси(C1-C6)алкил, C1-C6-алкоксигруппу, дифторметоксигруппу, C1-C6-алкилсульфонил, ди(C1-C6)алкиламино(C1-C6)алкил, карбоксигруппу, ди(C1-C6)алкиламино­карбонил или ди(C1-C6)алкиламиносульфонил;
R16 обозначает водород или галоген.
2. Соединение по п.1, представленное формулой (IIA-1a), или его фармацевтически приемлемая соль:
Zoom in
где R1, R2, R3, R4, R13, R15 и R16 являются такими, как определено в п.1.
3. Соединение по п.1, представленное формулой (IIA-1b), или его фармацевтически приемлемая соль:
Zoom in
где R1, R2, R3, R4, R13, R15 и R16 являются такими, как определено в п.1.
4. Соединение по п.1, представленное формулой (IIA-1c), или его фармацевтически приемлемая соль:
Zoom in
где R1, R2, R3, R4, R13, R15 и R16 являются такими, как определено в п.1.
5. Соединение по п.1, представленное формулой (IIA-2a), или его фармацевтически приемлемая соль:
Zoom in
где R1, R2, R3, R4, R13, R14, R15 и R16 являются такими, как определено в п.1.
6. Соединение по п.1, представленное формулой (IIA-3a), или его фармацевтически приемлемая соль:
Zoom in
где R1, R2, R3, R4, R14, R15 и R16 являются такими, как определено в п.1.
7. Соединение по любому из предыдущих пунктов, в котором R1 обозначает водород, метил, этил или 2-гидроксиэтил.
8. Соединение по любому из предыдущих пунктов, в котором R15 обозначает водород, фтор, хлор, бром, цианогруппу, метил, дифторметил, трифторметил, метилпиразолил, гидроксигруппу, гидроксиметил, гидроксиэтил, гидроксиизопропил, метоксигруппу, дифторметоксигруппу, метилсульфонил, диметиламинометил, карбоксигруппу, диметиламинокарбонил или диметиламиносульфонил.
9. Соединение по любому из предыдущих пунктов, в котором R16 обозначает водород, фтор или хлор.
10. Фармацевтическая композиция, обладающая свойствами ингибитора активности плазмепсина V, содержащая соединение формулы (IIA) по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль совместно с фармацевтически приемлемым носителем.
11. Применение соединения формулы (IIA) по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения и/или предупреждения состояния, требующего ингибирования активности плазмепсина V.
12. Способ лечения и/или предупреждения состояния, требующего ингибирования активности плазмепсина V, который включает введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, соединения формулы (IIA) по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли в эффективном количестве.

Загрузка данных...