Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент на изобретение № 034196

Библиографические данные

(11) Номер патентного документа

034196

(21) Номер евразийской заявки

201891222

(22) Дата подачи евразийской заявки

2016.11.24

(51) Индексы Международной патентной классификации

C07D 401/10 (2006.01)
C07D 403/10 (2006.01)
C07D 417/10 (2006.01)
C07D 471/04 (2006.01)
A61K 31/513 (2006.01)
A61P 33/06 (2006.01)

(43)(13) Дата публикации евразийской заявки, код вида документа

A1 2018.10.31 Бюллетень № 10 тит.лист, описание

(45)(13) Дата публикации евразийского патента, код вида документа

B1 2020.01.16 Бюллетень № 01 тит.лист, описание

(31) Номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

1520808.5
1612944.7

(32) Дата подачи заявки, на основании которой испрашивается приоритет

2015.11.25
2016.07.26

(33) Код страны, идентифицирующий ведомство или организацию, которая присвоила номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

GB
GB

(86) Номер и дата подачи международной заявки

EP2016/078664

(87) Номер и дата публикации международной заявки

2017/089453 2017.06.01

(71) Сведения о заявителе(ях)

ЮСБ БАЙОФАРМА СПРЛ (BE)

(72) Сведения об изобретателе(ях)

Чарлтон Ребекка Луиза, Де Аро Гарсия Тереса, Лоу Мартин Александер (GB), Маккосс Малькольм (US), Морган Тревор, Тейлор Ричард Дэвид, Чжу Чжаонин (GB)

(73) Сведения о патентовладельце(ах)

ЮСБ БАЙОФАРМА СПРЛ (BE)

(74) Сведения о представителе(ях)
или патентном поверенном

Веселицкая И.А., Веселицкий М.Б., Кузенкова Н.В., Каксис Р.А., Белоусов Ю.В., Куликов А.В., Кузнецова Е.В., Соколов Р.А., Кузнецова Т.В. (RU)

(54) Название изобретения

ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИНОТЕТРАГИДРОПИРИМИДИНОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПЛАЗМЕПСИНА V

Формула [ENG]
(57) 1. Соединение формулы (IIA) или его фармацевтически приемлемая соль:
Zoom in
где кольцо X представляет собой бензольное или пиридиновое кольцо;
W обозначает N или C-R13;
Y обозначает N или C-R14;
R1 обозначает водород, C1-C4-алкил или гидрокси(C1-C4)алкил;
R2, R3 и R4 независимо обозначают водород или галоген;
R13 обозначает водород, метил, этил, циклопропил, циклобутил, пирролидинил, морфолинил, гидроксиметил, гидроксиизопропил, метоксигруппу, аминогруппу, метиламиногруппу, диметиламиногруппу или бензиламиногруппу;
R14 обозначает водород или цианогруппу;
R15 обозначает водород, галоген, цианогруппу, C1-C6-алкил, дифторметил, трифторметил, метилпиразолил, гидроксигруппу, гидрокси(C1-C6)алкил, C1-C6-алкоксигруппу, дифторметоксигруппу, C1-C6-алкилсульфонил, ди(C1-C6)алкиламино(C1-C6)алкил, карбоксигруппу, ди(C1-C6)алкиламино­карбонил или ди(C1-C6)алкиламиносульфонил;
R16 обозначает водород или галоген.
2. Соединение по п.1, представленное формулой (IIA-1a), или его фармацевтически приемлемая соль:
Zoom in
где R1, R2, R3, R4, R13, R15 и R16 являются такими, как определено в п.1.
3. Соединение по п.1, представленное формулой (IIA-1b), или его фармацевтически приемлемая соль:
Zoom in
где R1, R2, R3, R4, R13, R15 и R16 являются такими, как определено в п.1.
4. Соединение по п.1, представленное формулой (IIA-1c), или его фармацевтически приемлемая соль:
Zoom in
где R1, R2, R3, R4, R13, R15 и R16 являются такими, как определено в п.1.
5. Соединение по п.1, представленное формулой (IIA-2a), или его фармацевтически приемлемая соль:
Zoom in
где R1, R2, R3, R4, R13, R14, R15 и R16 являются такими, как определено в п.1.
6. Соединение по п.1, представленное формулой (IIA-3a), или его фармацевтически приемлемая соль:
Zoom in
где R1, R2, R3, R4, R14, R15 и R16 являются такими, как определено в п.1.
7. Соединение по любому из предыдущих пунктов, в котором R1 обозначает водород, метил, этил или 2-гидроксиэтил.
8. Соединение по любому из предыдущих пунктов, в котором R15 обозначает водород, фтор, хлор, бром, цианогруппу, метил, дифторметил, трифторметил, метилпиразолил, гидроксигруппу, гидроксиметил, гидроксиэтил, гидроксиизопропил, метоксигруппу, дифторметоксигруппу, метилсульфонил, диметиламинометил, карбоксигруппу, диметиламинокарбонил или диметиламиносульфонил.
9. Соединение по любому из предыдущих пунктов, в котором R16 обозначает водород, фтор или хлор.
10. Фармацевтическая композиция, обладающая свойствами ингибитора активности плазмепсина V, содержащая соединение формулы (IIA) по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль совместно с фармацевтически приемлемым носителем.
11. Применение соединения формулы (IIA) по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения и/или предупреждения состояния, требующего ингибирования активности плазмепсина V.
12. Способ лечения и/или предупреждения состояния, требующего ингибирования активности плазмепсина V, который включает введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, соединения формулы (IIA) по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли в эффективном количестве.

Загрузка данных...


Публикации документа
Раздел бюллетеня

Бюллетень,
дата публикации

Содержание публикации

MM4A
Досрочное прекращение действия евразийского патента из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание евразийского патента в силе

2024-07
2024.07.04

Код государства, на территории которого прекращено действие патента:
RU
Дата прекращения действия: 2023.11.25.

MM4A
Досрочное прекращение действия евразийского патента из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание евразийского патента в силе

2021-06
2021.06.09

Код государства, на территории которого прекращено действие патента:
AM, AZ, BY, KG, KZ, TJ, TM
Дата прекращения действия: 2020.11.25.


Назад Новый поиск