Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 034139

Библиографические данные
(11)034139 (13) B1
(21)201791714

[ A ] [ B ] [ C ] [ D ] [ E ] [ F ] [ G ] [ H ]

Текущий раздел:


Документ опубликован 2020.01.09
Текущий бюллетень: 2020-01
Все публикации: 034139
Реестр евразийского патента: 034139

(22)2016.01.28
(51) A61K 31/522 (2006.01)
C07D 473/06 (2006.01)
C07D 473/08 (2006.01)
A61P 13/04 (2006.01)
A61P 19/06 (2006.01)
A61P 29/00 (2006.01)
A61P 19/02 (2006.01)
A61P 13/12(2006.01)
(43)A1 2017.11.30 Бюллетень № 11 тит.лист, описание
(45)B1 2020.01.09 Бюллетень № 01 тит.лист, описание
(31)201510048096.3; 201510079809.2; 201510080714.2; 201510216089.X
(32)2015.01.30; 2015.02.13; 2015.02.13; 2015.04.30
(33)CN; CN; CN; CN
(86)CN2016/000061
(87)2016/119570 2016.08.04
(71)ШАНЬТОНЬ ФАРМА КО., ЛТД. (CN)
(72)Чжан Цянь, Хуан Чжэньхуа, Лю Цзиньжон, Чи Шуаншуан (CN)
(73)ШАНЬТОНЬ ФАРМА ПТЕ. ЛТД (SG)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)ПРОФИЛАКТИКА ИЛИ ЛЕЧЕНИЕ МОЧЕКИСЛЫХ ИЛИ ПОДАГРИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ
Формула
(57) 1. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли или его гидрата для профилактики или лечения заболеваний, вызванных повышенным уровнем мочевой кислоты в организме
Zoom in
где R1 выбирают из группы, включающей водород и C1-4 алкил, где указанный C1-4 алкил не замещен или замещен одним или более галогеном, циано, CF3 или их сочетанием;
R2 выбирают из группы, включающей C1-10 алкил, С2-6 алкенил и С2-6 алкинил, где указанный C1-10 алкил, С2-6 алкенил или С2-6 алкинил не замещен или замещен галогеном или циано или их сочетанием; и
R3 выбирают из группы, включающей галоген и циано.
2. Применение по п.1, где
R1 является водородом или метилом,
R2 является этилом, пропилом, 2-метилпропилом, бутилом, 3-метилбутилом или пентилом,
R3 является фтором или хлором.
3. Применение по п.1, где соединение выбирают из группы, включающей
8-хлор-3-пентил-3,7-дигидро-1H-пурин-2,6-дион,
8-хлор-3-бутил-3,7-дигидро-1H-пурин-2,6-дион,
8-хлор-1-метил-3-бутил-3,7-дигидро-1H-пурин-2,6-дион,
8-хлор-1-метил-3-пентил-3,7-дигидро-1H-пурин-2,6-дион,
8-хлор-3-(3-метилбутил)-3,7-дигидро-1H-пурин-2,6-дион,
8-хлор-3-(2-метилпропил)-3,7-дигидро-1H-пурин-2,6-дион,
8-хлор-1-метил-3-(3-метилбутил)-3,7-дигидро-1H-пурин-2,6-дион.
4. Применение по п.1, где соединение представляет собой 8-хлор-3-пентил-3,7-дигидро-1H-пурин-2,6-дион или его гидрат.
5. Применение по любому из пп.1-4, где заболевание, вызванное повышенным уровнем мочевой кислоты в организме, представляет собой мочекислое заболевание или подагрическое заболевание.
6. Применение по п.5, где мочекислым заболеванием или подагрическим заболеванием является гиперурикемия, подагра, подагрическое воспаление, боль или мочекислая нефропатия.
7. Применение по п.6, где гиперурикемия включает первичную гиперурикемию и вторичную гипер­урикемию.
8. Применение по п.6, где подагра включает первичную подагру и вторичную подагру.
9. Применение по п.6, где подагрическое воспаление включает острый подагрический артрит, подкожный тофус и хронический тофусный артрит.
10. Применение по п.6, где мочекислая нефропатия включает острую мочекислую нефропатию, хроническую уратную нефропатию и мочекислый уролитиаз.
11. Применение фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль или его гидрат в качестве активного ингредиента и один или более фармацевтически приемлемых носителей, для профилактики или лечения заболеваний, вызванных повышенным уровнем мочевой кислоты в организме
Zoom in
где R1 выбирают из группы, включающей водород и C1-4 алкил, где указанный C1-4 алкил не замещен или замещен одним или более галогеном, циано, CF3 или их сочетанием;
R2 выбирают из группы, включающей C1-10 алкил, С2-6 алкенил и С2-6 алкинил, где указанный C1-10 алкил, С2-6 алкенил или С2-6 алкинил не замещен или замещен галогеном или циано или их сочетанием; и
R3 выбирают из группы, включающей галоген и циано.
12. Способ профилактики или лечения заболеваний, вызванных повышенным уровнем мочевой кислоты в организме, включающий введение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли или его гидрата нуждающемуся в этом млекопитающему
Zoom in
где R1 выбирают из группы, включающей водород и C1-4 алкил, где указанный C1-4 алкил не замещен или замещен одним или более галогеном, циано и CF3 или их сочетанием;
R2 выбирают из группы, включающей C1-10 алкил, С2-6 алкенил и С2-6 алкинил, где указанный C1-10 алкил, С2-6 алкенил или С2-6 алкинил не замещен или замещен галогеном или циано или их сочетанием; и
R3 выбирают из группы, включающей галоген и циано.
13. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли или его гидрата для снижения уровня мочевой кислоты в организме
Zoom in
где R1 выбирают из группы, включающей водород и C1-4 алкил, где указанный C1-4 алкил не замещен или замещен одним или более галогеном, циано, CF3 или их сочетанием;
R2 выбирают из группы, включающей C1-10 алкил, С2-6 алкенил и С2-6 алкинил, где указанный C1-10 алкил, С2-6 алкенил или С2-6 алкинил не замещен или замещен галогеном или циано или их сочетанием; и
R3 выбирают из группы, включающей галоген и циано.
14. Применение по п.13, где
R1 является водородом или метилом,
R2 является этилом, пропилом, 2-метилпропилом, бутилом, 3-метилбутилом или пентилом и
R3 является фтором или хлором.
15. Применение по п.13, где соединение выбирают из группы, включающей
8-хлор-3-пентил-3,7-дигидро-1H-пурин-2,6-дион,
8-хлор-3-бутил-3,7-дигидро-1H-пурин-2,6-дион,
8-хлор-1-метил-3-бутил-3,7-дигидро-1H-пурин-2,6-дион,
8-хлор-1-метил-3-пентил-3,7-дигидро-1H-пурин-2,6-дион,
8-хлор-3-(3-метилбутил)-3,7-дигидро-1H-пурин-2,6-дион,
8-хлор-3-(2-метилпропил)-3,7-дигидро-1H-пурин-2,6-дион,
8-хлор-1-метил-3-(3-метилбутил)-3,7-дигидро-1H-пурин-2,6-дион.
16. Применение по п.13, где соединение представляет собой 8-хлор-3-пентил-3,7-дигидро-1H-пурин-2,6-дион или его гидрат.

Загрузка данных...