Евразийский сервер публикаций
Евразийский патент № 034131
Библиографические данные | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Формула | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
(57) 1. Соединение формулы I
или его соли, или стереоизомеры, где R1 выбран из группы, включающей -R3, -OR3, -OC1-4галогеналкил, -OC(O)R3, где R3 выбран из водорода и линейного или разветвленного C1-6алкила; имеются одно или два замещения R2 при кольце C, независимо выбранные из группы, включающей -R11, -OR11, галоген, -OC1-4галогеналкил, и -OC(O)R11, где R11 выбран из водорода и линейного или разветвленного C1-6алкила; R4 представляет собой -C1-4алкил; L выбран из линейного или разветвленного C1-4алкила; R7 и R8 отсутствуют или представляют собой водород; R9 выбран из водорода и линейного или разветвленного C1-4алкила; R10 выбран из водорода или линейного, разветвленного или циклического С1-20алкила или C1-20галогеналкила, необязательно прерываемого радикалом, выбранным из -O-, -NR5-, -S- и -CR5=CR5-, где R5 в каждом случае выбран из группы, включающей водород или линейный или разветвленный C1-4алкил; или R9 и R10 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-7-членное кольцо, необязательно содержащее 1-2 дополнительных гетероатома, выбранных из атомов кислорода, азота и серы; и при этом кольцо необязательно замещено одной или более группами, выбранными из галогена, -OR6, -N(R6)2 и R6, где R6 в каждом случае выбран из группы, включающей водород и линейный, разветвленный или циклический C1-10алкил; R6 необязательно дополнительно замещен одной или более группами, выбранными из группы, включающей галоген, -OR12, -N(R12)2, -COOR12, -CON(R12)2 и -CON(R12)OH; где R12 в каждом случае выбран из водорода или линейного или разветвленного C1-6алкила; представляет собой двойную или тройную связь; R13 представляет собой галоген или водород; и X представляет собой кислород, при условии, что, если R13 представляет собой водород; R1 представляет собой гидроксильную группу; и имеется одно замещение R2, и имеется гидроксильная группа, находящиеся в положении 4 кольца C, то R1 не находится в положении 8 кольца A. 2. Соединение по п.1, где R1 выбран из OH, -OR3, -OC1-4галогеналкила и -OC(O)R3; R2 выбран из галогена, -OR11, -OC1-4галогеналкила и -OC(O)R11; R10 выбран из линейного или разветвленного C1-20алкила и C1-20галогеналкила, необязательно прерываемого радикалом, выбранным из -O-, -NR5- и -S-, или R9 и R10 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членное кольцо, необязательно содержащее 1 или 2 дополнительных гетероатома, выбранных из атомов кислорода, азота и серы, и при этом кольцо необязательно замещено одной или более группами, выбранными из галогена, -N(R6)2 и R6, где R6 в каждом случае выбран из водорода и линейного или разветвленного C1-10алкила; R6 необязательно дополнительно замещен одной или более группами, выбранными из галогена и -OR12, где R12 представляет собой водород. 3. Соединение по п.2, где R1 представляет собой -OH; R2 выбран из галогена, -OR11 и -OC1-4галогеналкила; R4 представляет собой метил; R10 выбран из линейного C1-15алкила и C1-15галогеналкила, необязательно прерываемого радикалом, выбранным из -O-, -NR5- и -S-; или R9 и R10 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное кольцо, необязательно содержащее 1 дополнительный атом азота, и кольцо необязательно замещается одной или более группами, выбранными из галогена, -N(R6)2 и R6; где R6 в каждом случае выбран из водорода и линейного или разветвленного C1-10алкила; R6 необязательно дополнительно замещен одной или более группами, выбранными из галогена и -OR12; где R12 представляет собой водород. 4. Соединение по п.1, где R1 представляет собой -OH; R2 представляет собой -OR11 или галоген; R7 и R8 представляют собой водород; представляет собой двойную связь и R13 представляет собой водород. 5. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из 3-(3-гидроксифенил)-4-метил-2-(4-{(Z)-3-[9-(4,4,5,5,5-пентафторпентилсульфанил)нониламино]пропенил}фенил)-2H-хромен-6-ола; 3-(3-гидроксифенил)-4-метил-2-{4-[(Z)-3-((R)-3-метилпирролидин-1-ил)-пропенил]фенил}-2H-хромен-6-ола; 3-(3-гидроксифенил)-4-метил-2-{4-[(Z)-3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропенил]фенил}-2H-хромен-6-ола; 2-{4-[(E)-3-(9-фторнониламино)пропенил]фенил}-3-(3-гидроксифенил)-4-метил-2H-хромен-6-ола; 2-{4-[(E)-3-(10-фторнониламино)пропенил]фенил}-3-(3-гидроксифенил)-4-метил-2H-хромен-6-ола; 2-{4-[(Z)-3-(9,9-дифторнониламино)пропенил]фенил}-3-(3-гидроксифенил)-4-метил-2H-хромен-6-ола; 2-{4-[3-(10-фтордециламино)проп-1-инил]фенил}-3-(3-гидроксифенил)-4-метил-2H-хромен-6-ола; 3-(3-гидроксифенил)-4-метил-2-{4-[(Z)-3-((R)-3-метилпирролидин-1-ил)пропенил]фенил}-2H-хромен-6-ола; и 3-(3-фтор-5-гидроксифенил)-4-метил-2-{4-[(Z)-3-((R)-3-метилпирролидин-1-ил)пропенил]фенил}-2H-хромен-6-ола. Загрузка данных...
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||