Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 034131

Библиографические данные
(11)034131 (13) B1
(21)201890981

[ A ] [ B ] [ C ] [ D ] [ E ] [ F ] [ G ] [ H ]

Текущий раздел:


Документ опубликован 2020.01.09
Текущий бюллетень: 2020-01
Все публикации: 034131
Реестр евразийского патента: 034131

(22)2016.10.26
(51) C07D 311/60 (2006.01)
C07D 215/12 (2006.01)
C07D 335/06(2006.01)
(43)A1 2018.09.28 Бюллетень № 09 тит.лист, описание
(45)B1 2020.01.09 Бюллетень № 01 тит.лист, описание
(31)4058/MUM/2015
(32)2015.10.27
(33)IN
(86)IN2016/050364
(87)2017/072792 2017.05.04
(71)САН ФАРМА АДВАНСЕД РЕСЁРЧ КОМПАНИ ЛИМИТЕД (IN)
(72)Паль Ранджан Кумар, Седани Амит Правинбхай, Праджапати Каушиккумар Дханджибхай, Рана Диджикса Пинакин, Патхак Сандип Панкаджбхай, Десай Джапан Нитинкумар, Арадхие Джайрадж Дилипбхай, Панчал Бхавеш Моханбхай, Гхош Индранил, Читтури Тринадха Рао (IN)
(73)САН ФАРМА АДВАНСЕД РЕСЁРЧ КОМПАНИ ЛИМИТЕД (IN)
(74)Носырева Е.Л. (RU)
(54)ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ АНТИЭСТРОГЕНЫ
Формула
(57) 1. Соединение формулы I
Zoom in
или его соли, или стереоизомеры, где
R1 выбран из группы, включающей -R3, -OR3, -OC1-4галогеналкил, -OC(O)R3, где R3 выбран из водорода и линейного или разветвленного C1-6алкила;
имеются одно или два замещения R2 при кольце C, независимо выбранные из группы, включающей -R11, -OR11, галоген, -OC1-4галогеналкил, и -OC(O)R11, где R11 выбран из водорода и линейного или разветвленного C1-6алкила;
R4 представляет собой -C1-4алкил;
L выбран из линейного или разветвленного C1-4алкила;
R7 и R8 отсутствуют или представляют собой водород;
R9 выбран из водорода и линейного или разветвленного C1-4алкила;
R10 выбран из водорода или линейного, разветвленного или циклического С1-20алкила или C1-20галогеналкила, необязательно прерываемого радикалом, выбранным из -O-, -NR5-, -S- и -CR5=CR5-, где R5 в каждом случае выбран из группы, включающей водород или линейный или разветвленный C1-4алкил;
или R9 и R10 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-7-членное кольцо, необязательно содержащее 1-2 дополнительных гетероатома, выбранных из атомов кислорода, азота и серы; и при этом кольцо необязательно замещено одной или более группами, выбранными из галогена, -OR6, -N(R6)2 и R6, где R6 в каждом случае выбран из группы, включающей водород и линейный, разветвленный или циклический C1-10алкил;
R6 необязательно дополнительно замещен одной или более группами, выбранными из группы, включающей галоген, -OR12, -N(R12)2, -COOR12, -CON(R12)2 и -CON(R12)OH; где R12 в каждом случае выбран из водорода или линейного или разветвленного C1-6алкила;
Zoom in представляет собой двойную или тройную связь;
R13 представляет собой галоген или водород; и
X представляет собой кислород,
при условии, что, если R13 представляет собой водород; R1 представляет собой гидроксильную группу; и имеется одно замещение R2, и имеется гидроксильная группа, находящиеся в положении 4 кольца C, то R1 не находится в положении 8 кольца A.
2. Соединение по п.1, где R1 выбран из OH, -OR3, -OC1-4галогеналкила и -OC(O)R3;
R2 выбран из галогена, -OR11, -OC1-4галогеналкила и -OC(O)R11;
R10 выбран из линейного или разветвленного C1-20алкила и C1-20галогеналкила, необязательно прерываемого радикалом, выбранным из -O-, -NR5- и -S-, или
R9 и R10 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членное кольцо, необязательно содержащее 1 или 2 дополнительных гетероатома, выбранных из атомов кислорода, азота и серы, и при этом кольцо необязательно замещено одной или более группами, выбранными из галогена, -N(R6)2 и R6, где R6 в каждом случае выбран из водорода и линейного или разветвленного C1-10алкила;
R6 необязательно дополнительно замещен одной или более группами, выбранными из галогена и -OR12, где R12 представляет собой водород.
3. Соединение по п.2, где
R1 представляет собой -OH;
R2 выбран из галогена, -OR11 и -OC1-4галогеналкила;
R4 представляет собой метил;
R10 выбран из линейного C1-15алкила и C1-15галогеналкила, необязательно прерываемого радикалом, выбранным из -O-, -NR5- и -S-; или
R9 и R10 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное кольцо, необязательно содержащее 1 дополнительный атом азота, и кольцо необязательно замещается одной или более группами, выбранными из галогена, -N(R6)2 и R6; где R6 в каждом случае выбран из водорода и линейного или разветвленного C1-10алкила;
R6 необязательно дополнительно замещен одной или более группами, выбранными из галогена и -OR12; где R12 представляет собой водород.
4. Соединение по п.1, где
R1 представляет собой -OH;
R2 представляет собой -OR11 или галоген;
R7 и R8 представляют собой водород;
Zoom in представляет собой двойную связь и
R13 представляет собой водород.
5. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
3-(3-гидроксифенил)-4-метил-2-(4-{(Z)-3-[9-(4,4,5,5,5-пентафторпентилсульфанил)нони­ламино]пропенил}фенил)-2H-хромен-6-ола;
3-(3-гидроксифенил)-4-метил-2-{4-[(Z)-3-((R)-3-метилпирролидин-1-ил)-пропенил]фенил}-2H-хромен-6-ола;
3-(3-гидроксифенил)-4-метил-2-{4-[(Z)-3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропенил]фенил}-2H-хромен-6-ола;
2-{4-[(E)-3-(9-фторнониламино)пропенил]фенил}-3-(3-гидроксифенил)-4-метил-2H-хромен-6-ола;
2-{4-[(E)-3-(10-фторнониламино)пропенил]фенил}-3-(3-гидроксифенил)-4-метил-2H-хромен-6-ола;
2-{4-[(Z)-3-(9,9-дифторнониламино)пропенил]фенил}-3-(3-гидроксифенил)-4-метил-2H-хромен-6-ола;
2-{4-[3-(10-фтордециламино)проп-1-инил]фенил}-3-(3-гидроксифенил)-4-метил-2H-хромен-6-ола;
3-(3-гидроксифенил)-4-метил-2-{4-[(Z)-3-((R)-3-метилпирролидин-1-ил)пропенил]фенил}-2H-хромен-6-ола; и
3-(3-фтор-5-гидроксифенил)-4-метил-2-{4-[(Z)-3-((R)-3-метилпирролидин-1-ил)пропенил]фенил}-2H-хромен-6-ола.

Загрузка данных...