Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 033830

Библиографические данные
(11)033830 (13) B1
(21)201490947

[ A ] [ B ] [ C ] [ D ] [ E ] [ F ] [ G ] [ H ]

Текущий раздел:


Документ опубликован 2019.11.29
Текущий бюллетень: 2019-11
Все публикации: 033830
Реестр евразийского патента: 033830

(22)2012.11.08
(51) C07D 473/34 (2006.01)
A61K 31/522 (2006.01)
A61P 31/12 (2006.01)
C07D 519/00(2006.01)
(43)A1 2014.08.29 Бюллетень № 08 тит.лист, описание
(45)B1 2019.11.29 Бюллетень № 11 тит.лист, описание
(31)11188511.7
(32)2011.11.09
(33)EP
(86)EP2012/072090
(87)2013/068438 2013.05.16
(71)ЯНССЕН САЙЕНСИЗ АЙРЛЭНД ЮСИ (IE)
(72)Бонфанти Жан-Франсуа, Дубле Фредерик Марк Морис (FR), Эмбрехтс Вернер (BE), Фортэн Жером Мишель Клод (FR), Мак Гоуен Дэвид Крейг (BE), Мюллер Филипп (FR), Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар (BE)
(73)ЯНССЕН САЙЕНСИЗ АЙРЛЭНД ЮСИ (IE)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)ПРОИЗВОДНЫЕ АДЕНИНА В КАЧЕСТВЕ АКТИВАТОРОВ ТОЛЛ-ПОДОБНЫХ РЕЦЕПТОРОВ TLR7
Формула
(57) 1. Соединение формулы (I)
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль, где Y представляет собой (C1-4)алкилен, R1 представляет собой имидазолил или пиразолил, каждый из которых необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, гидроксила, C1-6алкила, C1-4алкокси или C3-6циклоалкила, и R2 представляет собой арил2 или гетероциклил;
где арил2 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидроксила, C1-6алкила, C1-4алкокси, трифторметила, CO2R3, R4R5N-С1-4алкила-, галогена, гидроксил-C1-4алкила-, NR6R7, C(O)R6, C(O)NR6R7, C1-4алкил-диэтоксифосфорила или C1-4алкил-фосфоновой кислоты;
R3 представляет собой H или C1-6алкил;
R4 и R5, взятые вместе с азотом, к которому они оба присоединены, образуют гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из
Zoom in
R6 и R7 каждый независимо представляет собой H, C1-6алкил или C1-4алкокси; и
гетероциклил представляет собой тетрагидропиранил, пиридил, тетрагидроизохинолинил или имидазопиридинил, необязательно замещенные одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, гидроксила, C1-6алкила, C1-4алкокси, окси-C1-4алкиламина или пирролидинил-метанона;
или соединение, выбранное из группы, состоящей из
Zoom in
2. Соединение по п.1, имеющее следующую структурную формулу:
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Фармацевтическая композиция для активации толл-подобного рецептора 7 (TLR7), содержащая соединение формулы (I) по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемую соль, вместе с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми наполнителями, разбавителями или носителями.
4. Лекарственное средство для активации TLR7, включающее соединение формулы (I) по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемую соль.
5. Применение соединения формулы (I) по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемой соли для активации TLR7.
6. Применение фармацевтической композиции по п.2 для активации TLR7.

Загрузка данных...