Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 033699

Библиографические данные
(11)033699 (13) B1
(21)201790942

[ A ] [ B ] [ C ] [ D ] [ E ] [ F ] [ G ] [ H ]

Текущий раздел:


Документ опубликован 2019.11.18
Текущий бюллетень: 2019-11
Все публикации: 033699
Реестр евразийского патента: 033699

(22)2015.10.30
(51) C07D 417/06 (2006.01)
C07D 417/14 (2006.01)
C07D 487/08 (2006.01)
C07D 277/56 (2006.01)
A61K 31/427 (2006.01)
A61P 3/10 (2006.01)
A61P 17/06 (2006.01)
A61P 19/02 (2006.01)
A61P 37/00(2006.01)
(43)A1 2017.09.29 Бюллетень № 09 тит.лист, описание
(45)B1 2019.11.18 Бюллетень № 11 тит.лист, описание
(31)62/072,563
(32)2014.10.30
(33)US
(86)US2015/058193
(87)2016/069974 2016.05.06
(71)ЯНССЕН ФАРМАЦЕВТИКА НВ (BE)
(72)Венкатесан Харихаран, Танис Вирджиния (US), Кинцель Олаф, Геге Кристиан, Штенек Кристоф, Клейман Геральд, Хоффманн Томас (DE), Голдберг Стивен, Фурье Анн М., Сюэ Сяохуа (US)
(73)ЯНССЕН ФАРМАЦЕВТИКА НВ (BE)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)ТРИФТОРМЕТИЛОВЫЕ СПИРТЫ КАК МОДУЛЯТОРЫ RORγt
Формула
(57) 1. Соединение формулы I
Zoom in
где X представляет собой CH, CR1 или N;
А1 представляет собой C(1-2)алкил;
А2 представляет собой циклобутил или C(1-4)алкил, где указанный C(1-4)алкил необязательно содержит заместитель OCH3 или до трех атомов фтора; или
А1 и А2 взяты вместе с присоединенным к ним атомом азота с образованием кольца, которое выбирают из группы, состоящей из азетидинила, пиперидинила, пирролидинила, Zoom in и Zoom in; причем указанное кольцо необязательно содержит до трех заместителей, которые независимо выбирают из группы, состоящей из F, CF3, CH3, -CN и CH2OH;
R1 представляет собой Cl, C(CH3)3, CH2CH3, OCF3, CF3, OCH(CH3)2, CHF2, OCHF2, OCH3, F, CH3 или -CN;
R2 представляет собой H, F или Cl или
R1 и R2 взяты вместе с присоединенным к ним фенилом с образованием нафталинильной или хинолинильной группы;
R3 представляет собой CF3 или CH2CH3;
А3 представляет собой Н;
А4 представляет собой H, C(1-5)алкил, Zoom in Zoom in Zoom in или Zoom in; причем указанный C(1-5)алкил необязательно содержит один или два заместителя, которые независимо выбирают из COOH, CONH2, -CN и OH; или
А3 и А4 взяты вместе с присоединенным к ним атомом азота с образованием кольца, которое выбирают из группы, состоящей из Zoom in Zoom in и Zoom in
или его фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединение по п.1,
в котором R1 представляет собой Cl, C(CH3)3, CH2CH3, OCF3, CF3, OCH(CH3)2, CHF2, OCHF2, OCH3, F или CH3;
А4 представляет собой H, C(1-5)алкил, Zoom in Zoom in или Zoom in; причем указанный C(1-5)алкил необязательно содержит один или два заместителя, которые независимо выбирают из CONH2, -CN и OH;
или его фармацевтически приемлемые соли.
3. Соединение по п.2 формулы II
Zoom in
или его фармацевтически приемлемые соли.
4. Соединение по п.2, выбранное из группы, состоящей из:
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
или его фармацевтически приемлемые соли.
5. Соединение по п.3, выбранное из группы, состоящей из:
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
или его фармацевтически приемлемые соли.
6. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из:
Zoom in
Zoom in
или его фармацевтически приемлемые соли.
7. Фармацевтическая композиция для лечения воспалительного синдрома, расстройства или заболевания, опосредованного RORgt, содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.
8. Фармацевтическая композиция по п.7, полученная посредством смешивания соединения по п.1 и фармацевтически приемлемого носителя.
9. Способ получения фармацевтической композиции по п.7, включающий смешивание соединения по п.1 и фармацевтически приемлемого носителя.
10. Применение соединения по п.1 для лечения субъекта, который страдает от или имеет диагноз воспалительного синдрома, расстройства или заболевания, опосредованного RORgt.
11. Применение по п.10, причем заболевание выбирают из группы, состоящей из воспалительных заболеваний кишечника, ревматоидного артрита, псориаза, хронической обструктивной болезни легких, псориатического артрита, анкилозирующего спондилита, нейтрофильной астмы, устойчивой к стероидам астмы, рассеянного склероза и системной красной волчанки.
12. Применение по п.11, причем заболевание представляет собой псориаз.
13. Применение по п.11, причем заболевание представляет собой ревматоидный артрит.
14. Применение по п.11, причем воспалительное заболевание кишечника представляет собой язвенный колит.
15. Применение по п.11, причем воспалительное заболевание кишечника представляет собой болезнь Крона.
16. Применение по п.11, причем заболевание представляет собой рассеянный склероз.
17. Применение по п.11, причем заболевание представляет собой нейтрофильную астму.
18. Применение по п.11, причем заболевание представляет собой устойчивую к стероидам астму.
19. Применение по п.11, причем заболевание представляет собой псориатический артрит.
20. Применение по п.11, причем заболевание представляет собой анкилозирующий спондилит.
21. Применение по п.11, причем заболевание представляет собой системную красную волчанку.
22. Применение по п.11, причем заболевание представляет собой хроническую обструктивную болезнь легких.
23. Соединение по п.5, выбранное из группы, состоящей из:
Zoom in
Zoom in
или его фармацевтически приемлемые соли.
24. Соединение по п.23, которое представляет собой
Zoom in
или его фармацевтически приемлемые соли.
25. Соединение по п.23, которое представляет собой
Zoom in
или его фармацевтически приемлемые соли.
26. Соединение по п.23, которое представляет собой
Zoom in
или его фармацевтически приемлемые соли.
27. Соединение по п.23, которое представляет собой
Zoom in Zoom in
или его фармацевтически приемлемые соли.
28. Соединение по п.23, которое представляет собой
Zoom in
или его фармацевтически приемлемые соли.
29. Соединение по п.23, которое представляет собой
Zoom in
или его фармацевтически приемлемые соли.
30. Фармацевтическая композиция для лечения воспалительного синдрома, расстройства или заболевания, опосредованного RORgt, содержащая соединение по п.23 и фармацевтически приемлемый носитель.
31. Фармацевтическая композиция, полученная смешением соединения по п.23 и фармацевтически приемлемого носителя.
32. Способ получения фармацевтической композиции по п.30, включающий смешение соединения по п.23 и фармацевтически приемлемого носителя.
33. Способ лечения или облегчения RORgt-опосредованного воспалительного синдрома, расстройства или заболевания, выбранного из группы, состоящей из воспалительных заболеваний кишечника, ревматоидного артрита, псориаза, хронической обструктивной болезни легких, псориатического артрита, анкилозирующего спондилита, нейтрофильной астмы, устойчивой к стероидам астмы, рассеянного склероза и системной красной волчанки, включающий введение требующему этого субъекту эффективного количества соединения по п.23.
34. Способ по п.33, где указанное заболевание представляет собой псориаз.
35. Способ по п.33, где указанное заболевание представляет собой ревматоидный артрит.
36. Способ по п.33, где указанное воспалительное заболевание кишечника представляет собой язвенный колит.
37. Способ по п.33, где указанное воспалительное заболевание кишечника представляет собой болезнь Крона.
38. Способ по п.33, где указанное заболевание представляет собой рассеянный склероз.
39. Способ по п.33, где указанное заболевание представляет собой нейтрофильную астму.
40. Способ по п.33, где указанное заболевание представляет собой устойчивую к стероидам астму.
41. Способ по п.33, где указанное заболевание представляет собой псориатический артрит.
42. Способ по п.33, где указанное заболевание представляет собой анкилозирующий спондилит.
43. Способ по п.33, где указанное заболевание представляет собой системную красную волчанку.
44. Способ по п.33, где указанное заболевание представляет собой хроническую обструктивную болезнь легких.

Загрузка данных...