(11)	033132 (13) B1	Разделы: A B C E F G H
(21)	201600381
(22)	2014.11.05
(51)	C07D 413/04 (2006.01) A61K 31/513 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01)
(31)	13192177.7
(32)	2013.11.08
(33)	EP
(43)	2016.10.31
(86)	PCT/EP2014/073801
(87)	WO 2015/067652 2015.05.14
(71)	(73) БАЙЕР ФАРМА АКЦИЕНГЕЗЕЛЬШАФТ (DE)
(72)	Оленик Бритта, Кайль Биргит, Хинц Мартин-Хольгер, Фюрстнер Шанталь, Йеске Марио, Аккерштафф Йенс (DE)
(74)	Веселицкая И.А., Кузенкова Н.В., Веселицкий М.Б., Каксис Р.А., Белоусов Ю.В., Куликов А.В., Кузнецова Е.В., Соколов Р.А., Кузнецова Т.В. (RU)
(54)	СОЛИ 1-(3-МЕТИЛ-2-ОКСО-2,3-ДИГИДРО-1,3-БЕНЗОКСАЗОЛ-6-ИЛ)-2,4-ДИОКСО-3-[(1R)-4-(ТРИФТОРОМЕТИЛ)-2,3-ДИГИДРО-1H-ИНДЕН-1-ИЛ]-1,2,3,4-ТЕТРАГИДРОПИРИМИДИН-5-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ

(57) 1. Соль аминокислоты или соль щелочного металла и 1-(3-метил-2-оксо-2,3-дигидро-1,3-бензоксазол-6-ил)-2,4-диоксо-3-[(1R)-4-(трифторметил)-2,3-дигидро-1H-инден-1-ил]-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбоновой кислоты формулы (I)

2. Соль по п.1, которая отличается тем, что она представляет собой соль лизина и 1-(3-метил-2-оксо-2,3-дигидро-1,3-бензоксазол-6-ил)-2,4-диоксо-3-[(1R)-4-(трифторметил)-2,3-дигидро-1H-инден-1-ил]-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбоновой кислоты.

3. Соль по п.1 или 2, которая отличается тем, что она представляет собой соль L-лизина и 1-(3-метил-2-оксо-2,3-дигидро-1,3-бензоксазол-6-ил)-2,4-диоксо-3-[(1R)-4-(трифторметил)-2,3-дигидро-1H-инден-1-ил]-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбоновой кислоты.

4. Соль по п.3, которая отличается тем, что рентгеновская дифрактограмма соединения имеет максимум пика угла 2 тета при 16.9.

5. Соль по п.3 или 4, которая отличается тем, что рентгеновская дифрактограмма соединения имеет максимумы пика угла 2 тета при 16.9, 22.3 и 20.0.

6. Соль по п.1, которая отличается тем, что она представляет собой соль натрия и 1-(3-метил-2-оксо-2,3-дигидро-1,3-бензоксазол-6-ил)-2,4-диоксо-3-[(1R)-4-(трифторметил)-2,3-дигидро-1H-инден-1-ил]-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбоновой кислоты.

7. Соль по п.6, которая отличается тем, что рентгеновская дифрактограмма соединения имеет максимум пика угла 2 тета при 17.6.

8. Соль по п.6 или 7, которая отличается тем, что рентгеновская дифрактограмма соединения имеет максимумы пика угла 2 тета при 17.6, 17.9 и 19.1.

9. Соль по п.1, которая отличается тем, что она представляет собой соль калия и 1-(3-метил-2-оксо-2,3-дигидро-1,3-бензоксазол-6-ил)-2,4-диоксо-3-[(1R)-4-(трифторметил)-2,3-дигидро-1H-инден-1-ил]-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбоновой кислоты.

10. Соль по п.9, которая отличается тем, что рентгеновская дифрактограмма соединения имеет максимум пика угла 2 тета при 23.7.

11. Соль по п.9 или 10, которая отличается тем, что рентгеновская дифрактограмма соединения имеет максимумы пика угла 2 тета при 23.7, 15.3 и 20.5.

12. Применение соли по любому из пп.1-11 в качестве ингибитора химазы.

13. Лекарственный препарат для лечения и/или профилактики сердечно-сосудистых, воспалительных, аллергических и/или фиброзных нарушений, включающий соль по любому из пп.1-11.

14. Лекарственный препарат для лечения и/или профилактики сердечно-сосудистых, воспалительных, аллергических и/или фиброзных нарушений, включающий соль соединения по любому из пп.1-11 в количестве более чем 90 мас.% в пересчете на общее количество присутствующей соли соединения формулы (I).

15. Способ получения соли соединения по любому из пп.1-11, который включает растворение соединения формулы (I) в форме свободной кислоты в инертном растворителе и перемешивание или встряхивание с раствором сольобразующего основания при температуре 10-60°C.

16. Применение соли соединения по любому из пп.1-11 для получения лекарственного препарата для лечения и/или профилактики сердечно-сосудистых, воспалительных, аллергических и/или фиброзных нарушений.

17. Способ лечения сердечно-сосудистых нарушений введением эффективного количества соли соединения по любому из пп.1-11.