(11)	031818 (13) B1	Разделы: A B C D E F G H
(21)	201101432
(22)	2010.04.06
(51)	A61K 31/4985 (2006.01) A61K 9/14 (2006.01) A61K 9/20 (2006.01) A61K 47/02 (2006.01)
(31)	09005047.7
(32)	2009.04.06
(33)	EP
(43)	2012.04.30
(86)	PCT/EP2010/054526
(87)	WO 2010/115886 2010.10.14
(71)	(73) ЛЕК ФАРМАСЬЮТИКЛЗ Д.Д. (SI)
(72)	Грахек Рок, Бастарда Андрей, Яклиц Миха Томаз, Коцевар Клемен, Пирц Само (SI)
(74)	Веселицкая И.А., Кузенкова Н.В., Веселицкий М.Б., Каксис Р.А., Белоусов Ю.В., Куликов А.В., Кузнецова Е.В. (RU)
(54)	ПРИМЕНЕНИЕ АДСОРБАТА, ВКЛЮЧАЮЩЕГО ТАДАЛАФИЛ, ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ДОЗИРОВАННОЙ ФОРМЫ И ЕЕ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЭРЕКТИЛЬНОЙ ДИСФУНКЦИИ, А ТАКЖЕ СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ УКАЗАННОГО АДСОРБАТА И УКАЗАННОЙ ДОЗИРОВАННОЙ ФОРМЫ

(57) 1. Применение адсорбата для получения дозированной формы для лечения эректильной дисфункции, где адсорбат включает практически нерастворимый в воде активный фармацевтический ингредиент (АФИ), представляющий собой тадалафил, связанный с измельченным и/или пористым неорганическим носителем, который представляет собой диоксид кремния, где адсорбат получают с использованием неполярного растворителя или смеси неполярных растворителей, которые медленно выпаривают в течение периода, равного не менее 30 мин, и адсорбат содержит менее 1% АФИ в форме осадков, частиц или кристаллов.

2. Применение по п.1, в котором АФИ находится в аморфной форме.

3. Применение по п.1 или 2, в котором менее 1% АФИ содержится в форме кристаллов или менее 1% АФИ осаждено на измельченном носителе в виде осадка.

4. Применение по любому из предыдущих пунктов, в котором носителем является коллоидный диоксид кремния или пористый диоксид кремния.

5. Применение по любому из предыдущих пунктов, в котором количество АФИ в адсорбате составляет в диапазоне от 0,01 до 40 мас.%.

6. Применение по любому из предыдущих пунктов, где адсорбат дополнительно содержит по меньшей мере один растворимый в воде агент, выбранный из группы, включающей пропиленгликоль, триэтилцитрат, полиэтиленгликоль 400 и полисорбат.

7. Применение дозированной формы, содержащей адсорбат, охарактеризованный в любом из пп.1-6, включающий активный фармацевтический ингредиент (АФИ), представляющий собой тадалафил, для лечения эректильной дисфункции.

8. Применение по п.7, в которой количество адсорбата в дозированной форме находится в диапазоне от 1 до 95 мас.%, предпочтительно в диапазоне от 5 до 90 мас.%.

9. Способ получения адсорбата, охарактеризованного в любом из пп.1-6, включающего практически нерастворимый в воде АФИ, который представляет собой тадалафил, содержащий менее 1% АФИ в форме осадков, частиц или кристаллов, включающий:

a) получение раствора, включающего неполярный растворитель или смесь неполярных растворителей и активный фармацевтический ингредиент (АФИ),

b) объединение полученного раствора с твердым неорганическим носителем-подложкой в форме частиц или пористого измельченного материала, где неорганический носитель представляет собой диоксид кремния, и

c) удаление растворителя с образованием адсорбата АФИ/носитель путем медленного выпаривания в течение периода, равного не менее 30 мин.

10. Способ по п.9, в котором носителем является коллоидный диоксид кремния или пористый диоксид кремния.

11. Способ по п.9 или 10, в котором неполярный растворитель (растворители) выбран/выбраны из группы, включающей хлорированный углеводород, предпочтительно дихлорметан или трихлорметан; диизопропиловый эфир и гексан, такой как н-гексан.

12. Способ получения дозированной формы, содержащей адсорбат, охарактеризованный в любом из пп.1-6, включающий активный фармацевтический ингредиент (АФИ), представляющий собой тадалафил, способ включает стадии:

a) получение смеси адсорбата, охарактеризованного в любом из пп.1-6, и по меньшей мере одного инертного наполнителя,

b) тонкий размол смеси, полученной на стадии (а),

c) превращение смеси, полученной на стадии (b), в дозированную форму по методике сухого приготовления.