(11)	031671 (13) B1	Разделы: A B C D E F G H
(21)	201691544
(22)	2015.01.29
(51)	A61K 31/505 (2006.01)
(31)	61/933,636; 62/025,161
(32)	2014.01.30; 2014.07.16
(33)	US
(43)	2017.01.30
(86)	PCT/US2015/013412
(87)	WO 2015/116755 2015.08.06
(71)	(73) СИГНАЛ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ЭлЭлСи (US)
(72)	Ферретти Антонио Кристиан, Мань Хон-Вах, Муслехиддиноглу Джейл, Сюй Джин, Йонг Келвин Хин-йеонг, Бошамп Мари Джордж, Котар Мохит Атул, Чжоу Наньфэй, Борсен Натан Эндрю, Ли Ин, Хилграф Роберт, Нэйджи Марк А., Цзоу Даочжун, Хуан Ляньфэн (US)
(74)	Медведев В.Н. (RU)
(54)	ТВЕРДЫЕ ФОРМЫ 2-(ТРЕТ-БУТИЛАМИНО)-4-((1R,3R,4R)-3-ГИДРОКСИ-4-МЕТИЛЦИКЛОГЕКСИЛАМИНО)ПИРИМИДИН-5-КАРБОКСАМИДА, ЕГО КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ЕГО ПРИМЕНЕНИЯ

(57) 1. Кристаллическая форма соединения 1

которая имеет порошковую дифракционную рентгенограмму, включающую пики при приблизительно 10,55, 13,61 и 19,84° 2θ.

2. Кристаллическая форма соединения 1

которая имеет порошковую дифракционную рентгенограмму, включающую пики при приблизительно 9,80, 17,29 и 21,74° 2θ.

3. Кристаллическая форма соединения 1

которая имеет порошковую дифракционную рентгенограмму, включающую пики при приблизительно 9,83, 17,26 и 21,86° 2θ.

4. Кристаллическая форма соединения 1

которая имеет порошковую дифракционную рентгенограмму, включающую пики при приблизительно 10,37, 13,41 и 19,52° 2θ.

5. Кристаллическая форма соединения 1

которая имеет порошковую дифракционную рентгенограмму, включающую пики при приблизительно 9,92, 17,29 и 21,81° 2θ.

6. Кристаллическая форма соединения 1

которая имеет порошковую дифракционную рентгенограмму, включающую пики при приблизительно 18,53, 20,85 и 21,10° 2θ.

7. Кристаллическая форма соединения 1

которая имеет порошковую дифракционную рентгенограмму, включающую пики при приблизительно 9,51, 17,90 и 21,28° 2θ.

8. Кристаллическая форма соединения 1

которая имеет порошковую дифракционную рентгенограмму, включающую пики при приблизительно 9,74, 17,22 и 21,76° 2θ.

9. Кристаллическая форма соединения 1

которая имеет порошковую дифракционную рентгенограмму, включающую пики при приблизительно 7,94, 16,00 и 18,27° 2θ.

10. Аморфное твердое вещество соединения 1

где аморфная форма имеет порошковую дифракционную рентгенограмму, по существу, как показано на фиг. 41.

11. Способ лечения или профилактики состояний путем ингибирования киназного пути JNK1 или JNK2, включающий введение эффективного количества твердой формы по любому из пп.1-10 пациенту, нуждающемуся в таковом.

12. Способ лечения или профилактики интерстициального фиброза легких, системного склероза, склеродермы, хронической нефропатии аллографта, медиированного антителом отторжения или волчанки, включающий введение эффективного количества твердой формы по любому из пп.1-10 пациенту, нуждающемуся в таковом.

13. Способ лечения или профилактики фиброзных расстройств печени, диабета, метаболического синдрома, приводящих к фиброзным расстройствам печени или состояний, лечимых или предотвращаемых ингибированием киназного пути, включающий введение эффективного количества твердой формы по любому из пп.1-10 пациенту, нуждающемуся в таковом.

14. Применение кристаллической формы или твердой формы по любому из пп.1-10 для лечения или профилактики состояний путем ингибирования киназного пути JNK1 или JNK2.

15. Применение кристаллической формы или твердой формы по любому из пп.1-10 для лечения или профилактики интерстициального фиброза легких, системного склероза, склеродермы, хронической нефропатии аллографта, медиированного антителом отторжения или волчанки.

16. Применение кристаллической формы или твердой формы по любому из пп.1-10 для лечения или профилактики фиброзных расстройств печени, диабета, метаболического синдрома, приводящих к фиброзным расстройствам печени, или состояний, лечимых или предотвращаемых ингибированием киназного пути.