(11)	031737 (13) B1	Разделы: A B C D E F G H
(21)	201270793
(22)	2011.06.03
(51)	A61K 31/519 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61P 35/02 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01)
(31)	61/351,130; 61/351,655; 61/351,762; 61/351,793; 61/419,764; 61/472,138
(32)	2010.06.03; 2010.06.04; 2010.06.04; 2010.06.04; 2010.12.03; 2011.04.05
(33)	US
(43)	2013.08.30
(86)	PCT/US2011/039190
(87)	WO 2011/153514 2011.12.08
(71)	(73) ФАРМАСАЙКЛИКС, ИНК. (US)
(72)	Баги Джозеф Дж., Элиас Лоренс, Файф Гвен, Хедрик Эрик, Лаури Дэвид Дж., Моди Тарак Д. (US)
(74)	Дементьев В.Н., Клюкин В.А., Христофоров А.А., Угрюмов В.М., Лыу Т.Н., Глухарёва А.О., Гизатуллина Е.М., Строкова О.В., Карпенко О.Ю. (RU)
(54)	ПРИМЕНЕНИЕ ИНГИБИТОРОВ ТИРОЗИНКИНАЗЫ БРУТОНА (BTK) ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЛЕЙКОЗА И ЛИМФОМЫ

(57) 1. Применение соединения, имеющего структурную формулу

для лечения рецидивирующего или резистентного хронического лимфоцитарного лейкоза (ХЛЛ) или рецидивирующей или резистентной мелкоклеточной лимфоцитарной лимфомы (МЛЛ) у пациента, для перорального введения один раз в день в дозировке от около 300 до около 1000 мг указанного соединения.

2. Применение по п.1 для лечения рецидивирующего или резистентного ХЛЛ.

3. Применение по п.1 для лечения рецидивирующего или резистентного ХЛЛ, где рецидивирующий или резистентный ХЛЛ является рецидивирующим или резистентным хроническим лимфоцитарным лейкозом с высоким риском.

4. Применение по п.1 для лечения рецидивирующей или резистентной МЛЛ.

5. Применение по пп.1-4 для перорального введения один раз в день в дозе от около 420 мг вплоть до и включая 840 мг указанного соединения.

6. Применение по пп.1-5 для перорального введения один раз в день в дозе около 420, около 560 или около 840 мг указанного соединения.

7. Применение по любому из пп.1-6 для перорального введения один раз в день в дозе около 420 мг указанного соединения.

8. Применение по пп.1-7 для введения в качестве поддерживающей терапии.

9. Применение по пп.1-8 для введения со второй схемой лечения рака.

10. Применение по п.9, где вторая схема лечения рака включает леналидомид, хлорамбуцил, ифосфамид, доксорубицин, месалазин, талидомид, темсиролимус, эверолимус, флударабин, фостаматиниб, паклитаксел, доцетаксел, офатумумаб, ритуксимаб, дексаметазон, преднизон, CAL-101, ибритумомаб, тозитумомаб, бортезомиб, пентостатин, эндостатин, бендамустин, циклофосфамид, этопозид, гидроксидаунорубицин, винкристин или их комбинацию.

11. Применение по п.10 для введения с бендамустином.

12. Применение по п.10 для введения с ритуксимабом.

13. Применение по п.10 для введения с ритуксимабом и бендамустином.

14. Применение по п.10 для введения с флударабином, циклофосфамидом и ритуксимабом.

15. Применение по п.10 для введения с циклофосфамидом, доксорубицином, винкристином, циклофосфамидом, преднизоном и ритуксимабом.

16. Применение по пп.1-15, где рецидивирующая или резистентная ХЛЛ или рецидивирующая или резистентная МЛЛ характеризуется делецией хромосомы 17р или делецией хромосомы 11q.

17. Применение по п.16, где делеция характеризуется 17р13 или 11q22.

18. Применение по п.16, где делеция характеризуется 17р.

19. Применение по п.16, где делеция характеризуется 17р13.

20. Применение по п.16, где делеция характеризуется 11q.

21. Применение по п.16, где делеция характеризуется 11q22.

22. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата для лечения рецидивирующего или резистентного хронического лимфоцитарного лейкоза (ХЛЛ) или рецидивирующей или резистентной мелкоклеточной лимфоцитарной лимфомы (МЛЛ) индивидуума, причем соединение имеет структуру

причем соединение вводят один раз в день в дозе от около 300 до около 1000 мг указанного соединения.

23. Применение по п.22 для лечения рецидивирующей или резистентной МЛЛ.

24. Применение по п.22, где рецидивирующий или резистентный ХЛЛ или рецидивирующая или резистентная МЛЛ характеризуются делецией нуклеиновой кислоты 17р13 хромосомы 17 или делецией нуклеиновой кислоты 11q22 хромосомы 11.

25. Применение по п.22 для лечения рецидивирующей или резистентной МЛЛ.

26. Применение соединения, имеющего структурную формулу

для лечения лимфомы из клеток мантийной зоны у индивидуума, ранее получавшего по меньшей мере одну терапию лимфомы из клеток мантийной зоны, для перорального введения один раз в день в дозе от около 420 до около 840 мг указанного соединения.

27. Применение по п.26 для перорального введения один раз в день в дозе около 560 мг.

28. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата для лечения лимфомы из клеток мантийной зоны у субъекта, ранее получавшего по меньшей мере одну терапию лимфомы из клеток мантийной зоны, причем соединение имеет структурную формулу

причем соединение вводят один раз в день в дозе от около 300 до около 1000 мг указанного соединения.

29. Применение по любому из пп.22-25 и 28, где соединение вводят один раз в день в дозе от около 420 до около 840 мг указанного соединения.

30. Применение по любому из пп.22-25 и 28, где соединение вводят один раз в день в дозе около 560 мг указанного соединения.

31. Применение по любому из пп.22-25 и 28, где соединение вводят один раз в день в дозе около 420 мг указанного соединения.

32. Применение по любому из пп.1-31, где после введения указанного соединения заболевание не прогрессирует.