(11) | 031813 (13) B1 |
    Разделы: A B C D E F G H  |
(21) | 201691244 |
(22) | 2015.01.08 |
(51) | A61K 31/444 (2006.01)
A61P 27/06 (2006.01)
A61K 9/08 (2006.01)
A61K 47/04 (2006.01)
A61K 47/12 (2006.01)
A61K 47/18 (2006.01)
A61K 47/22 (2006.01)
A61K 47/32 (2006.01)
A61P 9/12 (2006.01)
A61P 27/02 (2006.01) |
(31) | 2014-002810 |
(32) | 2014.01.10 |
(33) | JP |
(43) | 2016.12.30 |
(86) | PCT/JP2015/050334 |
(87) | WO 2015/105135 2015.07.16 |
(71) | (73) САНТЭН ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP) |
(72) | Эндо Ёко (JP) |
(74) | Поликарпов А.В. (RU) |
(54) | ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ СОЕДИНЕНИЕ ПИРИДИЛАМИНОУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ |
(57) 1. Фармацевтическая композиция, содержащая (6-{[4-(пиразол-1-ил)бензил](пиридин-3-илсульфонил)аминометил}пиридин-2-иламино)изопропилацетат или его соль и неионное поверхностно-активное вещество, которая дополнительно содержит этилендиаминтетрауксусную кислоту или ее соль, где содержание этилендиаминтетрауксусной кислоты или ее соли составляет 3 мас.ч. или более относительно 1 мас.ч. 6-{[4-(пиразол-1-ил)бензил](пиридин-3-илсульфонил)аминометил}пиридин-2-иламино)изопропилацетата или его соли.
2. Фармацевтическая композиция по п.1, где неионное поверхностно-активное вещество включает полиоксиэтиленовое касторовое масло, касторовое масло, отвержденное полиоксиэтиленом, сложный эфир полиоксиэтиленсорбитана и жирной кислоты или витамин Е TPGS (токоферилполиэтиленгликольсукцинат).
3. Фармацевтическая композиция по п.2, где полиоксиэтиленовое касторовое масло включает полиоксиэтиленовое касторовое масло, выбранное из группы, состоящей из полиоксил 5 касторового масла, полиоксил 9 касторового масла, полиоксил 15 касторового масла, полиоксил 35 касторового масла и полиоксил 40 касторового масла.
4. Фармацевтическая композиция по п.2, где касторовое масло, отвержденное полиоксиэтиленом, включает касторовое масло, отвержденное полиоксиэтиленом, выбранное из группы, состоящей из касторового масла, отвержденного полиоксиэтиленом 10, касторового масла, отвержденного полиоксиэтиленом 40, касторового масла, отвержденного полиоксиэтиленом 50, и касторового масла, отвержденного полиоксиэтиленом 60.
5. Фармацевтическая композиция по п.2, где сложный эфир полиоксиэтиленсорбитана и жирной кислоты включает сложный эфир полиоксиэтиленсорбитана и жирной кислоты, выбранный из группы, состоящей из полисорбата 80, полисорбата 60, полисорбата 40, полиоксиэтиленсорбитана монолаурата, полиоксиэтиленсорбитана триолеата и полисорбата 65.
6. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-5, где содержание неионного поверхностно-активного вещества находится в диапазоне от 0,001 до 5% (мас./об.).
7. Фармацевтическая композиция по п.6, где содержание неионного поверхностно-активного вещества находится в диапазоне от 0,8 до 2% (мас./об.).
8. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-7, где содержание неионного поверхностно-активного вещества находится в диапазоне от 1 до 20000 мас.ч. относительно 1 мас.ч. 6-{[4-(пиразол-1-ил)бензил](пиридин-3-илсульфонил)аминометил}пиридин-2-иламино)изопропилацетата или его соли.
9. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-8, где содержание 6-{[4-(пиразол-1-ил)бензил](пиридин-3-илсульфонил)аминометил}пиридин-2-иламино)изопропилацетата или его соли находится в диапазоне от 0,0001 до 0,1% (мас./об.).
10. Фармацевтическая композиция по п.9, где содержание 6-{[4-(пиразол-1-ил)бензил](пиридин-3-илсульфонил)аминометил}пиридин-2-иламино)изопропилацетата или его соли находится в диапазоне от 0,001 до 0,003% (мас./об.).
11. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-10, где содержание этилендиаминтетрауксусной кислоты или ее соли находится в диапазоне от 0,001 до 1% (мас./об.).
12. Фармацевтическая композиция по п.11, где содержание этилендиаминтетрауксусной кислоты или ее соли находится в диапазоне от 0,01 до 0,1% (мас./об.).
13. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-12, где содержание этилендиаминтетрауксусной кислоты или ее соли находится в диапазоне от 3 до 1000 мас.ч. относительно 1 мас.ч. 6-{[4-(пиразол-1-ил)бензил](пиридин-3-илсульфонил)аминометил}пиридин-2-иламино)изопропилацетата или его соли.
14. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-13, дополнительно содержащая борную кислоту или ее соль, лимонную кислоту или ее соль либо уксусную кислоту или ее соль.
15. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-14, которая не содержит сорбиновую кислоту.
16. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-15 для предупреждения или лечения глаукомы или глазной гипертензии.
17. Способ стабилизирования (6-{[4-(пиразол-1-ил)бензил](пиридин-3-илсульфонил)аминометил}пиридин-2-иламино)изопропилацетата или его соли, при котором в фармацевтическую композицию, содержащую (6-{[4-(пиразол-1-ил)бензил](пиридин-3-илсульфонил)аминометил}пиридин-2-иламино)изопропилацетат или его соль, включают этилендиаминтетрауксусную кислоту или ее соль и неионное поверхностно-активное вещество, где содержание этилендиаминтетрауксусной кислоты или ее соли составляет 3 мас.ч. или более относительно 1 мас.ч. 6-{[4-(пиразол-1-ил)бензил](пиридин-3-илсульфонил)аминометил}пиридин-2-иламино)изопропилацетата или его соли.
18. Способ улучшения эффективности консервации фармацевтической композиции, содержащей (6-{[4-(пиразол-1-ил)бензил](пиридин-3-илсульфонил)аминометил}пиридин-2-иламино)изопропилацетат или его соль, при котором в фармацевтическую композицию включают этилендиаминтетрауксусную кислоту или ее соль и неионное поверхностно-активное вещество, где содержание этилендиаминтетрауксусной кислоты или ее соли составляет 3 мас.ч. или более относительно 1 мас.ч. 6-{[4-(пиразол-1-ил)бензил](пиридин-3-илсульфонил)аминометил}пиридин-2-иламино)изопропилацетата или его соли.
| 
