Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 01´2016

(11)

022489 (13) B1 Разделы: A B C D E F G H

(21)

201270723

(22)

2011.03.23

(51)

A61K 38/16 (2006.01)
C07K 14/47
(2006.01)
C07K 14/62
(2006.01)
A61K 38/30
(2006.01)
A61K 38/26
(2006.01)
C07K 14/605
(2006.01)

(31)

61/317,850

(32)

2010.03.26

(33)

US

(43)

2013.01.30

(86)

PCT/US2011/029501

(87)

WO 2011/119657 2011.09.29

(71)

(73) ЭЛИ ЛИЛЛИ ЭНД КОМПАНИ (US)

(72)

Алсина-Фернандез Джордж, Боквист Кристер Бенгт, Гуо Лили, Майер Джон Филип (US)

(74)

Лыу Т.Н. (RU)

(54)

НОВЫЕ ПЕПТИДЫ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ

(57) 1. Пептид, включающий последовательность

Увеличить масштаб

в которой Хаа1 в положении 22 представляет собой Nal или Phe;

Xaa2 в положении 43 представляет собой Cys или отсутствует;

Хаа3 в положении 44 представляет собой Cys или отсутствует;

С-концевая аминокислота возможно амидирована;

если Хаа2 в положении 43 или Хаа3 в положении 44 представляют собой Cys, то любой из них или оба возможно пегилированы.

2. Пептид по п.1, в котором Хаа1 представляет собой Nal.

3. Пептид по п.1, в котором Хаа1 представляет собой Phe.

4. Пептид по любому из пп.1-3, в котором Хаа2 и Хаа3, оба, отсутствуют.

5. Пептид по любому из пп.1-3, в котором каждый из Хаа2 и Хаа3 представляет собой Cys.

6. Пептид по любому из пп.1-3 или 5, в котором любой из Cys в положении 43 или Cys в положении 44, оба, пегилированы молекулой ПЭГ массой от 18 до 22 кДа.

7. Пептид по п.6, в котором молекула ПЭГ обладает молекулярной массой от 20 до 21 кДа.

8. Пептид по п.6, в котором молекула ПЭГ обладает молекулярной массой 20 кДа.

9. Пептид по любому из пп.1-3 или 5-8, в котором каждый ПЭГ является линейным.

10. Пептид по любому из пп.1-9, в котором C-концевая аминокислота амидирована.

11. Пептид по любому из пп.1-3 или 5-10, включающий последовательность

Увеличить масштаб

в которой карбоксильная группа пегилированного Cys в положении 44 амидирована.

12. Пептид по любому из пп.1-3 или 5-10, включающий последовательность

Увеличить масштаб

в которой карбоксильная группа пегилированного Cys в положении 44 амидирована.

13. Фармацевтическая композиция, содержащая пептид по любому из пп.1-12 с фармацевтически приемлемым носителем, разбавителем или вспомогательным веществом.

14. Фармацевтическая композиция по п.13, содержащая один или более других терапевтических агентов.

15. Способ лечения сахарного диабета у пациента путем введения пациенту эффективного количества пептида по любому из пп.1-12.

16. Способ стимулирования снижения веса у пациента путем введения пациенту эффективного количества пептида по любому из пп.1-12.


наверх