(11) | 022489 (13) B1 |
Разделы: A B C D E F G H |
(21) | 201270723 |
(22) | 2011.03.23 |
(51) | A61K 38/16 (2006.01) C07K 14/47 (2006.01) C07K 14/62 (2006.01) A61K 38/30 (2006.01) A61K 38/26 (2006.01) C07K 14/605 (2006.01) |
(31) | 61/317,850 |
(32) | 2010.03.26 |
(33) | US |
(43) | 2013.01.30 |
(86) | PCT/US2011/029501 |
(87) | WO 2011/119657 2011.09.29 |
(71) | (73) ЭЛИ ЛИЛЛИ ЭНД КОМПАНИ (US) |
(72) | Алсина-Фернандез Джордж, Боквист Кристер Бенгт, Гуо Лили, Майер Джон Филип (US) |
(74) | Лыу Т.Н. (RU) |
(54) | НОВЫЕ ПЕПТИДЫ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ |
(57) 1. Пептид, включающий последовательность
в которой Хаа1 в положении 22 представляет собой Nal или Phe;
Xaa2 в положении 43 представляет собой Cys или отсутствует;
Хаа3 в положении 44 представляет собой Cys или отсутствует;
С-концевая аминокислота возможно амидирована;
если Хаа2 в положении 43 или Хаа3 в положении 44 представляют собой Cys, то любой из них или оба возможно пегилированы.
2. Пептид по п.1, в котором Хаа1 представляет собой Nal.
3. Пептид по п.1, в котором Хаа1 представляет собой Phe.
4. Пептид по любому из пп.1-3, в котором Хаа2 и Хаа3, оба, отсутствуют.
5. Пептид по любому из пп.1-3, в котором каждый из Хаа2 и Хаа3 представляет собой Cys.
6. Пептид по любому из пп.1-3 или 5, в котором любой из Cys в положении 43 или Cys в положении 44, оба, пегилированы молекулой ПЭГ массой от 18 до 22 кДа.
7. Пептид по п.6, в котором молекула ПЭГ обладает молекулярной массой от 20 до 21 кДа.
8. Пептид по п.6, в котором молекула ПЭГ обладает молекулярной массой 20 кДа.
9. Пептид по любому из пп.1-3 или 5-8, в котором каждый ПЭГ является линейным.
10. Пептид по любому из пп.1-9, в котором C-концевая аминокислота амидирована.
11. Пептид по любому из пп.1-3 или 5-10, включающий последовательность
в которой карбоксильная группа пегилированного Cys в положении 44 амидирована.
12. Пептид по любому из пп.1-3 или 5-10, включающий последовательность
в которой карбоксильная группа пегилированного Cys в положении 44 амидирована.
13. Фармацевтическая композиция, содержащая пептид по любому из пп.1-12 с фармацевтически приемлемым носителем, разбавителем или вспомогательным веществом.
14. Фармацевтическая композиция по п.13, содержащая один или более других терапевтических агентов.
15. Способ лечения сахарного диабета у пациента путем введения пациенту эффективного количества пептида по любому из пп.1-12.
16. Способ стимулирования снижения веса у пациента путем введения пациенту эффективного количества пептида по любому из пп.1-12.
|