(21)	201492127 (13) A1	Разделы: A B C D E F G H
(22)	2013.06.19
(51)	C07F 9/6561 (2006.01) A61K 31/675 (2006.01) A61P 31/04 (2006.01) C07F 9/60 (2006.01)
(31)	61/661,559
(32)	2012.06.19
(33)	US
(86)	PCT/IB2013/001780
(87)	WO 2013/190384 2013.12.27
(71)	ДИБИОФАРМ ИНТЕРНЕШНЛ СА (CH)
(72)	Партридж Джон Дж. (US), Колуччи Джон, Гаро Ив, Терьен Мишель, Дзамбони Роберт (CA), Хэфкин Бэрри, Марфат Энтони (US), Загдан Хелми (CA)
(74)	Поликарпов А.В. (RU)
(54)	ПРОЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ (Е)-N-МЕТИЛ-N-((3-МЕТИЛБЕНЗОФУРАН-2-ИЛ)МЕТИЛ)-3-(7-ОКСО-5,6,7,8-ТЕТРАГИДРО-1,8-НАФТИРИДИН-3-ИЛ)АКРИЛАМИДА

(57) Помимо всего прочего, настоящее изобретение относится к производным соединений (Е)-N-метил-N-((3-метилбензофуран-2-ил)метил)-3-(7-оксо-5,6,7,8-тетрагидро-1,8-нафтиридин-3-ил)акриламида, обладающим значительной растворимостью, стабильностью в твердом состоянии и профилями биодоступности. Как установлено, указанные соединения являются эффективными ингибиторами метаболизма бактериальных жирных кислот посредством эффективного ингибирования FabL. Кроме того, показано, что некоторые соединения устойчивы к стерилизации посредством гамма-излучения и, таким образом, хорошо подходят для получения стерильной композиции для применения при лечении заболеваний, вызванных бактериальными инфекциями.