(21)	201492126 (13) A1	Разделы: A B C D E F G H
(22)	2013.07.03
(51)	C07D 498/22 (2006.01) A61K 31/437 (2006.01) A61K 47/18 (2006.01) A61K 9/00 (2006.01) A61P 31/00 (2006.01)
(31)	BO2012A000368
(32)	2012.07.06
(33)	IT
(86)	PCT/IB2013/055448
(87)	WO 2014/006576 2014.01.09
(71)	АЛЬФА ВАССЕРМАНН С.п.А. (IT)
(72)	Вискоми Джузеппе Клаудио, Келацци Лаура, Грепьони Фабрициа, Брага Дарио, Киндт Маддалена (IT)
(74)	Поликарпов А.В. (RU)
(54)	ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ РИФАКСИМИН И АМИНОКИСЛОТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

(57) Задачей настоящего изобретения является создание композиций рифаксимина, содержащих аминокислоты, отличающихся тем, что они увеличивают растворимость рифаксимина в водных растворах. Композиции рифаксимина, содержащие аминокислоты, полезны в лечении заболевания, при котором эффективны аминокислоты и рифаксимин. Настоящее изобретение относится к фармацевтическим композициям, содержащим рифаксимин или одну из его фармацевтически приемлемых солей и одну или более аминокислот, где молярное соотношение между аминокислотой(ами) и рифаксимином составляет от 1:1 до 10:1, предпочтительно от 1:1 до 5:1, вместе с фармацевтически приемлемыми эксципиентами. Кроме того, настоящее изобретение относится к кристаллам рифаксимина, отличающимся тем, что они получены способом, включающим: (а) растворение композиций рифаксимина и аминокислот, где аминокислоты и рифаксимин присутствуют в молярном соотношении от 1:1 до 10:1 согласно п.1, в растворах, образованных этанолом/водой в объемном соотношении от 1:1 и 1:10 (об./об.); (б) упаривание раствора, полученного на стадии (а), при температуре от комнатной температуры до 40°С в течение периода времени от 1 до 10 суток; где полученные кристаллы имеют моноклинную пространственную группу Р2₁ и параметры ячейки, находящиеся в диапазонах: а: 13,7(1)-13,8(1) Å; b: 19,7(1)-19,9(1) Å; с: 16,4(6)-16,6(6) Å; β: 92,1 (1)-91,9(1)°.