(11)	020276 (13) B1	Разделы: A B C D E F G H
(21)	200970284
(22)	2007.09.11
(51)	A61K 31/506 (2006.01) A61K 45/06 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) A61K 38/05 (2006.01)
(31)	06120726.2; 60/915,895
(32)	2006.09.15; 2007.05.03
(33)	EP; US
(43)	2009.06.30
(86)	PCT/EP2007/059518
(87)	WO 2008/031817 2008.03.20
(71)	(73) ЯНССЕН ФАРМАЦЕВТИКА НВ (BE)
(72)	Артс Янине, Хеллеманс Петер Виллем Ян, Жанико Мишель Мари Франсуа, Пэйдж Мартин Джон (BE)
(74)	Медведев В.Н. (RU)
(54)	ИНГИБИТОРЫ ГИСТОНОВЫХ ДЕЗАЦЕТИЛАЗ С СОЧЕТАННОЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ ГИСТОНОВЫХ ДЕЗАЦЕТИЛАЗ КЛАССА I И КЛАССА II В КОМБИНАЦИИ С ИНГИБИТОРАМИ ПРОТЕАСОМ

(57) 1. Комбинация ингибитора протеасомы, где указанный ингибитор протеасомы представляет собой бортезомиб, и ингибитора гистоновой дезацетилазы, где указанный ингибитор гистоновой дезацетилазы представляет собой соединение № 1a (JNJ 26481585)

его фармацевтически приемлемые кислотно- или основно-аддитивные соли и стереохимически изомерные формы.

2. Комбинация по п.1 для одновременного, раздельного или последовательного применения.

3. Комбинация по п.1 в форме фармацевтической композиции, содержащей бортезомиб и соединение № 1а вместе с одним или несколькими фармацевтическими носителями.

4. Комбинация по любому из пп.1-3 для применения в медикаментозном лечении.

5. Применение комбинации по любому из пп.1 или 2 для производства лекарственного средства для ингибирования роста опухолевых клеток.

6. Применение ингибитора гистоновой дезацетилазы в комбинации с ингибитором протеасомы для производства лекарственного средства для лечения острого лимфобластного лейкоза, острого миелогенного лейкоза, острого промиелоцитарного лейкоза, острого миелоидного лейкоза, острого моноцитарного лейкоза, лимфомы, хронического В-клеточного лейкоза, хронического миелоидного лейкоза, хронического миелоидного лейкоза в фазе бластного криза, лимфомы Беркитта и множественной миеломы, где указанный ингибитор гистоновой дезацетилазы представляет собой соединение № 1а

его фармацевтически приемлемые кислотно- или основно-аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где указанный ингибитор протеасомы представляет собой бортезомиб.

7. Применение по п.6, где указанное лекарственное средство используют для лечения лекарственно-резистентного острого лимфобластного лейкоза, лекарственно-резистентного острого миелогенного лейкоза, лекарственно-резистентного острого промиелоцитарного лейкоза, лекарственно-резистентного острого миелоидного лейкоза, лекарственно-резистентного острого моноцитарного лейкоза, лекарственно-резистентной лимфомы, лекарственно-резистентного хронического В-клеточного лейкоза, лекарственно-резистентного хронического миелоидного лейкоза, лекарственно-резистентного хронического миелоидного лейкоза в фазе бластного криза, лекарственно-резистентной лимфомы Беркитта и лекарственно-резистентной множественной миеломы.

8. Применение по п.6 или 7, где указанное лекарственное средство используют для лечения множественной миеломы, устойчивой к бортезомибу.