Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 10´2014

(11)

020322 (13) B1 Разделы: A B C D E F G H

(21)

201270225

(22)

2010.07.28

(51)

A61K 31/517 (2006.01)
A61K 31/519
(2006.01)
A61K 31/5377
(2006.01)
C07D 239/70
(2006.01)
C07D 401/12
(2006.01)
C07D 401/14
(2006.01)
C07D 403/12
(2006.01)
C07D 403/14
(2006.01)
C07D 407/12
(2006.01)
C07D 413/14
(2006.01)
C07D 417/12
(2006.01)
C07D 471/04
(2006.01)
C07D 491/052
(2006.01)
C07D 491/08
(2006.01)
C07D 491/113
(2006.01)

(31)

61/230,202; 61/324,201

(32)

2009.07.31; 2010.04.14

(33)

US

(43)

2012.07.30

(86)

PCT/US2010/043487

(87)

WO 2011/014535 2011.02.03

(71)

(73) БРИСТОЛ-МАЙЕРС СКВИББ КАМПАНИ (US)

(72)

Бой Кеннес М., Гернон Джейсон М., Мэйкор Джон Е., Олсон Ричард Е., Ши Цзэлян, Томпсон III Лорин А., Ву Ёнг-Йин, Ксю Ли, Джанг Юнхюи, Зуев Дмитрий С. (US)

(74)

Угрюмов В.М. (RU)

(54)

СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ УМЕНЬШЕНИЯ ПРОДУКЦИИ β-АМИЛОИДА

(57) 1. Соединение формулы (I)

Увеличить масштаб

где А представляет собой пяти- или шестичленное гетероароматическое кольцо, выбранное из пиридина, триазола, имидазола и пиразола, и указанное гетероароматическое кольцо необязательно имеет в качестве заместителей одну или две группы, выбранные из атома галогена и C1-6алкила;

В выбран из фенила и пиридинила, где фенил и пиридинил необязательно имеют один или два заместителя, независимо выбранных из C1-6алкокси, C1-6алкила, C1-3алкиламино-С1-6алкокси, циано, С1-3диалкиламино-С1-6ал­кокси, атома галогена, галоген-С1-6алкокси, галоген-С1-6алкила, гидрокси, метиламино и амино;

D выбран из

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб означает место присоединения к атому азота исходной молекулы;

Увеличить масштаб означает место присоединения к группировке Е;

Ra выбран из атома водорода, С1-6алкила, С2-6алкенила и гидрокси;

Rb представляет собой -NRxRy, где Rx и Ry независимо выбраны из атома водорода, С1-4алкокси, С1-4алкокси-С1-4алкила, С1-4алкоксикарбонила, С1-6алкила, С3-7циклоалкила, (С3-7циклоалкил)С1-4алкила, гидрокси-С1-4ал­кила и тридейтерометила, где алкильная часть (С3-7циклоалкил)С1-4алкила может быть необязательно замещенной и иметь в качестве заместителей группу С1-4алкокси, или

Rx и Ry вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют четырех-семичленное моноциклическое или бициклическое кольцо, необязательно содержащее одну двойную связь и необязательно содержащее один дополнительный гетероатом, выбранный из О, NRz и S, где Rz выбран из атома водорода, С1-6алкила и С1-4алкоксикарбонила и где указанное кольцо необязательно имеет один или два заместителя, независимо выбранных из С1-6алкокси, C1-6алкила, атома галогена, галоген-С1-4алкила, гидрокси, -NRfRg, оксо, спироциклического диоксоланила, где Rf и Rg независимо выбраны из атома водорода, С1-4алкоксикарбонила и C1-6алкила;

Rc выбран из атома водорода, С1-4алкилсульфонила, С1-4алкилсульфониламидо, амино, C1-6алкиламино, С1-6ди­алкиламино, С3-7циклоалкиламино, гидрокси и С1-4алкокси;

Rd выбран из атома водорода, С1-6алкила, С1-4алкокси-С1-4алкилкарбонила, C1-6алкоксикарбонила, С1-6ал­килкарбонила, С1-6алкилсульфонила, С3-7циклоалкилсульфонила, С3-7циклоалкилкарбонила, С1-6ди­алкиламино-С1-4алкилкарбонила и галоген-С1-4алкила, где алкильная часть указанного алкоксикарбонила, алкилкарбонила и алкилсульфонила необязательно имеет один заместитель, выбранный из С1-4диал­киламино и С1-4алкокси; и

Е представляет собой фенил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из C1-6алкила, C1-6алкокси, циано, атома галогена, галоген-С1-6алкокси и галоген-С1-6алкила,

или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.

2. Соединение по п.1, у которого А имеет в качестве заместителя одну группу, выбранную из атома галогена и C1-6алкила, или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.

3. Соединение по п.2, у которого В выбран из фенила и пиридинила, где фенил и пиридинил необязательно имеют один или два заместителя, независимо выбранных из C1-6алкокси и атома галогена, или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.

4. Соединение по п.3, у которого D выбран из

Увеличить масштаб

или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.

5. Соединение по п.4, у которого Rb представляет собой -NRxRy, где Rx и Ry независимо выбраны из атома водорода, С1-4алкокси-С1-4алкила, C1-6алкила, С3-7циклоалкила, гидрокси-С1-4алкила и тридейтерометила, где алкильная часть (С3-7циклоалкил)С1-4алкила может быть необязательно замещенной и иметь в качестве заместителей группу С1-4алкокси, или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.

6. Соединение по п.4, у которого Rb представляет собой -NRxRy, где Rx и Ry вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют четырех-семичленное моноциклическое или бициклическое кольцо, необязательно содержащее один дополнительный гетероатом, выбранный из О и NRz, где Rz выбран из C1-6ал­кила и С1-4алкоксикарбонила, и где указанное кольцо необязательно имеет один или два заместителя, независимо выбранные из С1-6алкокси, C1-6алкила, атома галогена, галоген-С1-4алкила, гидрокси, -NRfRg, оксо и спироциклического диоксоланила, где Rf и Rg независимо выбраны из атома водорода, С1-4ал­коксикарбонила и C1-6алкила, или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.

7. Соединение по п.3, у которого D выбран из

Увеличить масштаб и Увеличить масштаб

или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.

8. Соединение по п.7, у которого Rb представляет собой -NRxRy, где Rx и Ry независимо выбраны из атома водорода, С1-4алкокси-С1-4алкила, С1-6алкила, С3-7циклоалкила, гидрокси-С1-4алкила и тридейтерометила, где алкильная часть (С3-7циклоалкил)С1-4алкила может быть необязательно замещенной и иметь в качестве заместителей группу С1-4алкокси, или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.

9. Соединение по п.7, у которого Rb представляет собой -NRxRy, где Rx и Ry вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют четырех-семичленное моноциклическое или бициклическое кольцо, необязательно содержащее один дополнительный гетероатом, выбранный из О и NRz, где Rz выбран из C1-6ал­кила и С1-4алкоксикарбонила, и где указанное кольцо необязательно имеет один или два заместителя, независимо выбранных из C1-6алкокси, C1-6алкила, атома галогена, галогенС1-4алкила, гидрокси, -NRfRg, оксо и спироциклического диоксоланила, где Rf и Rg независимо выбраны из атома водорода, С1-4алкок­сикарбонила и С1-6алкила, или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.

10. Соединение по п.3, у которого D выбран из

Увеличить масштаб и Увеличить масштаб

или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.

11. Соединение по п.10, у которого Rb представляет собой -NRxRy, где Rx и Ry независимо выбраны из атома водорода, С1-4алкокси-С1-4алкила, С1-6алкила, С3-7циклоалкила, гидрокси-С1-4алкила и тридейтерометила, где алкильная часть (С3-7циклоалкил)С1-4алкила может быть необязательно замещенной и иметь в качестве заместителей группу С1-4алкокси, или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.

12. Соединение по п.10, у которого Rb представляет собой -NRxRy, где Rx и Ry вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют четырех-семичленное моноциклическое или бициклическое кольцо, необязательно содержащее один дополнительный гетероатом, выбранный из О и NRz, где Rz выбран из C1-6ал­кила и С1-4алкоксикарбонила, и где указанное кольцо необязательно имеет один или два заместителя, независимо выбранные из С1-6алкокси, С1-6алкила, атома галогена, галоген-С1-4алкила, гидрокси, -NRfRg, оксо и спироциклического диоксоланила, где Rf и Rg независимо выбраны из атома водорода, С1-4алкоксикарбонила и C1-6алкила, или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.

13. Соединение, выбранное из

N2-(3-метокси-4-(3-метил-1H-1,2,4-триазол-1-ил)фенил)-N4-метил-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопен­та[d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(3-фтор-4-(3-метил-1H-1,2,4-триазол-1-ил)фенил)-N4-метил-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пи­римидин-2,4-диамина;

N2-(3-фтор-4-(5-метил-1H-1,2,4-триазол-1-ил)фенил)-N4-метил-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пи­римидин-2,4-диамина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4,N4-диметил-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопен­та[d]пиримидин-2,4-диамина;

(S)-N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4,N4-диметил-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

(R)-N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4,N4-диметил-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-этил-N4-метил-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

(S)-N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-этил-N4-метил-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

(R)-N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-этил-N4-метил-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

4-(азетидин-1-ил)-N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-амина;

(S)-4-(азетидин-1-ил)-N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-амина;

(R)-4-(азетидин-1-ил)-N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-амина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-метил-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопен­та[d]пиримидин-2,4-диамина;

(S)-N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-метил-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопен­та[d]пиримидин-2,4-диамина;

(R)-N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-метил-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопен­та[d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-циклопропил-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопен­та[d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-циклобутил-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопен­та[d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-изопропил-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопен­та[d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-7-(4-фторфенил)-N4-метил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

(S)-N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-7-(4-фторфенил)-N4-метил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

(R)-N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-7-(4-фторфенил)-N4-метил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(3-фтор-4-(5-метил-1Н-1,2,4-триазол-1-ил)фенил)-7-(4-фторфенил)-N4-метил-6,7-дигидро-5H-циклопен­та[d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(2-фтор-5-метокси-4-(3-метил-1H-1,2,4-триазол-1-ил)фенил)-7-(4-фторфенил)-N4-метил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(6-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-5-метоксипиридин-3-ил)-7-(4-фторфенил)-N4-метил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-4-(3,3-дифторазетидин-1-ил)-7-(4-фторфенил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-амина;

4-(3,3-дифторазетидин-1-ил)-N-(3-фтор-4-(5-метил-1H-1,2,4-триазол-1-ил)фенил)-7-(4-фторфенил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-амина;

N-(4-(3-хлор-1H-1,2,4-триазол-1-ил)-3-метоксифенил)-4-(3,3-дифторазетидин-1-ил)-7-(4-фторфенил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-амина;

4-((1S,4S)-2-окса-5-азабицикло[2.2.1]гептан-5-ил)-N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-7-(4-фторфенил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-амина;

N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-7-(4-фторфенил)-4-(2-метилпирролидин-1-ил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-амина;

N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-4-((2S,6R)-2,6-диметилморфолино)-7-(4-фторфенил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-амина;

1-(2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифениламино)-7-(4-фторфенил)-6,7-дигидро-5H-циклопен­та[d]пиримидин-4-ил)-4-метилпиперидин-4-ола;

N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-4-(2-этилпирролидин-1-ил)-7-(4-фторфенил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-амина;

4-(4-амино-4-метилпиперидин-1-ил)-N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-7-(4-фторфенил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-амина;

N2-(3-фтор-4-(5-метил-1H-1,2,4-триазол-1-ил)фенил)-7-(4-фторфенил)-N4-метил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

1-(2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифениламино)-7-(4-фторфенил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-4-ил)-3-(трифторметил)пирролидин-3-ола;

N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-4-(3-(диметиламино)пирролидин-1-ил)-7-(4-фторфенил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-амина;

N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-7-(4-фторфенил)-4-(4-метилпиперазин-1-ил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-амина;

N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-7-(4-фторфенил)-4-(пиперазин-1-ил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-амина;

N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-7-(4-фторфенил)-4-(3-(метиламино)пирролидин-1-ил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-амина;

N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-7-(4-фторфенил)-4-(3-(метиламино)азетидин-1-ил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-амина;

N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-4-(3-(диметиламино)азетидин-1-ил)-7-(4-фторфенил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-амина;

N2-(3-фтор-4-(3-метил-1H-1,2,4-триазол-1-ил)фенил)-7-(4-фторфенил)-N4-метил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-7-(4-фторфенил)-4-((S)-3-фторпирролидин-1-ил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-амина;

N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-7-(4-фторфенил)-4-((R)-3-фторпирролидин-1-ил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-амина;

N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-4-(4,4-дифторпиперидин-1-ил)-7-(4-фторфенил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-амина;

N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-4-(4-фтор-5,6-дигидропиридин-1(2H)-ил)-7-(4-фторфенил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-амина;

N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-7-(4-фторфенил)-4-(3-(трифторметил)пирролидин-1-ил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-амина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-(3-этоксипропил)-7-(4-фторфенил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

3-(2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифениламино)-7-(4-фторфенил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-4-иламино)пропан-1-ола;

7-(4-фторфенил)-N2-(3-метокси-4-(3-метил-1H-1,2,4-триазол-1-ил)фенил)-N4-метил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-(1-циклопропил-2-метоксиэтил)-7-(4-фторфенил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-7-(4-фторфенил)-N4,N4-диметил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

(S)-N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-7-(4-фторфенил)-N4,N4-диметил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

(R)-N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-7-(4-фторфенил)-N4,N4-диметил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-7-(4-фторфенил)-N4-тридейтерометил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-7-(4-фторфенил)-N4-((R)-1-метоксибутан-2-ил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-((R)-1-циклопропилэтил)-7-(4-фторфенил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-((S)-1-циклопропилэтил)-7-(4-фторфенил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-метил-8-фенил-7,8-дигидро-5H-пирано[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-этил-N4-метил-8-фенил-7,8-дигидро-5H-пирано[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

(S)-N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-этил-N4-метил-8-фенил-7,8-дигидро-5H-пирано[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

(R)-N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-этил-N4-метил-8-фенил-7,8-дигидро-5H-пирано[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4,N4-диметил-8-фенил-7,8-дигидро-5H-пирано[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

(S)-N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4,N4-диметил-8-фенил-7,8-дигидро-5H-пирано[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

(R)-N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4,N4-диметил-8-фенил-7,8-дигидро-5H-пирано[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

8-(4-фторфенил)-N2-(3-метокси-4-(3-метил-1H-1,2,4-триазол-1-ил)фенил)-N4-метил-7,8-дигидро-5H-пирано[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

N4-этил-8-(4-фторфенил)-N2-(3-метокси-4-(3-метил-1Н-1,2,4-триазол-1-ил)фенил)-7,8-дигидро-5H-пирано[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-этил-8-(4-фторфенил)-7,8-дигидро-5H-пирано[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-8-(4-фторфенил)-4-((R)-3-фторпирролидин-1-ил)-7,8-дигидро-5H-пирано[4,3-d]пиримидин-2-амина;

N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-8-(4-фторфенил)-4-((S)-3-фторпирролидин-1-ил)-7,8-дигидро-5H-пирано[4,3-d]пиримидин-2-амина;

N4-этил-N2-(3-фтор-4-(5-метил-1H-1,2,4-триазол-1-ил)фенил)-8-(4-фторфенил)-7,8-дигидро-5H-пирано[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-8-(4-фторфенил)-N4-метил-7,8-дигидро-5H-пирано[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-8-(4-фторфенил)-N4,N4-диметил-7,8-дигидро-5H-пирано[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-этил-8-(4-фторфенил)-N4-метил-7,8-дигидро-5H-пирано[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-4-(3,3-дифторазетидин-1-ил)-8-(4-фторфенил)-7,8-дигидро-5H-пирано[4,3-d]пиримидин-2-амина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-8-(4-хлорфенил)-N4-метил-7,8-дигидро-5H-пирано[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-8-(4-хлорфенил)-N4,N4-диметил-7,8-дигидро-5H-пирано[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-8-(4-хлорфенил)-4-(3,3-дифторазетидин-1-ил)-7,8-дигидро-5H-пирано[4,3-d]пиримидин-2-амина;

8-(4-хлорфенил)-N2-(3-фтор-4-(5-метил-1H-1,2,4-триазол-1-ил)фенил)-N4,N4-диметил-7,8-дигидро-5H-пирано[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

8-(4-хлорфенил)-4-(3,3-дифторазетидин-1-ил)-N-(3-фтор-4-(5-метил-1H-1,2,4-триазол-1-ил)фенил)-7,8-дигидро-5H-пирано[4,3-d]пиримидин-2-амина;

8-(4-хлорфенил)-N2-(3-фтор-4-(5-метил-1H-1,2,4-триазол-1-ил)фенил)-N4-метил-7,8-дигидро-5H-пирано[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

8-(4-хлорфенил)-N2-(3-метокси-4-(4-метил-1H-имидазол-1-ил)фенил)-N4-метил-7,8-дигидро-5H-пирано[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

8-(4-хлорфенил)-N2-(3-метокси-4-(3-метил-1H-1,2,4-триазол-1-ил)фенил)-N4-метил-7,8-дигидро-5H-пирано[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

8-(4-бромфенил)-N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-метил-7,8-дигидро-5H-пирано[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

8-(4-бромфенил)-N2-(3-фтор-4-(5-метил-1H-1,2,4-триазол-1-ил)фенил)-N4-метил-7,8-дигидро-5H-пирано[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-7-(4-фторфенил)-4-((S)-2-метилпирролидин-1-ил)-5,7-дигидрофуро[3,4-d]пиримидин-2-амина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-этил-7-(4-фторфенил)-5,7-дигидрофуро[3,4-d]пиримидин-2,4-диамина;

N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-7-(4-фторфенил)-4-((S)-3-фторпирролидин-1-ил)-5,7-дигидрофуро[3,4-d]пиримидин-2-амина;

N4-этил-N2-(3-фтор-4-(5-метил-1H-1,2,4-триазол-1-ил)фенил)-7-(4-фторфенил)-5,7-дигидрофуро[3,4-d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-7-(4-фторфенил)-N4-метил-5,7-дигидрофуро[3,4-d]пиримидин-2,4-диамина;

N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-4-(3,3-дифторазетидин-1-ил)-7-(4-фторфенил)-5,7-дигидрофуро[3,4-d]пиримидин-2-амина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-((R)-1-циклопропилэтил)-7-(4-фторфенил)-5,7-дигидрофуро[3,4-d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(3-фтор-4-(5-метил-1H-1,2,4-триазол-1-ил)фенил)-7-(4-фторфенил)-N4-метил-5,7-дигидрофуро[3,4-d]пиримидин-2,4-диамина;

N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-7-(4-фторфенил)-4-((R)-3-фторпирролидин-1-ил)-5,7-дигидрофуро[3,4-d]пиримидин-2-амина;

N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-4-((2S,6R)-2,6-диметилморфолино)-7-(4-фторфенил)-5,7-дигидрофуро[3,4-d[пиримидин-2-амина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-метил-8-фенил-6,8-дигидро-5H-пирано[3,4-d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(3-фтор-4-(3-метил-1H-1,2,4-триазол-1-ил)фенил)-N4-метил-8-фенил-6,8-дигидро-5H-пирано[3,4-d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(3-фтор-4-(5-метил-1H-1,2,4-триазол-1-ил)фенил)-N4-метил-8-фенил-6,8-дигидро-5H-пирано[3,4-d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-этил-8-(4-фторфенил)-6,8-дигидро-5H-пирано[3,4-d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-этил-8-(4-фторфенил)-N4-метил-6,8-дигидро-5H-пирано[3,4-d]пиримидин-2,4-диамина;

N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-8-(4-фторфенил)-4-((R)-3-фторпирролидин-1-ил)-6,8-дигидро-5H-пирано[3,4-d]пиримидин-2-амина;

N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-8-(4-фторфенил)-4-((S)-3-фторпирролидин-1-ил)-6,8-дигидро-5H-пирано[3,4-d]пиримидин-2-амина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-7-(4-хлорфенил)-N4,N4-диметил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-7-(4-хлорфенил)-4-(3,3-дифторазетидин-1-ил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-амина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-7-(4-хлорфенил)-N4-метил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

(S)-N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-7-(4-хлорфенил)-N4-метил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

(R)-N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-7-(4-хлорфенил)-N4-метил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-7-(3,4-дифторфенил)-N4,N4-диметил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

(S)-N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-7-(3,4-дифторфенил)-N4,N4-диметил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

(R)-N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-7-(3,4-дифторфенил)-N4,N4-диметил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-7-(3,4-дифторфенил)-N4-метил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

(S)-N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-7-(3,4-дифторфенил)-N4-метил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

(R)-N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-7-(3,4-дифторфенил)-N4-метил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-метил-7-(4-(трифторметокси)фенил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

(S)-N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-метил-7-(4-(трифторметокси)фенил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

(R)-N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-метил-7-(4-(трифторметокси)фенил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-этил-7-(4-(трифторметокси)фенил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

(S)-N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-этил-7-(4-(трифторметокси)фенил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

(R)-N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-этил-7-(4-(трифторметокси)фенил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-4-(3,3-дифторазетидин-1-ил)-7-(4-(трифторметокси)фе­нил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-амина;

(S)-N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-4-(3,3-дифторазетидин-1-ил)-7-(4-(трифторметок­си)фенил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-амина;

(R)-N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-4-(3,3-дифторазетидин-1-ил)-7-(4-(трифторметок­си)фенил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-амина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4,N4-диметил-7-(4-(трифторметокси)фенил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

(S)-N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4,N4-диметил-7-(4-(трифторметокси)фенил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

(R)-N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4,N4-диметил-7-(4-(трифторметокси)фенил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

4-(азетидин-1-ил)-N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-7-(4-(трифторметокси)фенил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-амина;

(S)-4-(азетидин-1-ил)-N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-7-(4-(трифторметокси)фенил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-амина;

(R)-4-(азетидин-1-ил)-N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-7-(4-(трифторметокси)фенил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-амина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-7-(3,5-дифторфенил)-N4-метил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-метил-7-(3,4,5-трифторфенил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

(S)-N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-метил-7-(3,4,5-трифторфенил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

(R)-N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-метил-7-(3,4,5-трифторфенил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(3-фтор-4-(5-метил-1H-1,2,4-триазол-1-ил)фенил)-N4-метил-7-(3,4,5-трифторфенил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(6-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-5-метоксипиридин-3-ил)-N4-метил-7-(3,4,5-трифторфенил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(4-(3-хлор-1H-1,2,4-триазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-метил-7-(3,4,5-трифторфенил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-4-(3,3-дифторпирролидин-1-ил)-7-(3,4,5-трифторфенил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-амина;

(S)-N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-4-(3,3-дифторпирролидин-1-ил)-7-(3,4,5-трифторфе­нил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-амина;

(R)-N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-4-(3,3-дифторпирролидин-1-ил)-7-(3,4,5-трифторфе­нил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-амина;

N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-4-(3,3-дифторазетидин-1-ил)-7-(3,4,5-трифторфенил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-амина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-7-(2,4-дифторфенил)-N4-метил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

(S)-N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-7-(2,4-дифторфенил)-N4-метил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

(R)-N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-7-(2,4-дифторфенил)-N4-метил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-этил-7-метил-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопен­та[d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-этил-7-аллил-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопен­та[d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-8-(3,5-дифторфенил)-N4-этил-7,8-дигидро-5H-пирано[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-8-(3,4-дифторфенил)-N4-этил-7,8-дигидро-5H-пирано[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-4-(3,3-дифторазетидин-1-ил)-8-(3,4-дифторфенил)-7,8-дигидро-5H-пирано[4,3-d]пиримидин-2-амина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-8-(3,4-дифторфенил)-N4-метил-7,8-дигидро-5H-пирано[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

8-(3,4-дифторфенил)-N4-этил-N2-(3-фтор-4-(5-метил-1H-1,2,4-триазол-1-ил)фенил)-7,8-дигидро-5H-пирано[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-((R)-1-циклопропилэтил)-8-(4-(трифторметил)фе­нил)-7,8-дигидро-5H-пирано[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-этил-8-(4-(трифторметил)фенил)-7,8-дигидро-5H-пирано[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

N4-этил-N2-(3-фтор-4-(5-метил-1H-1,2,4-триазол-1-ил)фенил)-8-(4-(трифторметил)фенил)-7,8-дигидро-5H-пирано[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-метил-8-(4-(трифторметил)фенил)-7,8-дигидро-5H-пирано[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

4-(2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифениламино)-4-(этиламино)-7,8-дигидро-5H-пирано[4,3-d]пиримидин-8-ил)бензонитрила;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-метил-8-(4-(трифторметокси)фенил)-7,8-дигидро-5H-пирано[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-4-((R)-3-фторпирролидин-1-ил)-8-(4-(трифторметок­си)фенил)-7,8-дигидро-5H-пирано[4,3-d]пиримидин-2-амина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-этил-N4-метил-8-фенил-5,6,7,8-тетрагидрохиназо­лин-2,4-диамина;

(S)-N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-этил-N4-метил-8-фенил-5,6,7,8-тетрагидрохина­золин-2,4-диамина;

(R)-N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-этил-N4-метил-8-фенил-5,6,7,8-тетрагидрохи­назолин-2,4-диамина;

N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-8-фенил-5,6,7,8-тетрагидрохиназолин-2-амина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-этил-8-(4-фторфенил)-N4-метил-5,6,7,8-тетрагидрохиназолин-2,4-диамина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-8-(4-фторфенил)-N4,N4-диметил-5,6,7,8-тетрагидрохиназолин-2,4-диамина;

(S)-N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-8-(4-фторфенил)-N4,N4-диметил-5,6,7,8-тетрагидрохиназолин-2,4-диамина;

(R)-N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-8-(4-фторфенил)-N4,N4-диметил-5,6,7,8-тетрагидрохиназолин-2,4-диамина;

N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-8-(4-фторфенил)-5,6,7,8-тетрагидрохиназолин-2-амина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-метил-6-(метилсульфонил)-8-фенил-5,6,7,8-тетрагидропиридо[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-6-(циклопропилсульфонил)-N4-метил-8-фенил-5,6,7,8-тетрагидропиридо[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

метил 2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифениламино)-4-(этиламино)-8-фенил-7,8-дигидропи­ридо[4,3-d]пиримидин-6(5H)-карбоксилата;

(2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифениламино)-4-(этиламино)-8-фенил-7,8-дигидропиридо[4,3-d]пиримидин-6(5H)-ил)(циклопропил)метанона;

1-(2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифениламино)-4-(этиламино)-8-фенил-7,8-дигидропиридо[4,3-d]пиримидин-6(5H)-ил)-2-метоксиэтанона;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-этил-6-(метилсульфонил)-8-фенил-5,6,7,8-тетрагидропиридо[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

1-(2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифениламино)-4-(этиламино)-8-фенил-7,8-дигидропиридо[4,3-d]пиримидин-6(5H)-ил)-2-(диметиламино)этанона;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-6-(циклопропилсульфонил)-N4-этил-8-фенил-5,6,7,8-тетрагидропиридо[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

1-(2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифениламино)-4-(этиламино)-8-фенил-7,8-дигидропиридо[4,3-d]пиримидин-6(5H)-ил)этанона;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-этил-6-(этилсульфонил)-8-фенил-5,6,7,8-тетрагидропиридо[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

N4-этил-N2-(3-фтор-4-(3-метил-1H-1,2,4-триазол-1-ил)фенил)-6-(метилсульфонил)-8-фенил-5,6,7,8-тетрагидропиридо[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

N4-этил-N2-(3-фтор-4-(5-метил-1H-1,2,4-триазол-1-ил)фенил)-6-(метилсульфонил)-8-фенил-5,6,7,8-тетрагидропиридо[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

6-(циклопропилсульфонил)-N2-(3-фтор-4-(3-метил-1H-1,2,4-триазол-1-ил)фенил)-N4-метил-8-фенил-5,6,7,8-тетрагидропиридо[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

6-(циклопропилсульфонил)-N2-(3-фтор-4-(5-метил-1Н-1,2,4-триазол-1-ил)фенил)-N4-метил-8-фенил-5,6,7,8-тетрагидропиридо[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

циклопропил(4-(этиламино)-2-(3-фтор-4-(3-метил-1Н-1,2,4-триазол-1-ил)фениламино)-8-фенил-7,8-дигидропиридо[4,3-d]пиримидин-6(5H)-ил)метанона;

циклопропил(4-(этиламино)-2-(3-фтор-4-(5-метил-1H-1,2,4-триазол-1-ил)фениламино)-8-фенил-7,8-дигидропиридо[4,3-d]пиримидин-6(5H)-ил)метанона;

N4-этил-N2-(3-фтор-4-(3-метил-1H-1,2,4-триазол-1-ил)фенил)-8-фенил-6-(2,2,2-трифторэтил)-5,6,7,8-тетрагидропиридо[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

N4-этил-N2-(3-фтор-4-(5-метил-1H-1,2,4-триазол-1-ил)фенил)-8-фенил-6-(2,2,2-трифторэтил)-5,6,7,8-тетрагидропиридо[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4,N4-диметил-6-(метилсульфонил)-8-фенил-5,6,7,8-теграгидропиридо[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4,6-диметил-8-фенил-5,6,7,8-тетрагидропиридо[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(3-фтор-4-(3-метил-1H-1,2,4-триазол-1-ил)фенил)-N4,6-диметил-8-фенил-5,6,7,8-тетрагидропиридо[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(3-фтор-4-(5-метил-1H-1,2,4-триазол-1-ил)фенил)-N4,6-диметил-8-фенил-5,6,7,8-тетрагидропиридо[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-этил-6-метил-8-фенил-5,6,7,8-тетрагидропиридо[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

N4-этил-N2-(3-фтор-4-(3-метил-1H-1,2,4-триазол-1-ил)фенил)-6-метил-8-фенил-5,6,7,8-тетрагидропири­до[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

N4-этил-N2-(3-фтор-4-(5-метил-1H-1,2,4-триазол-1-ил)фенил)-6-метил-8-фенил-5,6,7,8-тетрагидропири­до[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-8-(4-фторфенил)-N4-метил-6-(метилсульфонил)-5,6,7,8-тетрагидропиридо[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-этил-8-(4-фторфенил)-6-(метилсульфонил)-5,6,7,8-тетрагидропиридо[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

N4-этил-N2-(3-фтор-4-(3-метил-1H-1,2,4-триазол-1-ил)фенил)-8-(4-фторфенил)-6-(метилсульфонил)-5,6,7,8-тетрагидропиридо[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

N4-этил-N2-(3-фтор-4-(5-метил-1H-1,2,4-триазол-1-ил)фенил)-6-(метилсульфонил)-8-(4-фторфенил)-5,6,7,8-тетрагидропиридо[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4,6-диэтил-8-(4-фторфенил)-N4-метил-5,6,7,8-тетрагидропиридо[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-4-(3,3-дифторазетидин-1-ил)-8-(4-фторфенил)-6-метил-5,6,7,8-тетрагидропиридо[4,3-d]пиримидин-2-амина;

N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-4-(3,3-дифторазетидин-1-ил)-8-(4-фторфенил)-6-(метилсульфонил)-5,6,7,8-тетрагидропиридо[4,3-d]пиримидин-2-амина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-этил-8-(4-фторфенил)-N4-метил-5,6,7,8-тетрагидропиридо[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-4-(3,3-дифторазетидин-1-ил)-8-(4-фторфенил)-5,6,7,8-тетрагидропиридо[4,3-d]пиримидин-2-амина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-8-(4-фторфенил)-N4,6-диметил-5,6,7,8-тетрагидропири­до[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-этил-8-(4-фторфенил)-6-метил-5,6,7,8-тетрагидропи­ридо[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-этил-8-(4-фторфенил)-N4,6-диметил-5,6,7,8-тетрагидропиридо[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-этил-8-(4-фторфенил)-N4-метил-5,6,7,8-тетрагидро­пиридо[3,4-d]пиримидин-2,4-диамина;

N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-8-(4-фторфенил)-4-((S)-3-фторпирролидин-1-ил)-7-(4-метоксибензил)-5,6,7,8-тетрагидропиридо[3,4-d]пиримидин-2-амина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-этил-8-(4-фторфенил)-7-(метилсульфонил)-5,6,7,8-тетрагидропиридо[3,4-d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4,7-диэтил-8-(4-фторфенил)-5,6,7,8-тетрагидропири­до[3,4-d]пиримидин-2,4-диамина;

метил 2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифениламино)-4-(этиламино)-8-(4-фторфенил)-5,6-дигидро­пиридо[3,4-d]пиримидин-7(8H)-карбоксилата;

1-(2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифениламино)-4-(этиламино)-8-(4-фторфенил)-5,6-дигидропиридо[3,4-d]пиримидин-7(8H)-ил)этанона;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-этил-8-(4-фторфенил)-N4-метил-7-(метилсуль­фонил)-5,6,7,8-тетрагидропиридо[3,4-d]пиримидин-2,4-диамина;

N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-8-(4-фторфенил)-4-((R)-3-фторпирролидин-1-ил)-7-(метилсульфонил)-5,6,7,8-тетрагидропиридо[3,4-d]пиримидин-2-амина;

N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-8-(4-фторфенил)-4-((R)-3-фторпирролидин-1-ил)-7-(метилсульфонил)-5,6,7,8-тетрагидропиридо[3,4-d]пиримидин-2-амина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-этил-8-(4-фторфенил)-7-метил-5,6,7,8-тетрагидропиридо[3,4-d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-тридейтерометил-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

(S)-N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-тридейтерометил-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

(R)-N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-тридейтерометил-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифениламино)-4-(метиламино)-8-фенил-7,8-дигидрохиназолин-8-ола;

2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифениламино)-4-(метиламино)-8-фенил-5,6,7,8-тетрагидрохина­золин-8-ола;

2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифениламино)-4-(диметиламино)-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-7-ола;

(6S,7S)-2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифениламино)-4-(диметиламино)-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-6-ола;

N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-4-(3-хлоразетидин-1-ил)-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-амина;

N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-4-(3-фторазетидин-1-ил)-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-амина;

N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-4-(3-метоксиазетидин-1-ил)-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-амина;

N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-7-фенил-4-(5,8-диокса-2-азаспиро[3.4]октан-2-ил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-амина;

1-(2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифениламино)-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пири­мидин-4-ил)азетидин-3-она;

1-(2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифениламино)-7-(4-фторфенил)-6,7-дигидро-5H-циклопен­та[d]пиримидин-4-ил)-3-метилазетидин-3-карбонитрила;

N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-4-(3-этоксиазетидин-1-ил)-7-(4-фторфенил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-амина;

N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-7-фенил-4-(5-окса-2-азаспиро[3.4]октан-2-ил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-амина;

1-(2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифениламино)-7-(4-фторфенил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-4-ил)-3-метилазетидин-3-ола;

N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-4-(3-фтор-3-метилазетидин-1-ил)-7-(4-фторфенил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-амина;

N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-7-(4-фторфенил)-4-(3-метокси-3-метилазетидин-1-ил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-амина;

7-(4-фторфенил)-4-(3-метокси-3-метилазетидин-1-ил)-N-(3-метокси-4-(3-метил-1H-1,2,4-триазол-1-ил)фенил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-амина;

7-(2,4-дифторфенил)-N2-(3-метокси-4-(3-метил-1H-1,2,4-триазол-1-ил)фенил)-N4-метил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

(S)-7-(2,4-дифторфенил)-N2-(3-метокси-4-(3-метил-1H-1,2,4-триазол-1-ил)фенил)-N4-метил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

(R)-7-(2,4-дифторфенил)-N2-(3-метокси-4-(3-метил-1Н-1,2,4-триазол-1-ил)фенил)-N4-метил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

6-(2,2-дифторэтил)-N4-этил-N2-(3-фтор-4-(5-метил-1H-1,2,4-триазол-1-ил)фенил)-8-фенил-5,6,7,8-тетрагидропиридо[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

6-(2,2-дифторэтил)-N4-этил-N2-(3-фтор-4-(3-метил-1H-1,2,4-триазол-1-ил)фенил)-8-фенил-5,6,7,8-тетрагидропиридо[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

N4-этил-N2-(3-метокси-4-(4-хлор-1H-13-имидазол-1-ил)фенил)-8-фенил-6-(2,2,2-трифторэтил)-5,6,7,8-тетрагидропиридо[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

N4-этил-N2-(3-метокси-4-(4-хлор-1H-13-имидазол-1-ил)фенил)-8-фенил-6-(2,2-дифторэтил)-5,6,7,8-тетрагидропиридо[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

8-(4-фторфенил)-N2-(3-метокси-4-(3-метил-1H-1,2,4-триазол-1-ил)фенил)-N4,6-диметил-5,6,7,8-тетрагидропиридо[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

8-(4-фторфенил)-N2-(3-метокси-4-(5-метил-1H-1,2,4-триазол-1-ил)фенил)-N4,6-диметил-5,6,7,8-тетрагидропиридо[4,3-d]пиримидин-2,4-диамина;

(±)-2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифениламино)-4-(метиламино)-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-5-она;

(E)-2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифениламино)-4-(метиламино)-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-5-она О-метил оксима;

2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифениламино)-4-(метиламино)-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-5-ола;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-метил-8-фенил-5,6,7,8-тетрагидрохиназолин-2,4-диамина;

1-(2-метокси-4-(4-(метиламино)-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-иламино)фенил)-1H-имидазол-4-карбонитрила;

N-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-7-фенил-4-(1,4-диокса-7-азаспиро[4.4]нонан-7-ил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-амина;

1-(2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифениламино)-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пирими­дин-4-ил)пирролидин-3-она;

4-(8-(4-фторфенил)-4-(метиламино)-6-(метилсульфонил)-5,6,7,8-тетрагидропиридо[4,3-d]пиримидин-2-иламино)бензонитрила;

N2-(4-(4-(дифторметил)-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-7-(4-фторфенил)-N4-метил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(3-метокси-4-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)фенил)-N4-метил-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пири­мидин-2,4-диамина;

N-(2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифениламино)-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пири­мидин-4-ил)-N-метилметансульфонамида;

N-(2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифениламино)-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пирими­дин-4-ил)-N-метансульфонамида;

N-(2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифениламино)-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пирими­дин-4-ил)-N-метилацетамида;

N-(2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифениламино)-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пири­мидин-4-ил)-N-ацетамида;

N2-(4-(4-хлор-1H-имидазол-1-ил)-3-метоксифенил)-N4-(5-изопропил-2-метилфенил)-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

4-(4-(5-изопропил-2-метилфениламино)-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-иламино)бензонитрила;

N4-метил-N2-(2-метилпиридин-4-ил)-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(3-метоксифенил)-N4-метил-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(4-фторфенил)-N4-метил-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(3,5-дифторфенил)-N4-метил-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(4-хлор-3-метоксифенил)-N4-метил-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(4-бром-2-метоксифенил)-N4-метил-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(4-фтор-3-метоксифенил)-N4-метил-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

N4-метил-7-фенил-N2-(пиримидин-5-ил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

N4-метил-7-фенил-N2-(пиридин-4-ил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

4-(4-(метиламино)-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-иламино)бензонитрила;

2-(4-(метиламино)-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-иламино)бензонитрила;

4-(4-(метиламино)-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-иламино)-1-нафтонитрила;

5-(4-(метиламино)-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-иламино)пиколинонитрила;

2-(4-(4-(метиламино)-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-иламино)фенил)ацетонитрила;

2-(4-(метиламино)-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-иламино)-1H-бензо[d]имидазол-5-карбонитрила;

3-(4-(метиламино)-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-иламино)бензонитрила;

N2-(4-трет-бутилфенил)-N4-метил-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

N4-метил-N2-(4-(метилсульфонил)фенил)-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

N4-метил-7-фенил-N2-(4-(трифторметокси)фенил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

4-(4-(метиламино)-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-иламино)фталонитрила;

4-(4-(метиламино)-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-иламино)-2-(трифторметил)бен­зонитрила;

N4-метил-7-фенил-N2-(4-(трифторметил)фенил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

5-(4-(метиламино)-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-иламино)-2,3-дигидро-1H-инден-1-она;

2-(4-(метиламино)-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-иламино)-1H-имидазол-4,5-дикарбонитрила;

2-бром-5-(4-(метиламино)-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-иламино)бензонитрила;

N,N-диметил-4-(4-(метиламино)-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-иламино)бензамида;

1-(4-(4-(метиламино)-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-иламино)фенил)циклопентанкарбонитрила;

N4-метил-7-фенил-N2-(1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-6-ил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

4-(4-(метиламино)-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-иламино)-2-(трифторметокси)бен­зонитрила;

1-(4-(4-(метиламино)-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-иламино)фенил)циклопропан­карбонитрила;

1-(2-метокси-4-(4-(метиламино)-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-иламино)фенилами­но)циклопропанкарбонитрила;

N4-метил-N2-(2-метил-1H-индол-5-ил)-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(бензофуран-5-ил)-N4-метил-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(1Н-индол-5-ил)-N4-метил-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

N4-метил-N2-(2-метилбензо[d]оксазол-6-ил)-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(1Н-бензо[d]имидазол-6-ил)-N4-метил-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

N4-метил-N2-(1-метил-1H-индол-5-ил)-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

N4-метил-N2-(2-метилбензо[d]тиазол-6-ил)-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(4-бром-3-метоксифенил)-N4-метил-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

1-(4-(4-(метиламино)-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-иламино)фенил)этанона;

N2-(4-циклопропилфенил)-7-(4-фторфенил)-N4-метил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(4-этинилфенил)-7-(4-фторфенил)-N4-метил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

7-(4-фторфенил)-N4-метил-N2-(4-(проп-1-инил)фенил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

N2-(3-метокси-4-(2-метилпиридин-4-ил)фенил)-N4-метил-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пи­римидин-2,4-диамина;

N2-(3-метокси-4-(пиридин-4-ил)фенил)-N4-метил-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина и

N2-(3-метокси-4-(пиридин-3-ил)фенил)-N4-метил-7-фенил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;

или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.

14. Фармацевтическая композиция для лечения расстройств, чувствительных к уменьшению продукции β-амилоидного пептида, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем или разбавителем.

15. Способ лечения расстройств, чувствительных к уменьшению продукции β-амилоидного пептида, у млекопитающего, нуждающегося в таком лечении, который включает введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения по п.13 или его фармацевтически приемлемой соли.

16. Способ по п.15, отличающийся тем, что указанное расстройство выбрано из болезни Альцгеймера (БА), болезни Дауна, легкого когнитивного нарушения (ЛКН), церебральной амилоидной ангиопатии (ЦАА), деменции с тельцами Леви (ДТЛ), бокового амиотрофического склероза (ALS-D), миозита с включенными тельцами (IBM) и возрастной дегенерации желтого пятна.

17. Способ по п.16, отличающийся тем, что указанное расстройство выбрано из болезни Альцгеймера и болезни Дауна.

18. Способ по п.17, отличающийся тем, что указанное расстройство представляет собой болезнь Альцгеймера.


наверх