(11)	020257 (13) B1	Разделы: A B C D E F G H
(21)	201100809
(22)	2011.06.21
(51)	C07K 14/56 (2006.01) A61K 38/21 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) A61P 37/00 (2006.01)
(31)	RU2010129824
(32)	2010.07.20
(33)	RU
(43)	2012.01.30
(71)	(73) ЗАКРЫТОЕ АКЦИОНЕРНОЕ ОБЩЕСТВО "БИОКАД" (RU)
(72)	Черновская Татьяна Вениаминовна, Денисов Лев Александрович, Морозов Дмитрий Валентинович, Руденко Елена Георгиевна, Кленова Ангелина Всеволодовна (RU)
(74)	Мухина А.К. (RU)
(54)	НОВЫЙ КОНЪЮГАТ ИНТЕРФЕРОНА АЛЬФА С ПОЛИЭТИЛЕНГЛИКОЛЕМ, ПРЕДСТАВЛЕННЫЙ ОДНИМ ПОЗИЦИОННЫМ ИЗОМЕРОМ ПЭГ-NαH-ИФН, И ИММУНОБИОЛОГИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО НА ЕГО ОСНОВЕ

(57) 1. Стабильный коньюгат ПЭГилированного интерферона-α, представляющий собой один позиционный изомер с монометоксиполиэтиленгликолем, присоединенным к N-концевому цистеину, формулы (I)

где n - количество мономерных звеньев в ПЭГ с молекулярной массой от 20 до 40 кДа за исключением ПЭГ с молекулярной массой 30 кДа;

m - целое число ≥4;

N^αH-IFN - интерферон-α.

2. Коньюгат по п.1, в котором m представляет собой целое число, равное 4.

3. Коньюгат по п.1, в котором интерферон-α представляет собой природный или рекомбинантный интерферон-α-2b.

4. Коньюгат по п.1, в котором средняя молекулярная масса полиэтиленгликоля составляет 20 или 40 кДа.

5. Фармацевтическая композиция, обладающая противовирусной, антипролиферативной и иммуномодулирующей активностью, содержащая коньюгат общей формулы (I) по любому из пп.1-4 в эффективном количестве и фармацевтически приемлемые вспомогательные компоненты.

6. Фармацевтическая композиция по п.5, предназначенная для применения в качестве лекарственного средства для лечения вирусных и онкологических заболеваний и заболеваний, сопровождающихся первичными или вторичными иммунодефицитными состояниями.

7. Фармацевтическая композиция по п.6, где вирусное заболевание представляет собой гепатит С или гепатит В.

8. Фармацевтическая композиция по п.6, где онкологическое заболевание представляет собой миелолейкоз.

9. Фармацевтическая композиция по п.6, где онкологическое заболевание представляет собой меланому.

10. Лекарственное средство, включающее коньюгат формулы (I) по любому из пп.1-4, обладающее противовирусной, антипролиферативной и иммуномодулирующей активностью.

11. Лекарственное средство по п.10, включающее буфер, изотонирующий агент, стабилизатор и воду.

12. Лекарственное средство по п.11, включающее натрия ацетата тригидрат, уксусную кислоту, натрия хлорид, полисорбат 80, ЭДТА, воду для инъекций.

13. Применение коньюгата формулы (I) по любому из пп.1-4 для получения лекарственного средства, обладающего противовирусной, антипролиферативной и иммуномодулирующей активностью.

14. Применение по п.13 для получения лекарственного средства, обладающего противовирусной активностью в отношении гепатита С или гепатита В.

15. Способ профилактики и/или лечения вирусных заболеваний, включающий введение терапевтически эффективного количества коньюгата формулы (I) по любому из пп.1-4.

16. Способ по п.15, где вирусное заболевание представляет собой гепатит С или гепатит В.

17. Способ по п.15, включающий дополнительное введение терапевтически эффективного количества рибавирина.

18. Способ профилактики и/или лечения заболеваний, сопровождающихся первичными или вторичными иммунодефицитными состояниями, включающий введение терапевтически эффективного количества коньюгата формулы (I) по любому из пп.1-4.

19. Способ профилактики и/или лечения онкологических заболеваний, включающий введение терапевтически эффективного количества коньюгата формулы (I) по любому из пп.1-4.

20. Способ по п. 19, где онкологическое заболевание представляет собой миелолейкоз.

21. Способ по п.19, где онкологическое заболевание представляет собой меланому.

22. Контейнер, герметично запаянный в стерильных условиях, включающий фармацевтическую композицию по п.5.

23. Контейнер по п.22, представляющий собой предварительно заполненный шприц, флакон или автоинжектор.

24. Набор, включающий контейнер по п.23 и инструкцию по применению.