Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 4´2014

(11)

019566 (13) B1 Разделы: A B C D E F G H

(21)

201001255

(22)

2006.02.22

(51)

C07D 487/10 (2006.01)
A61K 31/404
(2006.01)

(31)

60/655,135

(32)

2005.02.22

(33)

US

(43)

2011.02.28

(62)

200701771; 2006.02.22

(71)

(73) ДЗЕ РИДЖЕНТС ОФ ДЗЕ ЮНИВЕРСИТИ ОФ МИЧИГАН (US)

(72)

Ван Шаомэн, Дин Кэ, Лу Ипинь, Николовска-Цолеска Занета, Цю Су, Ван Гопин, Цинь Дунгуан, Кумар Санжеев (US)

(74)

Кузнецова Ю.В. (RU)

(54)

НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫЕ ИНГИБИТОРЫ MDM2

(57) 1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из следующего:

3-Е-бензилиден-6-хлор-1,3-дигидроиндол-2-он;

3-Е-6-хлор-3-(3-хлорбензилиден)-1,3-дигидроиндол-2-он;

3-Е-6-хлор-3-(4-хлорбензилиден)-1,3-дигидроиндол-2-он;

3-Е-бензилиден-6-бром-1,3-дигидроиндол-2-он;

3-Е-бензилиден-6-фтор-1,3-дигидроиндол-2-он;

3-Е-бензилиден-6-трифторметил-1,3-дигидроиндол-2-он;

3-Е-6-хлор-3-(4-бромбензилиден)-1,3-дигидроиндол-2-он;

3-Е-6-хлор-3-(4-метилбензилиден)-1,3-дигидроиндол-2-он;

3-Е-6-хлор-3-(4-метоксилбензилиден)-1,3-дигидроиндол-2-он;

3-Е-6-хлор-3-(4-трифторметилбензилиден)-1,3-дигидроиндол-2-он;

3-Е-6-хлор-3-(3,5-дихлорбензилиден)-1,3-дигидроиндол-2-он;

3-Е-6-бром-3-(3-бромбензилиден)-1,3-дигидроиндол-2-он;

3-Е-6-хлор-3-(3,3-диметилбутилиден)-1,3-дигидроиндол-2-он;

3-Е-6-хлор-3-(3-метилбутилиден)-1,3-дигидроиндол-2-он;

3-Е-6-хлор-3-(2-циклогексилэтилиден)-1,3-дигидроиндол-2-он;

3-Е-6-хлор-3-циклогексилметилен-1,3-дигидроиндол-2-он;

3-Е-6-хлор-3-циклопентилметилен-1,3-дигидроиндол-2-он;

3-Е-6-хлор-3-тиофен-2-илметилен-1,3-дигидроиндол-2-он;

3-Е-6-хлор-3-пиридин-2-илметилен-1,3-дигидроиндол-2-он;

3-Е-3-(6-хлорпиридин-2-илметилен)-6-хлор-1,3-дигидроиндол-2-он;

3-Е-3-(3-хлор-2-фторбензилиден)-6-хлор-1,3-дигидроиндол-2-он;

3-Е-3-(3-хлор-4-фторбензилиден)-6-хлор-1,3-дигидроиндол-2-он;

3-Е-6-хлор-3-(3-хлор-5-фторбензилиден)-1,3-дигидроиндол-2-он и

3-Е-3-(3-бромбензилиден)-6-трифторметил-1,3-дигидроиндол-2-он.

2. Соединение, выбранное из группы, состоящей из следующего:

3-Е-6-хлор-3-(3-трифторметилбензилиден)-1,3-дигидроиндол-2-он;

3-Е-6-хлор-3-(3-иодбензилиден)-1,3-дигидроиндол-2-он;

3-Е-3-(3-бромбензилиден)-6-хлор-1,3-дигидроиндол-2-он;

3-Е-6-хлор-3-(3-метоксибензилиден)-1,3-дигидроиндол-2-он;

3-Е-3-(6-бромпиридин-2-илметилен)-6-хлор-1,3-дигидроиндол-2-он;

3-Е-6-хлор-3-(1-метил-1Н-пиррол-2-илметилен)-1,3-дигидроиндол-2-он;

3-Е-6-хлор-3-пиридин-4-илметилен-1,3-дигидроиндол-2-он;

3-Е-6-хлор-3-пиридин-3-илметилен-1,3-дигидроиндол-2-он;

3-Е-6-хлор-3-фуран-3-илметилен-1,3-дигидроиндол-2-он;

3-Е-6-хлор-3-фуран-2-илметилен-1,3-дигидроиндол-2-он;

3-Е-3-(3-бромбензилиден)-6-метокси-1,3-дигидроиндол-2-он;

3-Е-6-хлор-3-(3-фторбензилиден)-1,3-дигидроиндол-2-он;

3-Е-6-хлор-3-(2,3-дифторбензилиден)-1,3-дигидроиндол-2-он;

3-Е-3-(3-бром-2-фторбензилиден)-6-хлор-1,3-дигидроиндол-2-он;

3-Е-3-(3-хлор-2-фторбензилиден)-6-метил-1,3-дигидроиндол-2-он;

3-Е-3-(3-бром-2-фторбензилиден)-6-метокси-1,3-дигидроиндол-2-он;

3-Е-6-хлор-3-(3-хлор-2-фторбензилиден)-5-фтор-1,3-дигидроиндол-2-он и

3-Е-3-(3-бромбензилиден)-6-хлор-5-фтор-1,3-дигидроиндол-2-он.

3. Соединение по п.1, представляющее собой 3-Е-3-(3-хлор-2-фторбензилиден)-6-хлор-1,3-дигидроиндол-2-он.

4. Соединение по п.1, представляющее собой 3-Е-6-хлор-3-(3-хлорбензилиден)-1,3-дигидроиндол-2-он.

5. Соединение по п.1, представляющее собой 3-Е-6-хлор-3-(4-хлорбензилиден)-1,3-дигидроиндол-2-он.

6. Соединение по п.1, представляющее собой 3-Е-3-(3-хлор-4-фторбензилиден)-6-хлор-1,3-дигидроиндол-2-он.


наверх