Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 4´2014

(11)

019554 (13) B1 Разделы: A B C D E F G H

(21)

201170831

(22)

2009.12.08

(51)

C07D 487/04 (2006.01)
A61K 31/5025
(2006.01)
A61P 25/00
(2006.01)

(31)

61/122,854

(32)

2008.12.16

(33)

US

(43)

2011.12.30

(86)

PCT/US2009/067056

(87)

WO 2010/074947 2010.07.01

(71)

(73) ЭЛИ ЛИЛЛИ ЭНД КОМПАНИ (US)

(72)

Беркхолдер Тимоти Пол, Клэйтон Джошуа Райан, Ма Ляньдун (US)

(74)

Медведев В.Н. (RU)

(54)

АМИНОПИРАЗОЛЬНОЕ СОЕДИНЕНИЕ

(57) 1. 3-(4-Хлор-2-фторбензил)-2-метил-N-(5-метил-1Н-пиразол-3-ил)-8-(морфолинометил)имидазо[1,2-b]пиридазин-6-амин или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.

2. Соединение по п.1, представляющее собой 3-(4-хлор-2-фторбензил)-2-метил-N-(5-метил-1Н-пиразол-3-ил)-8-(морфолинометил)имидазо[1,2-b]пиридазин-6-амин.

3. Соединение по п.1, представляющее собой гидрохлорид 3-(4-хлор-2-фторбензил)-2-метил-N-(5-метил-1Н-пиразол-3-ил)-8-(морфолинометил)имидазо[1,2-b]пиридазин-6-амина.

4. Способ лечения хронических миелопролиферативных нарушений, выбранных из группы, состоящей из истинной полицитемии, первичного тромбоцитоза и миелосклероза с миелоидной метаплазией, у млекопитающего, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в указанном лечении, эффективного количества 3-(4-хлор-2-фторбензил)-2-метил-N-(5-метил-1Н-пиразол-3-ил)-8-(морфолино­метил)имидазо[1,2-b]пиридазин-6-амина или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения.

5. Способ лечения глиобластомы, рака груди, множественной миеломы, рака простаты и лейкемий, таких как атипичная хроническая миелоидная лейкемия, первичная и вторичная острая миелоидная лейкемия, Т-линейная и В-линейная острая лимфобластная лейкемия, миелодиспластического синдрома и миелопролиферативных нарушений у пациента, включающий введение пациенту, нуждающемуся в указанном лечении, эффективного количества 3-(4-хлор-2-фторбензил)-2-метил-N-(5-метил-1Н-пиразол-3-ил)-8-(морфолинометил)имидазо[1,2-b]пиридазин-6-амина или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения.

6. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по пп.1, 2 или 3, и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или наполнитель.

7. Применение соединения по пп.1, 2 или 3 в качестве лекарственного средства.

8. Применение соединения по пп.1, 2 или 3 для лечения глиобластомы, рака груди, множественной миеломы, рака простаты и лейкемий, Т-линейной и В-линейной острой лимфобластной лейкемии, миелодиспластического синдрома и миелопролиферативных нарушений.

9. Применение по п.8 для лечения хронических миелопролиферативных нарушений.

10. Способ лечения патологических состояний, связанных с активностью мутантной JAK2, у пациента, который в этом нуждается, включающий введение указанному пациенту соединения по п.1, 2 или 3.


наверх