(11) | 018245 (13) B1 |
    Разделы: A B C D E F G H  |
(21) | 200800593 |
(22) | 2006.08.18 |
(51) | C07F 15/02 (2006.01)
A01N 37/00 (2006.01) |
(31) | 11/206,981; 60/709,511 |
(32) | 2005.08.18; 2005.08.19 |
(33) | US |
(43) | 2008.10.30 |
(86) | PCT/US2006/032385 |
(87) | WO 2007/022435 2007.02.22 |
(71) | (73) ПАНИОН ЭНД БФ БИОТЕХ ИНК. (TW) |
(72) | Чен Кейт (US), Таун Винстон (HK) |
(74) | Нилова М.И. (RU) |
(54) | ОРГАНИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ ТРЕХВАЛЕНТНОГО ЖЕЛЕЗА ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОГО КАЧЕСТВА, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ |
(57) 1. Применение состава, содержащего цитрат железа (III), для приготовления лекарственного средства для предотвращения или обратного развития кальцификации мягких тканей, причем состав содержит цитрат железа (III), имеющий удельную площадь активной поверхности, определенную методом БЭТ, выше 16,17 м2/г.
2. Применение по п.1, в котором цитрат железа имеет истинную скорость растворения в диапазоне от 1,88 до 4,0 мг/см2/мин.
3. Применение по п.1, в котором указанная мягкая ткань представляет собой кровеносный сосуд.
4. Применение по п.1, в котором указанная мягкая ткань представляет собой глаз.
5. Применение по любому из пп.1-4, в котором состав предназначен для перорального введения.
6. Применение по любому из пп.1-4, в котором состав предназначен для перорального введения два или более раз в сутки.
7. Применение по любому из пп.1-6, в котором состав предназначен для перорального введения совместно с пищей.
8. Применение по любому из пп.1-7, в котором состав предназначен для введения цитрата железа (III) в количестве от 2 до 30 г в сутки.
9. Применение по любому из пп.1-7, в котором состав предназначен для введения цитрата железа (III) в количестве от 4 до 15 г в сутки.
10. Применение по любому из пп.1-7, в котором состав предназначен для введения цитрата железа (III) в количестве от примерно 4 до примерно 8 г в сутки.
11. Применение по любому из пп.1-7, в котором состав предназначен для введения цитрата железа (III) в количестве примерно 6 г в сутки.
12. Применение по любому из пп.1-7, в котором состав предназначен для введения цитрата железа (III) в количестве примерно 4 г в сутки.
13. Применение по любому из пп.1-7, в котором состав предназначен для введения цитрата железа (III) в количестве примерно 2 г в сутки.
14. Применение по любому из пп.1-13, в котором состав подходит для введения на протяжении длительного периода времени.
15. Применение по любому из пп.1-14, в котором состав предназначен для высвобождения в желудочно-кишечном тракте ионов трехвалентного железа.
16. Применение по любому из пп.1-15, в котором состав предназначен для высвобождения в желудочно-кишечном тракте цитрата.
17. Применение по любому из пп.1-16, в котором состав находится в форме капсул.
18. Применение по любому из пп.1-17, в котором состав находится в форме таблеток.
19. Способ предотвращения или обратного развития кальцификации мягких тканей, включающий введение субъекту состава, содержащего эффективное количество цитрата железа (III), имеющего площадь активной поверхности, определенную методом БЭТ, более 16,17 м2/г.
20. Способ по п.19, в котором цитрат железа имеет истинную скорость растворения в диапазоне от 1,88 до 4,0 мг/см2/мин.
21. Способ по п.19, в котором указанная мягкая ткань представляет собой кровеносный сосуд.
22. Способ по п.19, в котором указанная мягкая ткань представляет собой глаз.
23. Способ по любому из пп.19-22, в котором указанный состав предназначен для перорального введения.
24. Способ по любому из пп.19-22, в котором указанный состав предназначен для перорального введения два или более раз в сутки.
25. Способ по любому из пп.19-22, в котором состав предназначен для введения совместно с пищей.
26. Способ по любому из пп.19-25, в котором указанное эффективное количество цитрата железа (III) составляет от примерно 2 г в сутки до примерно 30 г в сутки.
27. Способ по любому из пп.19-25, в котором указанное эффективное количество цитрата железа (III) составляет от 4 до 15 г в сутки.
28. Способ по любому из пп.19-25, в котором указанное эффективное количество цитрата железа (III) составляет от 4 до 8 г в сутки.
29. Способ по любому из пп.19-25, в котором указанное эффективное количество цитрата железа (III) составляет примерно 6 г в сутки.
30. Способ по любому из пп.19-25, в котором указанное эффективное количество цитрата железа (III) составляет примерно 4 г в сутки.
31. Способ по любому из пп.19-25, в котором указанное эффективное количество цитрата железа (III) составляет примерно 2 г в сутки.
32. Способ по любому из пп.19-31, в котором состав подходит для введения на протяжении длительного периода времени.
33. Способ по любому из пп.19-32, в котором состав предназначен для высвобождения в желудочно-кишечном тракте ионов трехвалентного железа.
34. Способ по любому из пп.19-33, в котором состав предназначен для высвобождения в желудочно-кишечном тракте цитрата.
35. Способ по любому из пп.19-34, в котором состав находится в форме капсулы.
36. Способ по любому из пп.19-34, в котором состав находится в форме таблетки.
37. Способ по любому из пп.19-36, в котором цитрат железа снижает уровни ионов кальция в сыворотке субъекта.
38. Способ по любому из пп.19-36, в котором цитрат железа снижает уровни фосфат-ионов в сыворотке субъекта.
39. Способ по любому из пп.19-36, в котором цитрат железа снижает уровни ионов кальция и фосфат-ионов в сыворотке субъекта.
40. Фармацевтический состав для обратного развития, предотвращения или стабилизации кальцификации мягких тканей, содержащий цитрат железа (III), имеющий удельную площадь активной поверхности, определенную методом БЭТ, по меньшей мере 16,17 м2/г, и фармацевтически приемлемый носитель, причем цитрат железа (III) присутствует в количестве, эффективном для снижения уровня фосфата в сыворотке.
41. Фармацевтический состав по п.40, в котором цитрат железа имеет истинную скорость растворения в диапазоне от 1,88 до 4,0 мг/см2/мин.
42. Фармацевтический состав по п.40 или 41, в котором эффективное количество цитрата железа составляет от 2 до 30 г в сутки.
43. Фармацевтический состав по любому из пп.40-42, в котором эффективное количество цитрата железа составляет от 4 до 15 г в сутки.
44. Фармацевтический состав по любому из пп.38-43, в котором эффективное количество цитрата железа выбрано из 2, 4 и 6 г в сутки.
45. Фармацевтический состав по п.40 или 41, в котором эффективное количество цитрата железа составляет 1 г в сутки.
46. Фармацевтический состав по п.40 или 41, в котором эффективное количество цитрата железа составляет 500 мг на единицу лекарственной формы.
47. Фармацевтический состав для обратного развития, предотвращения или стабилизации кальцификации мягких тканей, содержащий 500 мг цитрата железа (III), имеющего удельную площадь активной поверхности, определенную методом БЭТ, выше 16,17 м2/г, и фармацевтически приемлемый носитель, причем указанный состав представлен в форме капсул.
48. Способ замедления отложения фосфата кальция в организме субъекта, включающий введение указанному субъекту эффективного количества цитрата железа (III), имеющего удельную площадь активной поверхности, определенную методом БЭТ, выше 16,17 м2/г.
49. Способ снижения кальций-фосфатного произведения ([Са]´[Р]) у пациента, включающий введение указанному субъекту эффективного количества цитрата железа (III), имеющего удельную площадь активной поверхности, определенную методом БЭТ, выше 16,17 м2/г.
50. Способ снижения уровня кальция в сыворотке у субъекта, включающий введение указанному субъекту эффективного количества цитрата железа (III), имеющего удельную площадь активной поверхности, определенную методом БЭТ, выше 16,17 м2/г.
51. Способ стимуляции растворения почечного камня у субъекта, включающий введение указанному субъекту эффективного количества цитрата железа (III), имеющего удельную площадь активной поверхности, определенную методом БЭТ, выше 16,17 м2/г.
52. Способ снижения уровня фосфата в сыворотке у субъекта, включающий введение указанному субъекту эффективного количества цитрата железа (III), имеющего удельную площадь активной поверхности, определенную методом БЭТ, выше 16,17 м2/г.
53. Способ по п.52, в котором цитрат железа вводят перорально.
54. Способ по п.52 или 53, в котором цитрат железа вводят с пищей.
55. Способ по любому из пп.52-54, в котором цитрат железа представлен в форме, выбранной из таблетки, порошка, суспензии, эмульсии, капсулы, пастилки, гранулы, леденца, пилюли, жидкости, спиртового раствора или сиропа.
56. Способ по любому из пп.52-55, в котором эффективное количество составляет от 2 до 30 г в сутки.
57. Способ по любому из пп.52-56, в котором эффективное количество выбрано из приблизительно 2, примерно 4 и примерно 6 г в сутки.
58. Способ по любому из пп.52-57, в котором субъект страдает терминальной стадией заболевания почек.
59. Способ по любому из пп.52-57, в котором субъект проходит диализ.
60. Способ по п.59, в котором диализ выбран из гемодиализа и перитонеального диализа.
61. Способ по любому из пп.52-60, в котором цитрат железа вводят в форме таблетки.
62. Способ по п.61, в котором таблетка содержит 1 г цитрата железа.
63. Способ по п.61, в котором таблетка содержит 500 мг цитрата железа.
64. Способ по любому из пп.52-63, в котором эффективное количество составляет 1 г в сутки.
65. Способ по любому из пп.52-63, в котором эффективное количество составляет 6 г в сутки.
66. Способ по любому из пп.52-63, в котором эффективное количество составляет 4 г в сутки.
67. Способ по любому из пп.52-63, в котором эффективное количество составляет 2 г в сутки.
68. Фармацевтический состав для снижения уровня фосфата в сыворотке, содержащий цитрат железа (III), имеющий удельную площадь активной поверхности, определенную методом БЭТ, выше 16,17 м2/г, и фармацевтически приемлемый носитель, причем цитрат железа присутствует в количестве, эффективном для снижения уровня фосфата в сыворотке.
69. Фармацевтический состав по п.68, в котором цитрат железа имеет истинную скорость растворения в диапазоне от 1,88 до 4,0 мг/см2/мин.
70. Фармацевтический состав по п.68 или 69, в котором эффективное количество цитрата железа составляет от 2 до 30 г в сутки.
71. Фармацевтический состав по любому из пп.68-70, в котором эффективное количество цитрата железа составляет от 4 до 15 г в сутки.
72. Фармацевтический состав по любому из пп.68-71, в котором эффективное количество цитрата железа выбрано из 2, 4 и 6 г в сутки.
73. Фармацевтический состав по п.68 или 69, в котором эффективное количество цитрата железа составляет 1 г в сутки.
74. Фармацевтический состав по п.68 или 69, в котором эффективное количество цитрата железа составляет 500 мг на единицу лекарственной формы.
75. Фармацевтический состав для снижения уровня фосфата в сыворотке, содержащий 500 мг цитрата железа (III), имеющего удельную площадь активной поверхности, определенную методом БЭТ, выше 16,17 м2/г, и фармацевтически приемлемый носитель, причем указанный состав представлен в форме капсул.
| 
