Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 04´2013

(11)

017984 (13) B1 Разделы: A B C D E F G H

(21)

200802383

(22)

2007.06.07

(51)

C07D 209/00 (2006.01)
A61K 31/404 (2006.01)
A61P 35/00 (2006.01)

(31)

60/804,517; 60/883,224

(32)

2006.06.12; 2007.01.03

(33)

US

(43)

2010.02.26

(86)

PCT/US2007/070561

(87)

WO 2007/146716 2007.12.21

(71)

(73) НОВАРТИС АГ (CH)

(72)

Ацемоглы Мурат (CH), Байва Джоджиндер С., Карпински Пьотр, Папоутсакис Димитрис, Слейд Джоел (US), Штовассер Франк (DE)

(74)

Веселицкая И.А., Пивницкая Н.Н., Кузенкова Н.В., Веселицкий М.Б., Каксис Р.А., Комарова О.М., Белоусов Ю.В. (RU)

(54)

КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ БЕЗВОДНЫЕ ФОРМЫ ЛАКТАТА N-ГИДРОКСИ-3-[4-[[[2-(2-МЕТИЛ-1H-ИНДОЛ-3-ИЛ)ЭТИЛ]АМИНО]МЕТИЛ]ФЕНИЛ]-2E-2-АКРИЛАМИДА

(57) 1. Кристаллическая безводная форма (форма А) лактата N-гидрокси-3-[4-[[[2-(2-метил-1H-индол-3-ил)этил]амино]метил]фенил]-2Е-2-пропенамида, где кристаллическая безводная форма выбрана из

DL-лактата, характеризующегося порошковой рентгенограммой, содержащей по меньшей мере два максимума, выбранных из 9,9, 11,4, 13,8, 15,7, 18,2, 19,7, 20,3, 21,5, 25,3, 27,4 и 30,0 (градусов 2θ);

L-лактата, характеризующегося порошковой рентгенограммой, содержащей по меньшей мере два максимума, выбранных из 9,9, 11,4, 13,8, 18,1, 18,5, 19,7, 20,2, 21,6, 25,2 и 29,9 (градусов 2θ);

D-лактата, характеризующегося порошковой рентгенограммой, содержащей по меньшей мере два максимума, выбранных из группы, включающей 9,9, 11,4, 13,8, 18,1, 18,5, 19,7, 20,2, 21,6 и 25,2 (градусов 2θ).

2. Кристаллическая безводная форма DL-лактата по п.1, где в основном чистая кристаллическая форма характеризуется порошковой рентгенограммой, содержащей по меньшей мере два максимума, выбранных из 9,9, 11,4, 13,8, 15,7, 18,2, 19,7, 20,3, 21,5, 25,3, 27,4 и 30,0 (градусов 2θ).

3. Кристаллическая безводная форма L-лактата по п.1, где в основном чистая кристаллическая форма характеризуется порошковой рентгенограммой, содержащей по меньшей мере два максимума, выбранных из 9,9, 11,4, 13,8, 18,1, 18,5, 19,7, 20,2, 21,6, 25,2 и 29,9 (градусов 2θ).

4. Кристаллическая безводная форма D-лактата по п.1, где в основном чистая кристаллическая форма характеризуется порошковой рентгенограммой, содержащей по меньшей мере два максимума, выбранных из 9,9, 11,4, 13,8, 18,1, 18,5, 19,7, 20,2, 21,6 и 25,2 (градусов 2θ).

наверх