|
| |
(11) | 017669 (13) B1 |
    Разделы: A B C D E F G H  |
(21) | 201070783 |
(22) | 2008.12.19 |
(51) | C07D 413/04 (2006.01)
C07D 413/14 (2006.01)
A61K 31/553 (2006.01)
A61P 37/00 (2006.01) |
(31) | 0725102.8 |
(32) | 2007.12.21 |
(33) | GB |
(43) | 2010.12.30 |
(86) | PCT/EP2008/067972 |
(87) | WO 2009/080730 2009.07.02 |
(71) | (73) ГЛЭКСО ГРУП ЛИМИТЕД (GB) |
(72) | Хир Джаг Пол, Хейтман Томас Дэниел, Херст Дэвид Нейджел, Джонсон Кристофер Норберт, Скидмор Джон, Уолл Айан Дэвид (GB) |
(74) | Медведев В.Н. (RU) |
(54) | 1,2,4-ОКСАДИАЗОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ АУТОИММУННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ |
(57) 1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль
где В представляет 7-членное насыщенное кольцо, выбранное из
А представляет фенил или пиридил;
R1 представляет до двух заместителей, независимо выбранных из хлора, циано и изопропокси;
R2 представляет водород;
R3 представляет водород;
R4 представляет (CH2)2CONH2, (CH2)1-3OH, CO2H или (CH2)1-3CO2H.
2. Соединение, выбранное из
3-[7-(5-{3-хлор-4-[(1-метилэтил)окси]фенил}-1,2,4-оксадиазол-3-ил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-2-бензазепин-1-ил]пропанамида;
3-[7-(5-{3-хлор-4-[(1-метилэтил)окси]фенил}-1,2,4-оксадиазол-3-ил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-2-бензазепин-1-ил]пропановой кислоты;
3-[7-(5-{3-хлор-4-[(1-метилэтил)окси]фенил}-1,2,4-оксадиазол-3-ил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-2-бензазепин-1-ил]-1-пропанола;
[7-(5-{3-хлор-4-[(1-метилэтил)окси]фенил}-1,2,4-оксадиазол-3-ил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-3-ил]метанола;
[7-(5-{3-хлор-4-[(1-метилэтил)окси]фенил}-1,2,4-оксадиазол-3-ил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-3-ил]карбоновой кислоты;
3-[7-(5-{3-хлор-4-[(1-метилэтил)окси]фенил}-1,2,4-оксадиазол-3-ил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-3-ил]пропановой кислоты;
[9-(5-{3-хлор-4-[(1-метилэтил)окси]фенил}-1,2,4-оксадиазол-3-ил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-5-ил]уксусной кислоты;
[9-(5-{3-циано-4-[(1-метилэтил)окси]фенил}-1,2,4-оксадиазол-3-ил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-5-ил]уксусной кислоты;
[9-(5-{5-хлор-6-[(1-метилэтил)окси]-3-пиридинил}-1,2,4-оксадиазол-3-ил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-5-ил]уксусной кислоты;
4-[9-(5-{3-циано-4-[(1-метилэтил)окси]-3-пиридинил}-1,2,4-оксадиазол-3-ил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-5-ил]бутановой кислоты;
4-[9-(5-{5-хлор-6-[(1-метилэтил)окси]фенил}-1,2,4-оксадиазол-3-ил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-5-ил]бутановой кислоты;
4-[9-(5-{3-хлор-4-[(1-метилэтил)окси]фенил}-1,2,4-оксадиазол-3-ил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин-5-ил]бутановой кислоты
и их фармацевтически приемлемых солей.
3. Применение соединения по любому из пп.1, 2 для лечения состояний или расстройств, опосредуемых S1P1 рецепторами.
4. Применение по п.3, при котором состоянием является красная волчанка.
5. Применение соединения согласно любому из пп.1, 2 для получения лекарственного средства для лечения состояний или расстройств, опосредуемых S1P1 рецепторами.
6. Применение по п.5, при котором состоянием является красная волчанка.
7. Фармацевтическая композиция, включающая соединение согласно любому из пп.1, 2 и фармацевтически приемлемый эксципиент.
8. Способ лечения состояний или расстройств у млекопитающих, включая людей, которые могут опосредоваться через S1P1 рецепторы, который предусматривает введение пациенту терапевтически безопасного и эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли.
9. Способ лечения по п.8, в котором состоянием является красная волчанка.
|
