(11) | 017484 (13) B1 |
    Разделы: A B C D E F G H  |
(21) | 201070877 |
(22) | 2009.01.13 |
(51) | C07D 207/08 (2006.01)
A61K 31/40 (2006.01)
A61P 25/32 (2006.01) |
(31) | 08380012.8; 61/039,121 |
(32) | 2008.01.22; 2008.03.25 |
(33) | EP; US |
(43) | 2010.12.30 |
(86) | PCT/US2009/030811 |
(87) | WO 2009/094260 2009.07.30 |
(71) | (73) ЭЛИ ЛИЛЛИ ЭНД КОМПАНИ (US) |
(72) | Диас Буэсо Нурия (ES), Маккинзи Дэвид Ли, Митч Чарльз Говард (US), Педрегал-Терсеро Консепсьон (ES) |
(74) | Медведев В.Н. (RU) |
(54) | СЕЛЕКТИВНЫЙ АНТАГОНИСТ ОПИОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ КАППА |
(57) 1. 3-Фтор-4-[4-[2-(3,5-диметилфенил)пирролидин-1-илметил]фенокси]бензамид или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1, представляющее собой (S)-3-фтор-4-[4-[2-(3,5-диметилфенил)пирролидин-1-илметил]фенокси]бензамид или его фармацевтически приемлемую соль.
3. Фармацевтическая композиция, обладающая антагонистической активностью в отношении опиоидного рецептора каппа, содержащая соединение по п.1 или 2 или фармацевтически приемлемую соль указанного соединения, в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем, разбавителем и/или наполнителем.
4. Применение соединения по п.1 или 2 или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения в качестве терапевтического средства для лечения нарушения, связанного с употреблением алкоголя.
5. Применение соединения по п.1 или 2 или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения для лечения нарушения, связанного с употреблением алкоголя.
6. Применение соединения по п.1 или 2 или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения для лечения:
a) тревожного расстройства, выбранного из панического расстройства, обсессивно-компульсивного расстройства, социофобии, генерализованного тревожного расстройства, специфической фобии и посттравматического стрессового расстройства; или
b) депрессивного расстройства, выбранного из большого депрессивного эпизода, дистимии и биполярного расстройства; или
c) тревожного расстройства, выбранного из а), и депрессивного расстройства, выбранного из b); или
d) нарушения, связанного с употреблением алкоголя, и тревожного расстройства, выбранного из а); или
e) нарушения, связанного с употреблением алкоголя, и депрессивного расстройства, выбранного из b); или
f) нарушения, связанного с употреблением алкоголя, и тревожного расстройства, выбранного из а), и депрессивного расстройства, выбранного из b); или
g) шизофрении; или
h) нарушения, связанного с употреблением алкоголя, и шизофрении.
7. Фармацевтическая композиция, обладающая антагонистической активностью в отношении опиоидного рецептора каппа и ингибирующим действием в отношении повторного захвата норэпинефрина, содержащая терапевтически эффективное количество (S)-3-фтор-4-[4-[2-(3,5-диметилфенил)пирролидин-1-илметил]фенокси]бензамида или его фармацевтически приемлемой соли и терапевтически эффективное количество имипрамина в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем, разбавителем и/или наполнителем.
8. Применение композиции, содержащей (S)-3-фтор-4-[4-[2-(3,5-диметилфенил)пирролидин-1-илметил]фенокси]бензамид или его фармацевтически приемлемую соль и имипрамин, для получения лекарственного средства для лечения:
a) нарушения, связанного с употреблением алкоголя; или
b) депрессивного расстройства, выбранного из большого депрессивного эпизода, дистимии и биполярного расстройства; или
c) нарушения, связанного с употреблением алкоголя, и депрессивного расстройства, выбранного из b).
9. Применение композиции, содержащей (S)-3-фтор-4-[4-[2-(3,5-диметилфенил)пирролидин-1-илметил]фенокси]бензамид или его фармацевтически приемлемую соль и бензодиазепиновое анксиолитическое средство, для получения лекарственного средства для лечения:
a) тревожного расстройства, выбранного из панического расстройства, обсессивно-компульсивного расстройства, социофобии, генерализованного тревожного расстройства, специфической фобии и посттравматического стрессового расстройства; или
b) нарушения, связанного с употреблением алкоголя, и тревожного расстройства, выбранного из а).
10. Применение по п.9, отличающееся тем, что бензодиазепиновое анксиолитическое средство представляет собой хлордиазепоксид.
| 
