Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 12´2012

(11)

017437 (13) B1 Разделы: A B C D E F G H

(21)

200900925

(22)

2007.12.28

(51)

A01N 57/00 (2006.01)
A61K 31/675
(2006.01)
A61K 31/535
(2006.01)

(31)

60/878,503; 60/921,433

(32)

2007.01.03; 2007.04.02

(33)

US

(43)

2009.12.30

(86)

PCT/US2007/026416

(87)

WO 2008/085506 2008.07.17

(71)

(73) ЛЕ ЛАБОРАТУАР СЕРВЬЕ (FR)

(72)

Корди Алексис (FR), Роджерс Гэри, Мюллер Рудольф (US)

(74)

Веселицкая И.А., Пивницкая Н.Н., Кузенкова Н.В., Веселицкий М.Б., Каксис Р.А., Комарова О.М., Белоусов Ю.В. (RU)

(54)

3-ЗАМЕЩЕННОЕ-[1,2,3]-БЕНЗОТРИАЗИНОНОВОЕ СОЕДИНЕНИЕ ДЛЯ УВЕЛИЧЕНИЯ ГЛУТАМАТЕРГИЧЕСКИХ СИНАПТИЧЕСКИХ ОТВЕТОВ

(57) 1. Соединение формулы

Увеличить масштаб

которое представляет собой 8-циклопропил-3-[2-(3-фторфенил)этил]-7,8-дигидро-3H-[1,3]оксазино[6,5-g][1,2,3]бензотриазин-4,9-дион или его фармацевтически приемлемую соль присоединения кислоты или основания.

2. Способ лечения млекопитающего пациента, где пациент страдает гипоглутаматергическим заболеванием или дефицитом в количестве или интенсивности возбудительных синапсов или в количестве АМРА рецепторов таких, при которых снижены память или другие познавательные функции, упомянутый способ включает введение упомянутому пациенту в фармацевтически приемлемом носителе эффективного количества соединения согласно п.1.

3. Способ лечения млекопитающего, где пациент страдает гипоглутаматергическим заболеванием или дефицитом в количестве или интенсивности возбудительных синапсов или в количестве АМРА рецепторов таких, при которых происходит кортикальный/стриарный дисбаланс, приводящий к шизофрении или шизофреноформному поведению, упомянутый способ включает введение упомянутому пациенту в фармацевтически приемлемом носителе эффективного количества соединения по п.1.

4. Способ по п.3, в котором упомянутое патологическое состояние является шизофренией.

5. Способ по п.2, в котором упомянутое патологическое состояние является болезнью Паркинсона.

6. Способ по п.2, в котором упомянутое патологическое состояние является болезнью Альцгеймера.

7. Фармацевтическая композиция, включающая эффективное количество соединения по п.1 в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем, добавкой или вспомогательным веществом.

8. Композиция по п.7, в которой соединение составляет от около 0,5 до около 75 мас.% композиции и носитель, добавка или инертный наполнитель составляет от около 25 до около 95,5% композиции.

9. Применение соединения по п.1 в производстве лекарственного средства для применения в лечении млекопитающего пациента, где пациент страдает гипоглутаматергическим заболеванием или дефицитом в количестве или интенсивности возбудительных синапсов или в количестве АМРА рецепторов таких, при которых снижены память или другие познавательные функции.

10. Применение соединения по п.1 в производстве лекарственного средства для применения в лечении шизофрении.

11. Применение соединения по п.1 в производстве лекарственного средства для применения в лечении болезни Паркинсона.

12. Применение соединения по п.1 в производстве лекарственного средства для применения в лечении СДВГ.

13. Применение соединения по п.1 в производстве лекарственного средства для применения в лечении синдрома Ретта.

14. Применение соединения по п.1 в производстве лекарственного средства для применения в лечении синдрома ломкой Х-хромосомы.

15. Применение соединения по п.1 в производстве лекарственного средства для применения в лечении болезни Альцгеймера.


наверх