(11) | 015569 (13) B1 |
    Разделы: A B C D E F G H  |
(21) | 200870376 |
(22) | 2007.03.22 |
(51) | C07D 277/82 (2006.01)
C07D 471/04 (2006.01)
C07D 413/04 (2006.01)
A61K 31/496 (2006.01)
A61K 31/4985 (2006.01)
A61P 25/00 (2006.01)
A61P 9/00 (2006.01)
C07D 263/58 (2006.01)
C07D 417/04 (2006.01)
C07D 417/06 (2006.01) |
(31) | 06111820.4; 60/787,478; 06112425.1; 60/794,288; 06026875.2; 60/903,503 |
(32) | 2006.03.28; 2006.03.30; 2006.04.10; 2006.04.21; 2006.12.24; 2007.02.26 |
(33) | EP; US; EP; US; EP; US |
(43) | 2009.04.28 |
(86) | PCT/EP2007/052751 |
(87) | WO 2007/110364 2007.10.04 |
(71) | (73) ХАЙ ПОЙНТ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ЭлЭлСи (US) |
(72) | Дервальд Флоренсио Сарагоса, Андерсен Кнуд Эрик, Хольвег Рольф, Кристенсен Инге Тогер, Лундбекк Яне Мари (DK) |
(74) | Медведев В.Н. (RU) |
(54) | БЕНЗОТИАЗОЛЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ ПО ОТНОШЕНИЮ К H3-РЕЦЕПТОРУ ГИСТАМИНА, И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ ЭТИ СОЕДИНЕНИЯ |
(57) 1. Соединение общей формулы I
где R1означает циклопентил, циклопропил или изопропил;
R5 и R6независимо означают водород, галоген, циано, C1-6-алкокси или группу общей формулы -(СН2)s-(C=O)r-NR7R8, при условии, что R5 и R6 не могут одновременно означать водород;
r означает 0 или 1;
s означает 0 или 1 и
R7 и R8независимо означают водород, C1-6-алкил или С3-8-циклоалкил; или R7и R8 могут вместе с присоединенным атомом азота образовывать пирролидин-1-ил, морфолин-4-ил или пиперидин-1-ил;
или его диастереомер, или энантиомер, или таутомерная форма, или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1, которое представляет собой соединение, выбранное из группы, состоящей из
6-хлор-2-(4-циклопентилпиперазин-1-ил)бензотиазола,
2-(4-изопропилпиперазин-1-ил)-6-метоксибензотиазола,
2-(4-циклопропилпиперазин-1-ил)-6-метоксибензотиазола,
2-(4-изопропилпиперазин-1-ил)бензотиазол-6-карбонитрила,
[2-(4-изопропилпиперазин-1-ил)бензотиазол-6-ил]пиперидин-1-илметанона,
диметиламида 2-(4-изопропилпиперазин-1-ил)бензотиазол-6-карбоновой кислоты,
[2-(4-изопропилпиперазин-1-ил)бензотиазол-6-ил]морфолин-4-илметанона,
2-(4-изопропилпиперазин-1-ил)-6-пиперидин-1-илметилбензотиазола,
2-(4-изопропилпиперазин-1-ил)-6-(морфолин-4-илметил)бензотиазола,
[2-(4-изопропилпиперазин-1-ил)бензотиазол-6-илметил]диметиламина,
2-(4-циклопентилпиперазин-1-ил)бензотиазол-6-карбонитрила,
[2-(4-циклопропилпиперазин-1-ил)бензотиазол-6-илметил]диметиламина,
2-(4-циклопропилпиперазин-1-ил)-6-(пирролидин-1-илметил)бензотиазола,
2-(4-циклопропилпиперазин-1-ил)-6-(морфолин-4-илметил)бензотиазола,
2-(4-циклопропилпиперазин-1-ил)-6-(пиперидин-1-илметил)бензотиазола,
циклопропил-[2-(4-циклопропилпиперазин-1-ил)бензотиазол-6-илметил]амина,
2-(4-изопропилпиперазин-1-ил)бензотиазол-5-карбонитрила,
2-(4-изопропилпиперазин-1-ил)-5-пирролидин-1-илметилбензотиазола,
[2-(4-изопропилпиперазин-1-ил)бензотиазол-5-илметил]диметиламин и
[2-(4-изопропилпиперазин-1-ил)бензотиазол-5-ил]пирролидин-1-илметанона,
или его диастереомер, или энантиомер, или таутомерная форма, или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Соединение по п.1, которое представляет собой 2-(4-циклопропилпиперазин-1-ил)-6-(пирролидин-1-илметил)бензотиазол или его фармацевтически приемлемую соль.
4. Соединение по п.1, которое представляет собой циклопропил-[2-(4-циклопропилпиперазин-1-ил)бензотиазол-6-илметил]амин или его фармацевтически приемлемую соль.
5. Соединение по п.1, которое представляет собой 2-(4-изопропилпиперазин-1-ил)-5-пирролидин-1-илметилбензотиазол или его фармацевтически приемлемую соль.
6. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-5 вместе с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми носителями или эксципиентами.
| 
