Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 4´2009

(11)

012328 (13) B1 Разделы: A B C D E F G H

(21)

200601242

(22)

2005.01.11

(51)

C07D 277/46 (2006.01)
C07D 417/14
(2006.01)
A61K 31/427
(2006.01)

(31)

04100083.7(32) 2004.01.12

(33)

EP

(43)

2007.02.27

(86)

PCT/EP2005/050102

(87)

WO 2005/068444 2005.07.28

(71)(73)

ЛАБОРАТУАР СЕРОНО СА (CH)

(72)

Каттропани Анна, Рюккле Томас, Шварц Маттиас (CH), Дорбе Джером (FR), Зауер Вольфганг (CH), Клева Кристоф, Десфорже Гвеналль (FR)

(74)

Веселицкая И.А., Пивницкая Н.Н., Кузенкова Н.В., Веселицкий М.Б., Каксис Р.А., Комарова О.М. (RU)

(54)

ПРОИЗВОДНЫЕ ТИАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

(57) 1. Производное тиазола формулы (I)


где R1 представляет собой остаток формулы -NR5R6;

R2 обозначает H;

R3 выбирают из водорода и C1-C6-алкила;

R4 обозначает H, C1-C6-алкил или -NR8R9, где R8 и R9 независимо выбирают из H, C1-C6-алкила, C1-C6-алкилалкоксикарбонила и C1-C6-алкилацилоксигруппы;

R5 обозначает H, C1-C6-алкил или C2-C6-алкенил;

R6 выбирают из следующих групп: H, C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, фенил, бензил, нафтил, моно- или бициклический гетероарил, содержащий атомы азота или кислорода в качестве гетероатомов, C3-C8-циклоалкил, насыщенный C3-C8-гетероциклоалкил, C1-C6-алкиларил, C1-C6-алкилгетероарил, C1-C6-алкил(C3-C8)циклоалкил, C1-C6-алкил(C3-C8)гетероциклоалкил, C1-C6-алкилацил, C1-C6-алкилкарбокси, C1-C6-алкиламино, C1-C6-алкиламинокарбонил, C1-C6-алкилалкоксикарбонил и C1-C6-алкилациламино, или R5 и R6 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют 5-8-членный насыщенный цикл, необязательно содержащий один или два гетероатома, выбранные из О и N;

X выбирают из S или О,

причем такие группы, как алкил, алкенил, алкинил, арил, гетероарил, циклоалкил, гетероциклоалкил необязательно содержат от 1 до 5 заместителей, выбранных из следующих групп: C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C2-C6-алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, C1-C6-алкиларил, C1-C6-алкилгетероарил, C1-C6-алкилциклоалкил, C1-C6-алкилгетероциклоалкил, амино, аминосульфонил, аммоний, ацил, ацилокси, ациламино, аминокарбонил, алкоксикарбонил, уреидо, арил, карбамат, гетероарил, сульфинил, сульфонил, алкокси, сульфанил, галоген, карбокси, тригалогенметил, циано, гидрокси, меркапто, нитро,

а также изомеры указанных соединений, предназначенные для применения в качестве лекарственного средства.

2. Производное тиазола формулы (I)


где R1 представляет собой остаток формулы -NR5R6;

R2 обозначает H;

R3 выбирают из водорода и C1-C6-алкила;

R4 выбирают из следующих групп: H, C1-C6-алкил и -NR8R9, где R8 и R9 независимо выбирают из следующих групп: H, C1-C6-алкил, C1-C6-алкилалкоксикарбонил и C1-C6-алкилацилокси;

R5 выбирают из следующих групп: H, C1-C6-алкил и C2-C6-алкенил;

R6 выбирают из следующих групп: C1-C6-алкил, гетероарил, содержащий атомы азота или кислорода в качестве гетероатомов, C3-C8-циклоалкил, C1-C6-алкил(C3-C8)циклоалкил, C1-C6-алкил(C3-C8)гетероциклоалкил, C1-C6-алкилацил, C1-C6-алкилкарбокси, C1-C6-алкиламино, C1-C6-алкиламинокарбонил, C1-C6-алкилалкоксикарбонил и C1-C6-алкилациламино или R5 и R6 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют 5-8-членный насыщенный цикл, необязательно содержащий один или два гетероатома, которые выбирают из О и N;

X выбирают из S или О,

а также изомеры указанных соединений.

3. Производное тиазола по п.1 или 2, где R3 означает метил.

4. Производное тиазола по любому из предшествующих пунктов, где R4 означает C1-C6-алкил.

5. Производное тиазола по любому из предшествующих пунктов, где R5 означает H, a R6 выбирают из следующих групп: C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C3-C8-циклоалкил(C1-C6)алкил и C3-C8-гетероциклоалкил(C1-C6)алкил.

6. Производное тиазола по любому из пп.1-4, в котором R5 означает H, a R6 выбирают из фенила, бензила, нафтила и гетероарильных групп.

7. Производное тиазола по любому из пп.1-4, в котором R5 означает H, a R6 выбирают из фенила и пиридина.

8. Производное тиазола по любому из пп.1-4, в котором R5 и R6 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют 5-8-членный насыщенный цикл, необязательно содержащий один или два гетероатома, которые выбирают из О и N.

9. Производное тиазола по любому из пп.1-8, в котором

R1 означает -NR5R6;

R2 означает H;

R3 означает метил;

R4 выбирают из следующих групп:C1-C6-алкил и -NR8R9, где R8 и R9 независимо выбирают из следующих групп: H, C1-C6-алкил и C1-C6-алкилалкоксикарбонил;

R5 означает H;

R6 выбирают из следующих групп: C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C1-C6-алкилацил, C1-C6-алкилкарбокси, C1-C6-алкилациламино, C1-C6-алкиламино, C1-C6-алкиламинокарбонил, C1-C6-алкилалкоксикарбонил, C1-C6-алкил(C3-C8)циклоалкил и C1-C6-алкилгетероциклоалкил и

X означает S.

10. Производное тиазола по любому из пп.1-9, в котором

R1 означает -NR5R6;

R2 означает H;

R3 означает метил;

R4 выбирают из следующих групп: C1-C6-алкил и -NR8R9, где R8 и R9 независимо выбирают из следующих групп: H, C1-C6-алкил и C1-C6-алкилалкоксикарбонил;

R5 означает H;

R6 выбирают из следующих групп: C1-C6-алкиларил и C1-C6-алкилгетероарил и

X означает S.

11. Производное тиазола по любому из пп.1-10, в котором

R1 означает -NR5R6;

R2 означает H;

R3 означает метил;

R4 выбирают из следующих групп: C1-C6-алкил и -NR8R9, где R8 и R9 независимо выбирают из следующих групп: H, C1-C6-алкил и C1-C6-алкилалкоксикарбонил;

R5 означает H;

R6 выбирают из фенила, бензила, нафтила и гетероарильных групп и

X означает S.

12. Производное тиазола по любому из пп.1-10, в котором

R1 означает -NR5R6;

R2 означает H;

R3 означает метил;

R4 выбирают из следующих групп: необязательно замещенный C1-C6-алкил и -NR8R9, где R8 и R9 независимо выбирают из следующих групп: H, C1-C6-алкил и C1-C6-алкилалкоксикарбонил;

R5 означает H;

R6 выбирают из следующих групп: гетероциклоалкил и C3-C8-циклоалкил и

X означает S.

13. Производное тиазола по любому из пп.1-10, в котором

R1 означает -NR5R6;

R2 означает H;

R3 означает метил;

R4 выбирают из следующих групп: необязательно замещенный C1-C6-алкил и -NR8R9, где R8 и R9 независимо выбирают из следующих групп: H, C1-C6-алкил и C1-C6-алкилалкоксикарбонил;

R5 и R6 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют необязательно замещенный 5-8-членный насыщенный цикл, необязательно содержащий один или два гетероатома, которые выбирают из О и N; и

X означает S.

14. Производное тиазола по п.1, которое выбирают из следующих соединений:

3-{[2'-(ацетиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2-ил]амино}бензойная кислота,

4-{[2'-(ацетиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2-ил]амино}бензойная кислота,

N-[2-(бензиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-{4'-метил-2-[(2-фенилэтил)амино]-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-(4'-метил-2-пиперидин-1-ил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-[2-(аллиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-[4'-метил-2-(пиридин-3-иламино)-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-[4'-метил-2-(пиридин-2-иламино)-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-{2-[(4-метоксифенил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{2-[(4-гидроксифенил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{4'-метил-2-[(4-нитрофенил)амино]-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

4-{[2'-(ацетиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2-ил]амино}бензамид,

N-[2-({4-[(4-бензилпиперазин-1-ил)карбонил]фенил}амино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-(2-анилино-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-(4'-метил-2-морфолин-4-ил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-[4'-метил-2-(4-метилпиперазин-1-ил)-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

метиловый эфир 1-[2'-(ацетиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2-ил]пиперидин-3-карбоновой кислоты,

N-{2-[4-(2-гидроксиэтил)пиперидин-1-ил]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-(4'-метил-2-пирролидин-1-ил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-[2-(3-гидроксипирролидин-1-ил)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-[2-(трет-бутиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-{2-[(6-метоксипиридин-3-ил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{2-[(6-хлорпиридин-3-ил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{2-[(4-цианофенил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{2-[(4-хлорфенил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{2-[(2-хлорфенил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{2-[(2-метоксифенил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{2-[(3-хлорфенил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{2-[(3-гидроксифенил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{4'-метил-2-[(2-морфолин-4-илэтил)амино]-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{4'-метил-2-[(2-пиперидин-1-илэтил)амино]-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{2-[(2-метоксиэтил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-[2-(циклогексиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-{4'-метил-2-[(3-морфолин-4-илпропил)амино]-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{4'-метил-2-[(тетрагидрофуран-2-илметил)амино]-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{2-[(2-гидрокси-2-фенилэтил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-[2-(1-бензофуран-5-иламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-{2-[(3-цианофенил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

[4'-метил-2-(пиридин-3-иламино)-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]формамид,

этиловый эфир N-({[2-(аллиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]амино}карбонил)-бета-аланина,

N-{4-метил-5-[2-(пиридин-3-иламино)-1,3-тиазол-4-ил]-1,3-оксазол-2-ил}ацетамид,

N-{2-[(2-фторпиридин-3-ил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{2-[(2-цианоэтил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{2-[(3,3-диэтоксипропил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{2-[(2,2-диэтоксиэтил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{4'-метил-2-[(2-оксо-2-фенилэтил)амино]-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{2-[(2-хлорпиридин-3-ил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-(4'-метил-2-{[3-(1,3-оксазол-5-ил)фенил]амино}-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-(4'-метил-2-{[3-(1H-тетразол-5-ил)фенил]амино}-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-(4'-метил-2-{[4-(1Н-тетразол-5-ил)фенил]амино}-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-{4'-метил-2-[2-(1H-тетразол-5-ил)этиламино]-[4,5']-битиазолил-2'-ил}ацетамид,

N-(2-{[3-(5-гидрокси-1,3,4-оксадиазол-2-ил)фенил]амино}-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-(2-{[3-(5-амино-1,3,4-тиадиазол-2-ил)фенил]амино}-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-[2'-(ацетиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2-ил]-бета-аланин,

5-(2-{[2'-(ацетиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2-ил]амино}этил)-1,3,4-оксадиазол-2-олат,

4-{[2'-(ацетиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2-ил]амино}масляная кислота,

N-(2-{[3-(5-гидрокси-1,3,4-оксадиазол-2-ил)пропил]амино}-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

3-{[2'-(ацетиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2-ил]амино}-N-гидроксибензамид,

3-{[2'-(ацетиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2-ил]амино}-N-гидроксибензолимидокарбоновая кислота,

N-(2-{[3-(5-гидрокси-1,2,4-оксадиазол-2-ил)фенил]амино}-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-[2-({3-[(Z)-(2,4-диоксо-1,3-тиазолидин-5-илиден)метил]фенил}амино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-[4'-метил-2-({4-[(пиридин-2-иламино)сульфонил]фенил}амино)-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-(2-{[2-(2-гидроксиэтил)фенил]амино}-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-(2-{[3-(гидроксиметил)фенил]амино}-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-(2-{[4-(2-гидроксиэтил)фенил]амино}-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-[2-({3-[(2-гидроксиэтил)сульфонил]фенил}амино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-[2-({4-[(диметиламино)сульфонил]фенил}амино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-(2-{[3-(аминосульфонил)фенил]амино}-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-{2-[(2-хлорпиридин-4-ил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-[4'-метил-2-({4-[(метиламино)сульфонил]фенил}амино)-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-(5-{[2'-(ацетиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2-ил]амино}пиридин-2-ил)ацетамид,

N-[2-(2,3-дигидро-1-бензофуран-5-иламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-(4'-метил-2-{[2-(1-метилпирролидин-2-ил)этил]амино}-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-{4'-метил-2-[(2-пирролидин-1-илэтил)амино]-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-(4'-метил-2-{[3-(2-оксопирролидин-1-ил)пропил]амино}-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-(2-{[2-(ацетиламино)этил]амино}-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-(2-{[2-(диметиламино)этил]амино}-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-{2-[(2-гидроксиэтил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-(2-{[2-(4-гидроксифенил)этил]амино}-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-(2-{[3-(диметиламино)пропил]амино}-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-{2-[(3-гидроксипропил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-(2-{[3-(1Н-имидазол-1-ил)пропил]амино}-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-3-[2'-(ацетиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2-ил]-бета-аланинамид,

N-{4'-метил-2-[(2-метилпроп-2-ен-1-ил)амино]-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{2-[(2-гидроксифенил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{2-[(6-фторпиридин-3-ил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{2-[(4-цианофенил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{2-[(6-цианопиридин-3-ил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{2-[(3-метоксифенил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

3-{[2'-(ацетиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2-ил]амино}бензамид,

N-{4'-метил-2-[(2-нитрофенил)амино]-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{4'-метил-2-[(3-нитрофенил)амино]-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-[4'-метил-2-(хинолин-3-иламино)-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-[4'-метил-2-(хинолин-5-иламино)-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-[4'-метил-2-(хинолин-6-иламино)-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-[2-(циклопентиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-[2-(циклопропиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-{4'-метил-2-[(пиридин-3-илметил)амино]-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{2-[(4-гидроксибутил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-(4'-метил-2-{[3-(метилсульфонил)фенил]амино}-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-{4'-метил-2-[(3-пирролидин-1-илпропил)амино]-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{2-[(1,1-диоксидо-1-бензотиен-6-ил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-(2-{[(1-этилпирролидин-2-ил)метил]амино}-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-{2-[(цианометил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-[2-(изобутиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-{2-[(2,2-диметилпропил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-(2-{[(цис)-2-(гидроксиметил)циклогексил]амино}-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-(2-{[(транс)-2-(гидроксиметил)циклогексил]амино}-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-[2-(втор-бутиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-{4'-метил-2-[(пиридин-4-илметил)амино]-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-(4'-метил-2-{[4-(морфолин-4-илсульфонил)фенил]амино}-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-[2-({3-[(бутиламино)сульфонил]фенил}амино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-{2-[(циклопропилметил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-[2-(циклобутиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-[2-(2,3-дигидро-1H-инден-2-иламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-(4'-метил-2-{[2-(метилсульфонил)фенил]амино}-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-(4'-метил-2-{[2-(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)этил]амино}-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-(2-{[3-(1-гидроксиэтил)фенил]амино}-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

метиловый эфир (4-{[2'-(ацетиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2-ил]амино}фенил)уксусной кислоты,

метиловый эфир N-(4-{[2'-(ацетиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2-ил]амино}бензоил)-бета-аланина,

метиловый эфир N-(4-{[2'-(ацетиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2-ил]амино}бензоил)глицина,

метиловый эфир 3-(3-{[2'-(ацетиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2-ил]амино}фенил)пропионовой кислоты,

3-(4-{[2'-(ацетиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2-ил]амино}фенил)пропионовая кислота,

метиловый эфир 4-{[2'-(ацетиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2-ил]амино}масляной кислоты,

метиловый эфир (3-{[2'-(ацетиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2-ил]амино}фенил)уксусной кислоты,

N-[2-(аллиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]мочевина,

N-[4'-метил-2-(пиридин-3-иламино)-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]мочевина,

N-(4'-метил-2-пиперидин-1-ил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)мочевина,

N-(2-анилино-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)мочевина,

N-{2-[(4-гидроксифенил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}мочевина,

N-[2-(пиридин-3-иламино)-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

(4-{[2'-(ацетиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2-ил]амино}фенил)уксусная кислота,

N-(4-{[2'-(ацетиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2-ил]амино}бензоил)-бета-аланин,

N-(4-{[2'-(ацетиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2-ил]амино}бензоил)глицин,

3-(3-{[2'-(ацетиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2-ил]амино}фенил)пропионовая кислота,

N-{2-[(4-этоксифенил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{4'-метил-2-[(4-метилфенил)амино]-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{2-[(4-{[(4,6-диметилпиримидин-2-ил)амино]сульфонил}фенил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{4'-метил-2-[(4-{[(5-метилизоксазол-3-ил)амино]сульфонил}фенил)амино]-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-[2-(аллиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]пропанамид,

N-{2-[(4-{[(2,6-диметоксипиримидин-4-ил)амино]сульфонил}фенил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{4'-метил-2-[(4-{[(5-метилизоксазол-3-ил)амино]сульфонил}фенил)амино]-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}пропанамид,

N-{2-[(4-{[(4,6-диметилпиримидин-2-ил)амино]сульфонил}фенил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}пропанамид,

N-(4-{[2'-(ацетиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2-ил]амино}фенил)ацетамид,

N-{2-[(4-аминофенил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{2-[(2-этилфенил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{4'-метил-2-[(2-метилфенил)амино]-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{2-[(4-бромфенил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-(2-{[4-(аминосульфонил)фенил]амино}-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-{2-[(2,5-диметоксифенил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{2-[(3-ацетилфенил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-(2-{[4-(диметиламино)фенил]амино}-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид.

15. Производное тиазола по п.2, которое выбирают из следующих соединений:

N-(4'-метил-2-пиперидин-1-ил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-[4'-метил-2-(пиридин-3-иламино)-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-[4'-метил-2-(пиридин-2-иламино)-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-(4'-метил-2-морфолин-4-ил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-[4'-метил-2-(4-метилпиперазин-1-ил)-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

метиловый эфир 1-[2-(ацетиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2-ил]пиперидин-3-карбоновой кислоты,

N-{2-[4-(2-гидроксиэтил)пиперидин-1-ил]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-(4'-метил-2-пирролидин-1-ил-4,5’-би-1,3-тиазол-2’-ил)ацетамид,

N-[2-(3-гидроксипирролидин-l-ил)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-[2-(трет-бутиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-{2-[(6-метоксипиридин-3-ил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{2-[(6-хлорпиридин-3-ил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{4'-метил-2-[(2-морфолин-4-илэтил)амино]-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{4'-метил-2-[(2-пиперидин-1-илэтил)амино]-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{2-[(2-метоксиэтил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-[2-(циклогексиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-{4'-метил-2-[(3-морфолин-4-илпропил)амино]-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{4'-метил-2-[(тетрагидрофуран-2-илметил)амино]-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-[2-(1-бензофуран-5-иламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

[4'-метил-2-(пиридин-3-иламино)-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]формамид,

N-{4-метил-5-[2-(пиридин-3-иламино)-1,3-тиазол-4-ил]-1,3-оксазол-2-ил}ацетамид,

N-{2-[(2-фторпиридин-3-ил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{2-[(2-цианоэтил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{2-[(3,3-диэтоксипропил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{2-[(2,2-диэтоксиэтил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{4'-метил-2-[(2-оксо-2-фенилэтил)амино]-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{2-[(2-хлорпиридин-3-ил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-[2'-(ацетиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2-ил]-бета-аланин,

4-{[2'-(ацетиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2-ил]амино}масляная кислота,

N-{2-[(2-хлорпиридин-4-ил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-(5-{[2'-(ацетиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2-ил]амино}пиридин-2-ил)ацетамид,

N-[2-(2,3-дигидро-1-бензофуран-5-иламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-(4'-метил-2-{[2-(1-метилпирролидин-2-ил)этил]амино}-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-{4'-метил-2-[(2-пирролидин-1-илэтил)амино]-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-(4'-метил-2-{[3-(2-оксопирролидин-1-ил)пропил]амино}-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-(2-{[2-(ацетиламино)этил]амино}-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-(2-{[2-(диметиламино)этил]амино}-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-{2-[(2-гидроксиэтил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-(2-{[3-(диметиламино)пропил]амино}-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-{2-[(3-гидроксипропил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-3-[2'-(ацетиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2-ил]-бета-аланинамид,

N-{2-[(6-цианопиридин-3-ил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-[4'-метил-2-(хинолин-3-иламино)-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-[4'-метил-2-(хинолин-5-иламино)-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-[4'-метил-2-(хинолин-6-иламино)-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-[2-(циклопентиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-[2-(циклопропиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-{2-[(4-гидроксибутил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{4'-метил-2-[(3-пирролидин-1-илпропил)амино]-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{2-[(1,1-диоксидо-1-бензотиен-6-ил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-(2-{[(1-этилпирролидин-2-ил)метил]амино}-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-{2-[(цианометил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-[2-(изобутиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-{2-[(2,2-диметилпропил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-(2-{[(цис)-2-(гидроксиметил)циклогексил]амино}-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-(2-{[(транс)-2-(гидроксиметил)циклогексил]амино}-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-[2-(втор-бутиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-{2-[(циклопропилметил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-[2-(циклобутиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-[2-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-иламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

метиловый эфир 4-{[2'-(ацетиламино)-4’-метил-4,5’-би-1,3-тиазол-2-ил]амино}масляной кислоты,

N-[4'-метил-2-(пиридин-3-иламино)-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]мочевина,

N-(4'-метил-2-пиперидин-1-ил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)мочевина.

16. Применение производного тиазола формулы (I)


где R1 представляет собой остаток формулы -NR5R6;

R2 обозначает Н;

R3 выбирают из водорода и C1-C6-алкила;

R4 обозначает H, C1-C6-алкил или -NR8R9, где R8 и R9 независимо выбирают из H, C1-C6-алкила, C1-C6-алкилалкоксикарбонила и C1-C6-алкилацилоксигруппы;

R5 обозначает H, C1-C6-алкил или C2-C6-алкенил;

R6 выбирают из следующих групп: H, C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, фенил, бензил, нафтил, моно- или бициклический гетероарил, содержащий атомы азота или кислорода в качестве гетероатомов, C3-C8-циклоалкил, насыщенный C3-C8-гетероциклоалкил, C1-C6-алкиларил, C1-C6-алкилгетероарил, C1-C6-алкил(C3-C8)циклоалкил, C1-C6-алкил(C3-C8)гетероциклоалкил, C1-C6-алкилацил, C1-C6-алкилкарбокси, C1-C6-алкиламино, C1-C6-алкиламинокарбонил, C1-C6-алкилалкоксикарбонил и C1-C6-алкилациламино или R5 и R6 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют 5-8-членный насыщенный цикл, необязательно содержащий один или два гетероатома, выбранные из О и N;

X выбирают из S или О,

причем такие группы, как алкил, алкенил, алкинил, арил, гетероарил, циклоалкил, гетероциклоалкил необязательно содержат от 1 до 5 заместителей, выбранных из следующих групп: C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C2-C6-алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, C1-C6-алкиларил, C1-C6-алкилгетероарил, C1-C6-алкилциклоалкил, C1-C6-алкилгетероциклоалкил, амино, аминосульфонил, аммоний, ацил, ацилокси, ациламино, аминокарбонил, алкоксикарбонил, уреидо, арил, карбамат, гетероарил, сульфинил, сульфонил, алкокси, сульфанил, галоген, карбокси, тригалогенметил, циано, гидрокси, меркапто, нитро, а также их изомеров и смесей указанных соединений,

при приготовлении лекарственного средства, предназначенного для профилактики и/или лечения аутоиммунных нарушений и/или воспалительных заболеваний, сердечно-сосудистых заболеваний, нейродегенеративных заболеваний, бактериальных или вирусных инфекций, заболеваний почек, агрегации тромбоцитов, рака, трансплантации, отторжения трансплантатов и повреждений легких.

17. Применение по п.16, в котором упомянутые заболевания выбирают из группы, включающей болезнь Альцгеймера, болезнь Гентингтона, травмы ЦНС, инсульт или ишемические состояния.

18. Применение по п.16, в котором упомянутые заболевания выбирают из группы, включающей рассеянный склероз, псориаз, ревматоидный артрит, системную красную волчанку, синдром воспаленного кишечника, воспаление легких, тромбоз или инфекцию/воспаление мозга, такие как менингит или энцефалит.

19. Применение по п.16, в котором упомянутые заболевания выбирают из группы, включающей атеросклероз, гиперкардию, дисфункцию миоцитов сердца, повышенное кровяное давление или сужение кровеносных сосудов.

20. Применение по п.16, в котором упомянутые заболевания выбирают из группы, включающей хроническое обструктивное заболевание легких, фиброз при анафилактическом шоке, псориаз, аллергические заболевания, астму, инсульт или ишемические состояния, ишемию при реперфузии, агрегацию/активацию тромбоцитов, атрофию/гипертрофию скелетных мышц, приток лейкоцитов в опухолевой ткани, ангиогенез, инвазию при метастазировании, прежде всего меланому, саркому Капоши, острые и хронические бактериальные и вирусные инфекции, сепсис, отторжение трансплантата, гломерулосклероз, гломерулонефрит, прогрессивный почечный фиброз, повреждения эндотелиальной и эпителиальной ткани в легких или воспаление основных дыхательных путей.

21. Применение по любому из пп.16-20 для модуляции, прежде всего ингибирования, активности PI3-киназы.

22. Применение по п.21, в котором упомянутой PI3-киназой является PI3-g-киназа.

23. Применение по любому из пп.16-22, в котором соединение выбирают из группы, включающей

3-{[2'-(ацетиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2-ил]амино}бензойная кислота,

4-{[2'-(ацетиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2-ил]амино}бензойная кислота,

N-[2-(бензиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-{4'-метил-2-[(2-фенилэтил)амино]-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-(4'-метил-2-пиперидин-1-ил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-[2-(аллиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-[4'-метил-2-(пиридин-3-иламино)-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-[4'-метил-2-(пиридин-2-иламино)-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-{2-[(4-метоксифенил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{2-[(4-гидроксифенил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{4'-метил-2-[(4-нитрофенил)амино]-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

4-{[2'-(ацетиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2-ил]амино}бензамид,

N-[2-({4-[(4-бензилпиперазин-1-ил)карбонил]фенил}амино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-(2-амино-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-(2-анилино-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-(4'-метил-2-морфолин-4-ил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-[4'-метил-2-(4-метилпиперазин-1-ил)-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

метиловый эфир 1-[2'-(ацетиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2-ил]пиперидин-3-карбоновой кислоты,

N-{2-[4-(2-гидроксиэтил)пиперидин-l-ил]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-(4'-метил-2-пирролидин-1-ил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-[2-(3-гидроксипирролидин-1-ил)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-[2-(трет-бутиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-{2-[(6-метоксипиридин-3-ил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{2-[(6-хлорпиридин-3-ил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{2-[(4-цианофенил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{2-[(4-хлорфенил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2’-ил}ацетамид,

N-{2-[(2-хлорфенил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{2-[(2-метоксифенил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{2-[(3-хлорфенил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{2-[(3-гидроксифенил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{4'-метил-2-[(2-морфолин-4-илэтил)амино]-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{4'-метил-2-[(2-пиперидин-1-илэтил)амино]-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{2-[(2-метоксиэтил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-[2-(циклогексиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-{4'-метил-2-[(3-морфолин-4-илпропил)амино]-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{4'-метил-2-[(тетрагидрофуран-2-илметил)амино]-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{2-[(2-гидрокси-2-фенилэтил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-[2-(1-бензофуран-5-иламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-{2-[(3-цианофенил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

[4'-метил-2-(пиридин-3-иламино)-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]формамид,

этиловый эфир N-({[2-(аллиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]амино}карбонил)-бета-аланина,

N-{4-метил-5-[2-(пиридин-3-иламино)-1,3-тиазол-4-ил]-1,3-оксазол-2-ил}ацетамид,

N-{2-[(2-фторпиридин-3-ил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{2-[(2-цианоэтил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{2-[(3,3-диэтоксипропил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{2-[(2,2-диэтоксиэтил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{4'-метил-2-[(2-оксо-2-фенилэтил)амино]-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{2-[(2-хлорпиридин-3-ил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-(4'-метил-2-{[3-(1,3-оксазол-5-ил)фенил]амино}-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-(4'-метил-2-{[3-(1H-тетразол-5-ил)фенил]амино}-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-(4'-метил-2-{[4-(1Н-тетразол-5-ил)фенил]амино}-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-{4'-метил-2-[2-(1Н-тетразол-5-ил)этиламино]-[4,5']-битиазолил-2'-ил}ацетамид,

N-(2-{[3-(5-гидрокси-1,3,4-оксадиазол-2-ил)фенил]амино}-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-(2-{[3-(5-амино-1,3,4-тиадиазол-2-ил)фенил]амино}-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-[2'-(ацетиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2-ил]-бета-аланин,

5-(2-{[2'-(ацетиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2-ил]амино}этил)-1,3,4-оксадиазол-2-олат,

4-{[2'-(ацетиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2-ил]амино}масляная кислота,

N-(2-{[3-(5-гидрокси-1,3,4-оксадиазол-2-ил)пропил]амино}-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

3-{[2'-(ацетиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2-ил]амино}-N-гидроксибензамид,

3-{[2'-(ацетиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2-ил]амино}-N-гидроксибензолимидокарбоновая кислота,

N-(2-{[3-(5-гидрокси-1,2,4-оксадиазол-2-ил)фенил]амино}-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-[2-({3-[(Z)-(2,4-диоксо-1,3-тиазолидин-5-илиден)метил]фенил}амино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-[4'-метил-2-({4-[(пиридин-2-иламино)сульфонил]фенил}амино)-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-(2-{[2-(2-гидроксиэтил)фенил]амино}-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-(2-{[3-(гидроксиметил)фенил]амино}-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-(2-{[4-(2-гидроксиэтил)фенил]амино}-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-[2-({3-[(2-гидроксиэтил)сульфонил]фенил}амино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-[2-({4-[(диметиламино)сульфонил]фенил}амино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-(2-{[3-(аминосульфонил)фенил]амино}-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-{2-[(2-хлорпиридин-4-ил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-[4'-метил-2-({4-[(метиламино)сульфонил]фенил}амино)-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-(5-{[2'-(ацетиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2-ил]амино}пиридин-2-ил)ацетамид,

N-[2-(2,3-дигидро-1-бензофуран-5-иламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-(4'-метил-2-{[2-(1-метилпирролидин-2-ил)этил]амино}-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-{4'-метил-2-[(2-пирролидин-1-илэтил)амино]-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-(4'-метил-2-{[3-(2-оксопирролидин-1-ил)пропил]амино}-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-(2-{[2-(ацетиламино)этил]амино}-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-(2-{[2-(диметиламино)этил]амино}-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-{2-[(2-гидроксиэтил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-(2-{[2-(4-гидроксифенил)этил]амино}-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-(2-{[3-(диметиламино)пропил]амино}-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-{2-[(3-гидроксипропил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-(2-{[3-(1Н-имидазол-1-ил)пропил]амино}-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-3-[2'-(ацетиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2-ил]-бета-аланинамид,

N-{4'-метил-2-[(2-метилпроп-2-ен-1-ил)амино]-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{2-[(2-гидроксифенил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{2-[(6-фторпиридин-3-ил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{2-[(4-цианофенил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{2-[(6-цианопиридин-3-ил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{2-[(3-метоксифенил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

3-{[2'-(ацетиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2-ил]амино}бензамид,

N-{4'-метил-2-[(2-нитрофенил)амино]-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{4'-метил-2-[(3-нитрофенил)амино]-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-[4'-метил-2-(хинолин-3-иламино)-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-[4'-метил-2-(хинолин-5-иламино)-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-[4'-метил-2-(хинолин-6-иламино)-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-[2-(циклопентиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-[2-(циклопропиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-{4'-метил-2-[(пиридин-3-илметил)амино]-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{2-[(4-гидроксибутил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-(4'-метил-2-{[3-(метилсульфонил)фенил]амино}-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-{4'-метил-2-[(3-пирролидин-1-илпропил)амино]-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{2-[(1,1-диоксидо-1-бензотиен-6-ил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-(2-{[(1-этилпирролидин-2-ил)метил]амино}-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-{2-[(цианометил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-[2-(изобутиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-{2-[(2,2-диметилпропил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-(2-{[(цис)-2-(гидроксиметил)циклогексил]амино}-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-(2-{[(транс)-2-(гидроксиметил)циклогексил]амино}-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-[2-(втор-бутиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-{4'-метил-2-[(пиридин-4-илметил)амино]-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-(4'-метил-2-{[4-(морфолин-4-илсульфонил)фенил]амино}-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-[2-({3-[(бутиламино)сульфонил]фенил}амино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-{2-[(циклопропилметил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-[2-(циклобутиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-[2-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-иламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

N-(4'-метил-2-{[2-(метилсульфонил)фенил]амино}-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-(4'-метил-2-{[2-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)этил]амино}-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-(2-{[3-(1-гидроксиэтил)фенил]амино}-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

метиловый эфир (4-{[2'-(ацетиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2-ил]амино}фенил)уксусной кислоты,

метиловый эфир N-(4-{[2'-(ацетиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2-ил]амино}бензоил)-бета-аланина,

метиловый эфир N-(4-{[2'-(ацетиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2-ил]амино}бензоил)глицина,

метиловый эфир 3-(3-{[2'-(ацетиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2-ил]амино}фенил)пропионовой кислоты,

3-(4-{[2'-(ацетиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2-ил]амино}фенил)пропионовая кислота,

метиловый эфир 4-{[2'-(ацетиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2-ил]амино}масляной кислоты,

метиловый эфир (3-{[2'-(ацетиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2-ил]амино}фенил)уксусной кислоты,

N-[2-(аллиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]мочевина,

N-[4'-метил-2-(пиридин-3-иламино)-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]мочевина,

N-(4'-метил-2-пиперидин-1-ил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)мочевина,

N-(2-анилино-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)мочевина,

N-{2-[(4-гидроксифенил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}мочевина,

N-[2-(пиридин-3-иламино)-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]ацетамид,

(4-{[2'-(ацетиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2-ил]амино}фенил)уксусная кислота,

N-(4-{[2'-(ацетиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2-ил]амино}бензоил)-бета-аланин,

N-(4-{[2'-(ацетиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2-ил]амино}бензоил)глицин,

3-(3-{[2'-(ацетиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2-ил]амино}фенил)пропионовая кислота,

N-{2-[(4-этоксифенил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{4'-метил-2-[(4-метилфенил)амино]-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{2-[(4-{[(4,6-диметилпиримидин-2-ил)амино]сульфонил}фенил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{4'-метил-2-[(4-{[(5-метилизоксазол-3-ил)амино]сульфонил}фенил)амино]-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-[2-(аллиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил]пропанамид,

N-{2-[(4-{[(2,6-диметоксипиримидин-4-ил)амино]сульфонил}фенил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{4'-метил-2-[(4-{[(5-метилизоксазол-3-ил)амино]сульфонил}фенил)амино]-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}пропанамид,

N-{2-[(4-{[(4,6-диметилпиримидин-2-ил)амино]сульфонил}фенил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}пропанамид,

N-(4-{[2'-(ацетиламино)-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2-ил]амино}фенил)ацетамид,

N-{2-[(4-аминофенил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{2-[(2-этилфенил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{4'-метил-2-[(2-метилфенил)амино]-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{2-[(4-бромфенил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-(2-{[4-(аминосульфонил)фенил]амино}-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид,

N-{2-[(2,5-диметоксифенил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-{2-[(3-ацетилфенил)амино]-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил}ацетамид,

N-(2-{[4-(диметиламино)фенил]амино}-4'-метил-4,5'-би-1,3-тиазол-2'-ил)ацетамид.

24. Фармацевтическая композиция, содержащая по крайней мере одно производное тиазола по любому из пп.1-15 и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или эксципиент.


наверх