Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 4´2009

(11)

012325 (13) B1 Разделы: A B C D E F G H

(21)

200501023

(22)

2003.12.24

(51)

A61K 31/445 (2006.01)
A61K 31/185
(2006.01)
A61P 25/28
(2006.01)

(31)

60/436,379; 60/482,214

(32)

2002.12.24; 2003.06.23

(33)

US

(43)

2005.12.29

(86)

PCT/CA2003/002011

(87)

WO 2004/058258 2004.07.15

(71)(73)

БЕЛЛУС ХЕЛС (ИНТЕРНЭШНЛ) ЛИМИТЕД (CH)

(72)

Жерве Франсин, Беллини Франческо (CA)

(74)

Дементьев В.Н. (RU)

(54)

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СОСТАВЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЕЗНЕЙ, СВЯЗАННЫХ С НАЛИЧИЕМ БЕТА-АМИЛОИДА

(57) 1. Способ сопутствующей терапии для лечения заболевания, связанного с b-амилоидом, ингибирования нейродегенерации или клеточной токсичности, вызванной b-амилоидом, у субъекта, заключающийся во введении нуждающемуся в этом субъекту эффективного количества соединения или смеси соединений, имеющих по меньшей мере одну из следующих структур:


и их фармацевтически приемлемых солей, и донепезила.

2. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанное соединение представляет собой 3-амино-1-пропансульфоновую кислоту.

3. Способ по любому из пп.1-2, дополнительно включающий введение третьего агента, выбранного из статинов.

4. Способ по любому из пп.1-3, отличающийся тем, что указанное соединение ингибирует, уменьшает или предупреждает образование амилоидных-b фибрилл.

5. Способ по любому из пп.1-3, отличающийся тем, что указанное соединение повышает клиренс амилоида-b из мозга.

6. Способ по любому из пп.1-3, отличающийся тем, что указанное соединение проникает в мозг.

7. Способ по любому из пп.1-3, отличающийся тем, что указанное соединение сохраняет растворимый амилоид-b в нефибриллярной форме.

8. Способ по любому из пп.1-3, отличающийся тем, что указанный амилоид-b представляет собой пептид, содержащий 39-43 аминокислоты.

9. Способ по любому из пп.1-3, отличающийся тем, что заболевание, связанное с амилоидом-b, представляет собой болезнь Альцгеймера или состояние, ассоциированное с болезнью Альцгеймера.

10. Способ по п.9, отличающийся тем, что указанное состояние, ассоциированное с болезнью Альцгеймера, представляет собой потерю памяти, тревогу или поведенческую дисфункцию.

11. Способ по любому из пп.1-3, отличающийся тем, что указанное соединение и донепезил вводят субъекту в качестве терапевтического или профилактического средства.

12. Способ по любому из пп.1-3, отличающийся тем, что указанное соединение и донепезил вводят субъекту перорально.

13. Способ по любому из пп.1-3, отличающийся тем, что указанное соединение и донепезил вводят субъекту одновременно.

14. Способ по любому из пп.1-3, отличающийся тем, что указанное соединение и донепезил при одновременном их присутствии в организме субъекта, действуют синергистически, уменьшая, подавляя симптомы или ослабляя интенсивность симптомов или патогенез болезни Альцгеймера.

15. Способ по любому из пп.1-3, отличающийся тем, что повседневная жизненная активность, ослабленная заболеванием, связанным с амилоидом-b, повышается или стабилизируется.

16. Способ по любому из пп.1-7, отличающийся тем, что указанное соединение или донепезил ингибируют взаимодействие между амилоидогенным белком и гликопротеиновой или протеогликановой составляющей основания мембраны, тем самым предупреждая или ингибируя отложение амилоида.

17. Способ по любому из пп.1-3, отличающийся тем, что концентрация амилоида-b или - t (белка) в CSF указанного субъекта изменяется по сравнению с непролеченным субъектом.

18. Способ по любому из пп.1-3, отличающийся тем, что у указанного субъекта наблюдается лёгкое когнитивное нарушение.

19. Способ по любому из пп.1-3, отличающийся тем, что когнитивная функция стабилизируется или дальнейшее ухудшение когнитивной функции у указанного субъекта предупреждается, замедляется или прекращается.

20. Способ по любому из пп.1-19, отличающийся тем, что указанным субъектом является человек.

21. Фармацевтическая композиция для лечения заболевания, связанного с b-амилоидом, содержащая

соединение или смесь соединений, имеющих по меньшей мере одну из следующих структур:


и их фармацевтически приемлемые соли, и донепезил.

22. Фармацевтическая композиция по п.21, отличающаяся тем, что указанное соединение представляет собой 3-амино-1-пропансульфоновую кислоту.

23. Фармацевтическая композиция по пп.21-22, дополнительно содержащая третий агент, выбранный из статинов.

24. Набор, содержащий соединение или смесь соединений, имеющих по меньшей мере одну из следующих структур:


и их фармацевтически приемлемые соли, и донепезил, с инструкциями для применения.

25. Набор по п.24, отличающийся тем, что указанное соединение представляет собой 3-амино-1-пропансульфоновую кислоту.

26. Применение соединения или смеси соединений, имеющих по меньшей мере одну из следующих структур:


и их фармацевтически приемлемых солей, и донепезила для лечения заболевания, связанного с b-амилоидом, ингибирования нейродегенерации или клеточной токсичности, вызванной b-амилоидом.

27. Применение по п.26, отличающееся тем, что указанное соединение представляет собой 3-амино-1-пропансульфоновую кислоту.


наверх